Описание
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Реферат
Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к содержащей их фармацевтической композиции, а также к их применению для получения лекрственнонго средства, предназначенного для лечсения состояния, опосредованного рецептором АМРА и прежде всего для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.
Формула
1. Соединения формулы (I)
где R
1 означает СF
3 или изопропил, и
R
2 означает гетероциклил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси, амино, нитро, циано, (С
1-С
4)алкил, гидрокси-(С
1-С
4)алкил, (C
1-С
4)алкоксиалкил, амино-(С
1-С
4)алкил, (С
1-С
4)алкиламино-(С
1-С
4)алкил, ди-(С
1-С
4)алкиламино-(С
1-С
4)алкил, НСО, (С
1-С
4)алкилкарбонил, (C
1-С
4)алкокси, ацилокси, (С
1-С
4)алкоксикарбонилокси, (С
1-С
4)алкиламино, ди-(С
1-С
4)алкиламино, ациламино, (С
1-С
4)алкоксикарбониламино; гетероциклил состоит из 3-11 кольцевых атомов, из которых 1-3 кольцевых атома представляют собой гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и серы, и где гетероцикл присоединен к фенильному кольцу через атом углерода,
и их фармацевтически приемлемые соли.
2. N-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид и его фармацевтически приемлемые соли.
3. N-[-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид по п.2 в виде его фармацевтически приемлемых солей.
4. N-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид по п.2 в свободной форме.
5. Соединения по любому из пп.1-4 для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА, включающая соединение по любому из пп.1-4.
7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного рецептором АМРА.
8. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения эпилепсии или шизофрении.