Соли 1-алкиламино-1-дезоксиполиолов с 9-оксоакридин-10-уксусной кислотой, лекарственные препараты на их основе, применение, способы профилактики и лечения - RU2326115C2
Код документа: RU2326115C2
Описание
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Реферат
Изобретение относится к солям 1-алкиламино-1-дезоксиполиолов с 9-оксоакридин-10-уксусной кислотой, имеющим общую формулу (I):
a R выбран из группы, состоящей из этил, пропил, бутил. Также изобретение относится к лекарственным препаратам, содержащим в качестве активного вещества одну или несколько солей формулы (I) или смеси указанной соли формулы (I) и/или 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты формулы (III) с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II):
где R выбран из группы, состоящей из этил, пропил, бутил. Применение соединений указанных формул или их смесей в способе профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека, связанных или сопровождающихся изменением иммунного статуса. Технический результат - получение нового, клинически более эффективного, стабильного при производстве и хранении, обладающего лучшими фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками малотоксичного лекарственного препарата, содержащего новые соли или смеси на основе 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты, предназначенного для профилактики и лечения заболеваний и/или патологических состояний человека, связанных или сопровождающихся изменением иммунного статуса, 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 35 табл.
Формула
1. Соли 1-алкиламино-1-дезоксиполиолов с 9-оксоакридин-10-уксусной кислотой,
имеющие общую формулу (I)
где A+представляет собой
(II)
где R выбран из группы, состоящей из этил; пропил;
бутил.
2. Соли по п.1, обладающие действием, выбранным из группы, включающей иммуномодулирующее, иммунокоррегирующее, противопаразитарное,
противовирусное, противобактериальное, в том числе противохламидийное, противогрибковое, противовоспалительное, противоопухолевое, радиопротективное, стресспротективное действие.
3. Соль по п.1, выбранная из группы:
N-(1-дезокси-D-глюцитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-D-глюцитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-D-глюцитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат);
N-(1-дезокси-D-галактитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-D-галактитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-D-галактитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-D-маннитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-D-маннитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-D-маннитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-L-глюцитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-L-глюцитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-L-глюцитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-L-галактитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-L-галактитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-L-галактитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-L-маннитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-L-маннитол-1-ил)-N-пропиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат;
N-(1-дезокси-L-маннитол-1-ил)-N-бутиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетат.
4. Лекарственный препарат, содержащий действующее вещество и фармацевтически
приемлемый носитель или растворитель, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит в эффективной дозе одну или несколько солей формулы (I) по п.1 или смесь указанной соли формулы
(I) и/или 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты формулы
с одним
или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II)
где
R выбран из группы, состоящей из этил; пропил; бутил.
5. Лекарственный препарат по п.4, обладающий действием,
выбранным из группы, включающей иммуномодулирующее, иммунокоррегирующее, противопаразитарное, противовирусное, противобактериальное, в том числе противохламидийное, противогрибковое,
противовоспалительное, противоопухолевое, радиопротективное, стресспротективное действие.
6. Лекарственный препарат по п.4, отличающийся тем, что он
получен путем смешивания 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты формулы (III) с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II), при этом массовое соотношение в смеси
9-оксоакридин-10-уксусной кислоты к 1-алкиламино-1-дезоксиполиолу составляет от 1,2:1 до 1:1,1.
7. Лекарственный препарат по п.4, отличающийся тем, что
он получен путем смешивания соли формулы (I) с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II), при этом массовое соотношение в смеси соли формулы (I) к
1-алкиламино-1-дезоксиполиолу составляет от 220:1 до 5,5:1.
8. Лекарственный препарат по любому из пп.4-7, в форме, пригодной для парентерального
применения.
9. Лекарственный препарат по п.8, отличающийся тем, что он содержит соль формулы (I) или смесь 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты формулы
(III) или соли формулы (I) с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II), в количестве 9,0-28,0 мас.%; вода для инъекций остальное.
10. Лекарственный препарат по п.8, отличающийся тем, что он содержит смесь 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты с 1-дезокси-1-(этиламино)-D-глюцитолом при массовом соотношении от 1,2:1 до 1:1,
1 в количестве 9,0-28,0 мас.%; вода для инъекций остальное.
11. Лекарственный препарат по п.8, отличающийся тем, что содержит смесь
N-(1-дезокси-D-глюцитол-1-ил)-N-этиламмоний 9-оксоакридин-10-илацетата с 1-дезокси-1-(этиламино)-D-глюцитолом при массовом соотношении, соответственно, от 220:1 до 5,5:1, в количестве 9,0-28,0 мас.%;
вода для инъекций остальное.
12. Лекарственный препарат по любому из пп.4-7, в форме, пригодной для перорального применения.
13. Лекарственный препарат по любому из пп.4-7, отличающийся тем, что он представляет собой единичную дозированную форму, обеспечивающую введение указанного лекарственного
препарата в дозе 0,5 до 20 мг/кг массы тела, более предпочтительно от 3 до 10 мг/кг веса тела, считая на 9-оксоакридин-10-уксусной кислоту или ее остаток.
14. Лекарственный препарат по любому из пп.4-7, в форме, пригодной для местного применения.
15. Применение соли формулы (I) по п.1 или смеси
9-оксоакридин-10-уксусной кислоты формулы (III) и/или соли формулы (I) с одним или несколькими 1-алкиламино-1-дезоксиполиолами общей формулы (II), как определено в п.4, для лечения и профилактики
заболеваний и/или патологических состояний человека, связанных или сопровождающихся изменением иммунного статуса.
16. Применение по п.15, отличающиеся
тем, что состояния, связанные или сопровождающиеся изменением иммунного статуса, выбраны из группы, включающей ВИЧ-инфекции, нейроинфекции, в том числе серозных менингитов и энцефалитов; вирусных
гепатитов А, или В, и/или С, и/или D; герпеса и/или цитомегаловирусной инфекции; инфекционного мононуклеоза; иммунодефицитов, в том числе вторичных иммунодефицитов, связанных с травмами, вирусными,
и/или бактериальными, и/или грибковыми инфекциями, и/или паразитарными инвазиями; паразитарных инвазий; бактериальной (в том числе хламидийной) инфекции; ревматических и системных заболеваний
соединительной ткани, в том числе ревматоидного артрита; дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, в том числе вторичного и первичного остеоартроза; онкологических заболеваний; патологических
состояний, вызываемых цитостатической терапией и/или облучением.
17. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний,
связанных с изменениями иммунного статуса, включающий использование соединения по пп.1-3 и/или лекарственного препарата по пп.4-14.
18. Способ
профилактики или лечения по п.17, отличающийся тем, что состояния выбраны из группы, которая включает, но не ограничивается ими, ревматические и системные заболевания соединительной ткани, в том числе
ревматоидный артрит, дегенеративно-дистрофические заболевания суставов, в том числе вторичный и первичный остеоартроз; вирусные заболевания, в том числе, но не ограничиваясь ими, нейроинфекции, в том
числе серозные менингиты и энцефалиты; ВИЧ-инфекция, вирусный гепатит А, или В, и/или С, и/или D; герпес и/или цитомегаловирусная инфекция; инфекционный мононуклеоз; иммунодефицита, в том числе
вторичные иммунодефицита, связанные с травмами, вирусными, и/или бактериальными, и/или грибковыми инфекциями, и/или паразитарными инвазиями; паразитарные инвазии; грибковые заболевания, в том числе,
но не ограничиваясь ими, онихомикоз и кандидоз; бактериальную (в том числе хламидийную) инфекцию; простатит; ревматические и системные заболевания соединительной ткани, в том числе ревматоидный артрит;
дегенеративно-дистрофических заболевания суставов, в том числе вторичный и первичный остеоартроз; онкологические заболевания, патологические состояния, вызываемые цитостатической терапией и/или
облучением.
19. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.17, отличающийся тем, что лекарственный
препарат вводят раз в сутки.
20. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.19, отличающийся тем, что
лекарственный препарат вводят в дозе от 3 до 10 мг/кг веса тела, считая на 9-оксоакридин-10-уксусной кислоту или ее остаток.
21. Способ профилактики или
лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.17, отличающийся тем, что лекарственный препарат вводят курсом.
22. Способ профилактики
или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.17, отличающийся тем, что лекарственный препарат вводят парентерально, курсом, при этом количество инъекций составляет от 5 до 12
раз по схеме на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23, 26, 29 день курса.
23. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний
человека по п.21, отличающийся тем, что курсы повторяют.
24. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека по п.23,
отличающийся тем, что курсы повторяют с интервалом 10-14 дней.
25. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека
по п.23, отличающийся тем, что курсы повторяют не менее 2 раз.
26. Способ профилактики или лечения заболеваний и/или патологических состояний человека
по п.17, отличающийся тем, что лекарственный препарат применяют как в режиме монотерапии, так и в составе комплексной и/или комбинированной терапии.
