Лиганды для визуализации иннервации сердца - RU2506256C2

Чертежи

Описание

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат

Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулыгде n=0, R и Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из H, (C-C)алкила, NR(C(=NR)NHR, NRC(=O)N(R); Rотсутствует; Rпредставляет собой Н; R, Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из H и (C-C)алкила; или любые два из R, Rи Rмогут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH-CH- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR, и Q представляет собой CH, a Rпредставляет собой (C-C)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR, Cl, Br, (C-C)арила и CF; где один или более из R, R, Rили Rмогут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR, или в R, или в R, или R, когда R или Rпредставляет собой NR(C(=NR)NHR, и представляет собойF. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.

Формула

1. Соединение, имеющее следующую формулу:

где n=0,
R и R₁ независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C₁-C₄)алкила, NR₄(C(=NR₅)NHR₆, NR₄C(=O)N(R₅)₂;
R₂ отсутствует;
R₃ представляет собой H;
R₄, R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C₁-C₈)алкила;
при этом возможно, что любые два из R₄, R₅ и R₆ могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH₂-CH₂- или -CH=CH-;
W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и
A отсутствует;
причем, если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR₇, и Q представляет собой CH, a R₇ представляет собой (C₁-C₈)алкил, или
если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR₄, Cl, Br, (C₆-C₁₀)арила и CF₃; где
один или более из R₄, R₅, R₆ или R₇ могут быть замещены визуализирующим фрагментом;
при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR₄, или в R₇, или в R₅ или R₆ когда R или R₁ представляет собой NR₄(C(=NR₅)NHR₆, и представляет собой¹⁸F;
или его соль.

10. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу, выбранную из группы, состоящей из:

или его соль.

11. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу, выбранную из группы, состоящей из:

и

или его соль.

12. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу:

,
или его соль.

14. Соединение, имеющее формулу:

где n=1;
R, R₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C₁-C₄)алкила, C(=NR₄)NHR₅ и NR₄C(=NR₅)NHR₆;
R₃ представляет собой H;
где R₄, R₅ и R₆ выбраны из группы, состоящей из H и (C₁-C₈)алкила; при этом возможно, что любые два из R₄, R₅ и R₆ могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH=CH-;
W и X представляют собой Н;
Y выбран из группы, состоящей из H, OR₄, O и Br;
Z представляет собой OR₄, где R₄ содержит по меньшей мере один¹⁸F;
A представляет собой O или отсутствует, или его соль.

18. Соединение по п.14, имеющее структуру, выбранную из группы, состоящей из:

и

или его соль.