Диарилгидантоины - RU2448096C2
Код документа: RU2448096C2
Чертежи
Показать все 41 чертежа(ей)
Описание
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Реферат
Настоящее изобретение относится к новым производным диарилгидантоина, а именно к соединениям формул [RD162], [RD162′] [RD162′′]. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, к способу лечения гиперпролиферативного заболевания, основанному на использовании указанных соединений. Технический результат: получены новые производные диарилтиогидантоина, обладающие полезной биологической активностью. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 29 ил., 11 табл., 60 пр.
Формула
1. Соединение, выбранное из группы, включающей
[RD162]
[RD162′] и
[RD162′′]
[RD162]
[RD162′] и
[RD162′′]
2. Соединение по п.1 формулы
[RD162]
[RD162]
3. Соединение по п.1 формулы
[RD162′]
[RD162′]
4. Соединение по п.1 формулы
[RD162′′]
[RD162′′]
5. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые носитель или разбавитель.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, которая имеет форму, выбранную из группы, состоящей из раствора, дисперсии, суспензии, порошка, капсулы, таблетки, пилюли, капсулы с замедленным выделением, таблетки с замедленным выделением, пилюли с замедленным выделением.
7. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой соединение растворено.
8. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая растворитель.
9. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая один или более диметилсульфоксид (ДМСО), полиэтиленгликоль (ПЕГ) и воду.
10. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая диметилсульфоксид (ДМСО), полиэтиленгликоль (ПЕГ) и воду.
11. Способ лечения гиперпролиферативного нарушения, включающий назначение фармацевтической композиции по п.5 субъекту, нуждающемуся в указанном лечении, осуществляя таким образом лечение гиперпролиферативного нарушения.
12. Способ по п.11, в котором композиция назначается с дозой соединения в диапазоне:
(a) около 0,001-100 мг на кг веса тела в день;
(b) около 0,01-100 мг на кг веса тела в день;
(c) около 0,1-10 мг на кг веса тела в день;
(d) около 1 мг на кг веса тела в день.
(a) около 0,001-100 мг на кг веса тела в день;
(b) около 0,01-100 мг на кг веса тела в день;
(c) около 0,1-10 мг на кг веса тела в день;
(d) около 1 мг на кг веса тела в день.
13. Способ по п.11, в котором композицию вводят внутривенной инъекцией, инъекцией в ткань, внутрибрюшинно, перорально или через нос.
14. Способ по п.11, в котором гиперпролиферативным нарушением является рак простаты.
15. Способ по п.14, в котором гиперпролиферативным нарушением является резистентный к гормонам рак простаты.
16. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.2 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
17. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.3 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
18. Фармацевтическая композиция для лечения гиперпролиферативного нарушения, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.4 или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
19. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой рак простаты.
20. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой резистентный к гормонам рак простаты.
21. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой чувствительный к гормонам рак простаты.
22. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой доброкачественную гиперплазию простаты.
23. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой рак молочной железы.
24. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой гиперпролиферативное нарушение представляет собой рак яичников.
