Неводные жидкие и полутвердые составы аморфного карбоната кальция - RU2017106304A
Код документа: RU2017106304A
Формула
1. Жидкая или полутвердая неводная композиция в форме дисперсии или суспензии частиц аморфного карбоната кальция (АСС), включающая:
множество частиц АСС, содержащих АСС и по меньшей мере один агент, стабилизирующий АСС в аморфной форме, и
неводный жидкий носитель, в котором частицы АСС нерастворимы и по существу однородным образом диспергированы или суспендированы,
причем указанная композиция обладает вязкостью более 40 сантипуазов (сП) при 25°С.
2. Композиция по п. 1, содержащая менее чем 20% масс. воды от общей массы композиции.
3. Композиция по п. 2, содержащая менее чем 5% масс. воды от общей массы композиции.
4. Композиция по п. 1, содержащая 0,01-40% масс. частиц АСС.
5. Композиция по любому из п.п. 1-4, отличающаяся тем, что неводный жидкий носитель выбран из группы, состоящей из органических полиолов, несмешивающихся с водой липидов, синтетических масел, и их смеси.
6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что органический полиол выбран из группы, состоящей из пропиленгликоля (PG), полиэтиленгликоля (PEG), производного PEG, глицерина, и их комбинации.
7. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что PEG выбран из группы, состоящей из PEG 300, PEG 400, и их комбинации.
8. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что несмешивающийся с водой липид выбран из группы, состоящей из природных масел, среднецепочечных триглециридов, и их комбинации.
9. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что природное масло выбрано из группы, состоящей из касторового масла, кукурузного масла, хлопкового масла, оливкового масла, арахисового масла, масла перечной мяты, подсолнечного масла, кунжутного масла, соевого масла, гидрогенизированных растительных масел, гидрогенизированного соевого масла, и их комбинации.
10. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что среднецепочечный триглецирид содержит среднецепочечные триглицериды кокосового масла или пальмоядрового масла.
11. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что синтетическое масло выбрано из группы, состоящей из полидиметилсилоксана, функционально модифицированного диметилсилоксана, полидиметилсилоксан-кополиола, полидиметилсилоксан-кроссполимера, и их комбинации.
12. Композиция по п. 11, отличающаяся тем, что полидиметилсилоксан выбран из группы, состоящей из циклопентасилоксана, циклотетрасилоксана, и их комбинации.
13. Композиция по п. 11, отличающаяся тем, что функционально модифицированный диметилсилоксан представляет собой мономер силоксана, модифицированный путем независимого замещения одной или двух метильных групп на Н, ОН, фенил, пропил, октил, аминопропил, или винил.
14. Композиция по п. 11, отличающаяся тем, что полидиметилсилоксан-кополиол представляет собой смесь 70-90% циклопентасилоксана и 10-30% PEG/PPG - 18/18.
15. Композиция по п. 11, отличающаяся тем, что полидиметилсилоксан-кроссполимер представляет собой смесь 70-90% циклопентасилоксана и 10-30% кроссполимера.
16. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно включает по меньшей мере один наполнитель, который выбран из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества, смягчителя, загустителя и диспергатора.
17. Композиция по п. 16, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное органическое поверхностно-активное вещество или анионогенное органическое поверхностно-активное вещество.
18. Композиция по п. 17, отличающаяся тем, что неионогенное органическое поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из полисорбатов, сорбитановых сложных эфиров, сложных эфиров жирных кислот, восковых сложных эфиров, полоксамеров, и фосфолипидов.
19. Композиция по п. 18, отличающаяся тем, что полисорбаты выбраны из группы, состоящей из Tween 80, Tween 60, Tween 20, и их комбинации.
20. Композиция по п. 18, отличающаяся тем, что сложные эфиры жирных кислот выбраны из группы, состоящей из полиоксиэтиленовых сложных эфиров жирных кислот, сахарозных сложных эфиров жирных кислот, моностеарата глицерина, и их комбинации.
21. Композиция по п. 18, отличающаяся тем, что сложные эфиры жирных кислот выбраны из группы, состоящей из Span 80, Span 60, Sisterna, Cutina, MYRJ 52, солютол HS15, и их комбинации.
22. Композиция по п. 18, отличающаяся тем, что восковой сложный эфир представляет собой изостеарил изостеарат.
23. Композиция по п. 17, отличающаяся тем, что анионогенное органическое поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия.
24. Композиция по п. 16, отличающаяся тем, что смягчитель выбран из группы, состоящей из воска, твердого жира, глицерида, этоксилированного жирного спирта, и их комбинации.
25. Композиция по п. 16, отличающаяся тем, что загуститель выбран из группы, состоящей из полимера целлюлозы, силсесквиоксана, кремнезема, и их комбинации.
26. Композиция по п. 25, отличающаяся тем, что полимер целлюлозы выбран из группы, состоящей из гидроксипропилэтилцеллюлозы, натрий-карбоксиметилцеллюлозы, и их комбинации.
27. Композиция по п. 16, отличающаяся тем, что диспергатор представляет собой циклодекстрин.
28. Композиция по п. 27, отличающаяся тем, что циклодекстрин выбран из группы, состоящей из α-циклодекстрина, β-циклодекстрина, γ-циклодекстрина, и их комбинации.
29. Космецевтическая композиция, включающая композицию по любому из пп. 1-28.
30. Фармацевтическая композиция, содержащая композицию по любому из пп. 1-28.
31. Композиция по п. 30 для применения в лечении или ослаблении местного воспаления или для применения в лечении или ослаблении кожного поражения.
32. Фармацевтическая композиция для местного нанесения, включающая стабилизированный АСС, составленная для местного введения для лечения или ослабления местного воспаления или для лечения или ослабления кожного поражения.
33. Фармацевтическая композиция по п. 31 или 32, отличающаяся тем, что воспаление связано с аутоиммунной реакцией.
34. Фармацевтическая композиция по п. 31 или 32, отличающаяся тем, что кожное поражение представляет собой псориаз.
35. Фармацевтическая композиция по п. 34, отличающаяся тем, что лечится или облегчается по меньшей мере один клинический показатель, выбранный из группы, состоящей из эритемы (покраснения), уплотнения (утолщения) и десквамации (шелушения).
36. Способ лечения или облегчения местного воспаления или кожного поражения у нуждающегося в этом пациента, включающий стадию местного введения пациенту терапевтически эффективного количества стабилизированного АСС.
37. Способ по п. 34, включающий стадию местного введения пациенту терапевтически эффективного количества композиции по любому из пп. 1-28.
38. Способ получения жидкой или полутвердой неводной композиции в форме дисперсии или суспензии частиц аморфного карбоната кальция (АСС), включающий следующие стадии:
i. смешивание по меньшей мере одного неводного жидкого носителя с по меньшей мере одним дополнительным агентом, выбранным из группы, состоящей из диспергатора, поверхностно-активного вещества, загустителя и смягчителя; и
ii. добавление АСС к указанной смеси.
39. Способ по п. 38, включающий получение двух отдельных неводных жидких носителей, отличающийся тем, что АСС добавляют к одному из указанных неводных жидких носителей до смешивания с другим неводным жидким носителем.
40. Способ по п. 38 или 39, отличающийся тем, что смешивание включает смешивание с высокой скоростью сдвига либо использование микрофлюидизатора.
41. Способ по п. 38 или 40, отличающийся тем, что смешивание продолжают до растворения всех нежидких веществ в неводном жидком носителе.
42. Способ по п. 38, отличающийся тем, что АСС представляет собой сухой, стабилизированный АСС.
43. Способ по любому из пп. 38-42, дополнительно включающий нагревание неводного жидкого носителя.
