1. Соединение формулы Ia:
где X
1 представляет собой -О-;
R
1 и R
2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C
1-6алкила, C
1-6галогеналкила, С
3-8циклоалкила, С
1-6алкокси, С
1-6галогеналкокси, галогена; или (ii) R
1 и R
2 вместе представляют собой -О-CH=CN- или -О-СН
2СН
2- при условии, что R не представляет собой водород;
R
3 и R
4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена;
R
5 представляет собой фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из С
1-6алкила, С
3-6алкинила, -С≡ССН
2ОН,
-C≡CCH
2NMe
2, С
1-6галогеналкила, С
2-6циклоалкила, С
1-6алкокси, С
1-6галогеналкокси, галогена и циано, где указанный алкил и указанный циклоалкил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена;
Ar представляет собой замещенное фенильное кольцо формулы IIa при условии,
что R
7a и R
7c оба не представляют собой водород, или если R
7c представляет собой водород, то R
7a представляет собой хлор:
R
7a выбран из группы, состоящей из водорода, С
1-6алкила, С
1-3галогеналкила, С
1-6алкокси, С
1-6галогеналкокси, галогена и циано;
R
7b независимо выбран из группы, состоящей из С
1-6алкилсульфонила, SO
2NR
11aR
11b, амино, С
1-6алкиламино, С
1-6диалкиламино;
R
7c выбран из группы, состоящей из -S(O)
2NR
8R
9, -X
2CH
2(CH
2)
pS(O)
2NR
8R
9; -SO
2R
13, -NR
8R
9, -X
6(CH
2)
vCOOR
11, -X
6(CH
2)
vCN, -OR
15 и C(=O)CH
2N[(CH
2)
2]
2X
4; или из -C(=O)OCH
3, -C(=O)OH, -СН
2-С(=О)ОСН
3, -(СН
2)
2-С(=О)ОСН
3, -(СН
2)
3-С(=О)ОСН
3, -S-CH
2-C(=O)OCH
3, циано и -ОН;
один из R
8 и R
9 независимо друг от друга представляет собой водород или C
1-6алкил, а другой выбран из группы, состоящей из водорода, -C(=O)R
14, -C(=O)CR
12NH
2, -(CH
2)
2N[(CH
2)
2]
2O, -C(=O)CO
2Et, С
3-8циклоалкила и C
1-6алкила, где указанный циклоалкил и алкильная группа необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, С
1-6алкокси, тиола, С
1-6алкилтио; или
R
8 и R
9 вместе представляют собой (СН
2)
2-Х
5-(СН
2)
2, -(СН
2)
о- или (CH
2)
rS(O)
n;
R
11 представляет собой водород или С
1-6алкил;
R
11a и R
11b независимо представляют собой R
11;
R
12 представляет собой -СН(СН
3)
2;
R
13 представляет собой С
1-6алкил; -(CH
2)
sCO
2R
11, -(CH
2)
2CN, -(CH
2)
2NH
2, -(CH
2)
uOH;
R
14 представляет собой С
1-10алкил, -(CH
2)
sNHR
11aR
11b, -(CH
2)
sOR
11,
-CH
2CH(OH)CH
3, -CH
2N[(CH
2)
2]
2O, -(CH
2)
2CO
2R
11 или пиридинил;
R
15 представляет собой С
1-6алкил, замещенный 1-3 гидроксильными группами;
X
2 представляет собой -О- или связь;
X
4 представляет собой -NMe-;
X
5 представляет собой -О-, -S(O)
n- или NR
11;
X
6 представляет собой О- или -S(O)
n-;
m обозначает целое число от 0 до 2;
n обозначает целое число от 0 до 2;
о обозначает целое число от 4 до 6;
p обозначает целое число от 0 до 6;
r обозначает целое число от 3 до 4;
s обозначает целое число от 1 до 2;
u обозначает целое число от 2 до 3;
v обозначает целое число от 2 до 6; и
их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли или соли с основанием.