Замещенные фенилурацилы - RU2001103888A
Код документа: RU2001103888A
Реферат
1. Замещенные фенилурацилы общей формулы (I)
где n означает числа 0, 1, 2, 3, 4 или 5,
Q означает О (атом кислорода), S (атом серы), сульфоксидную группу, сульфоновую группу, группы NH или N(алкил);
R1 означает атом водорода, аминогруппу или же незамещенную или замещенную алкильную группу;
R2 означает карбоксильную группу, цианогруппу, карбамоильную, тиокарбамоильную группу или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную алкильную или алкоксикарбонильную группу;
R3 означает атом водорода, галогена или же незамещенную или замещенную алкильную группу;
R4 означает атом водорода, цианогруппу, карбамоильную, тиокарбамоильную группу или атом галогена;
R5 означает цианогруппу, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом галогена или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную алкильную или алкоксильную группу;
Х означает гидроксигруппу, меркаптогруппу, аминогруппу, нитрогруппу, цианогруппу, карбоксильную, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом галогена или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную алкильную, алкоксильную, алкилтиольную алкилсульфинильную, алкилсульфонильную группу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, алкилкарбонильную, алкоксикарбонильную, алкиламинокарбонильную, диалкиламинокарбонильную группу, алкилкарбонилоксигруппу, алкоксикарбонилоксигруппу, алкиламинокарбонилоксигруппу, диалкиламинокарбонилоксигруппу, фенилкарбонилоксигруппу, алкилкарбониламиногруппу, алкоксикарбониламиногруппу, алкилсульфониламиногруппу, алкенильную группу, алкенилоксигруппу, алкенилоксикарбонильную, алкинильную группу, алкинилоксигруппу или алкинилоксикарбонильную группу, причем для тех случаев, когда n больше единицы, Х может иметь различные значения.
2. Замещенные фенилурацилы по п.1, у которых
n означает числа 0, 1, 2, 3 или 4;
Q означает О (атом кислорода), S (атом серы), сульфоксидную группу, сульфоновую группу, группы NH или N(алкил с числом атомов углерода от одного до четырех);
R1 означает атом водорода, аминогруппу или же незамещенную или замещенную цианогруппой, карбоксильной группой, атомами фтора, хлора, алкоксильной группой с числом атомов углерода от одного до четырех или же алкоксикарбонильной группой с числом атомов углерода в алкоксильной части от одного до четырех алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех;
R2 означает карбоксильную группу, цианогруппу, карбамоильную, тиокарбамоильную группу или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, атомами фтора, хлора или алкоксильной группой с числом атомов углерода от одного до четырех алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех или алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода в алкоксильной части от одного до четырех;
R3 означает атом водорода, фтора, хлора, брома или же незамещенную или замещенную атомами фтора или хлора алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех;
R4 означает атом водорода, цианогруппу, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом фтора, хлора или брома;
R5 означает цианогруппу, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом фтора, хлора, брома или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную атомами фтора и/или хлора алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех или алкоксильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех;
Х означает гидроксигруппу, меркаптогруппу, аминогруппу, нитрогруппу, цианогруппу, карбоксильную, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом фтора, хлора, брома, йода, в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную гидроксигруппой, цианогруппой, карбоксильной, карбамоильной группой, атомами фтора, хлора, алкоксигруппой с числом атомов углерода от одного до четырех, алкилтиольной группой с числом атомов углерода от одного до четырех, алкилсульфинильной группой с числом атомов углерода от одного до четырех, алкилсульфонильной группой с числом атомов углерода от одного до четырех, алкилкарбонильной группой с числом атомов углерода в алкильном остатке от одного до четырех, алкоксикарбонильной группой с числом атомов углерода в алкоксильном остатке от одного до четырех, алкенилоксикарбонильной группой с числом атомов углерода в алкенильном остатке от двух до четырех, алкинилоксикарбонильной группой с числом атомов углерода в алкинильном остатке от двух до четырех, алкиламинокарбонильной группой с числом атомов углерода в алкильном остатке от одного до четырех, диалкиламинокарбонильной группой с числом атомов углерода в алкильных остатках от одного до четырех, феноксикарбонильной, бензилоксикарбонильной, фениламинокарбонильной или бензиламинокарбонильной группой алкильную, алкоксильную, алкилтиольную, алкилсульфинильную, алкилсульфонильную группу или алкиламиногруппу с числом атомов углерода в каждом отдельном случае от одного до шести, означает диалкиламиногруппу с числом атомов углерода в каждом алкильном остатке от одного до шести, означает в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, атомами фтора, хлора, брома или алкоксигруппой с числом атомов углерода от одного до четырех алкилкарбонильную, алкоксикарбонильную, алкиламинокарбонильную группу, алкилкарбонилоксигруппу, алкоксикарбонилоксигруппу или алкиламинокарбонилоксигруппу с числом атомов углерода в алкильных остатках каждом отдельном случае от одного до шести, означает диалкиламинокарбонильную группу или диалкиламинокарбонилоксигруппу с числом атомов углерода в каждом алкильном остатке от одного до шести, означает фенилкарбонилоксигруппу, означает в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную атомами фтора, хлора или брома алкилкарбониламиногруппу, алкоксикарбониламиногруппу, алкилсульфониламиногруппу или же означает в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, карбоксильной группой, атомами фтора, хлора, брома или алкоксикарбонильной группой с числом атомов углерода в алкоксильных остатках от одного до четырех алкенильную группу, алкенилоксигруппу, алкенилоксикарбонильную, алкинильную группу, алкинилоксигруппу или алкинилоксикарбонильную группу с числом атомов углерода в каждом отдельном случае не более шести.
3. Замещенные фенилурацилы по п.1, у которых
n означает числа 1, 2 или 3;
Q означает О (атом кислорода), S (атом серы), сульфоксидную группу, сульфоновую группу, группы NH или N(CH3);
R1 означает атом водорода, аминогруппу или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, атомами фтора, хлора, метоксигруппой или этоксигруппой метильную, этильную, н-пропильную или изопропильную группу;
R2 означает карбоксильную группу, цианогруппу, карбамоильную; тиокарбамоильную группу или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, атомами фтора, хлора, метоксигруппой или этоксигруппой метильную, этильную, н-пропильную или изопропильную группу, метоксикарбонильную, этоксикарбонильную, н-пропоксикарбонильную или изопропоксикарбонильную группу;
R3 означает атом водорода, фтора, хлора, брома или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную атомами фтора и/или хлора метильную или этильную группу;
R4 означает атом водорода, фтора или хлора;
R5 означает цианогруппу, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом фтора, хлора, брома, метильную или трифторметильную группу;
Х означает гидроксигруппу, меркаптогруппу, аминогруппу, нитрогруппу, цианогруппу, карбоксильную, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом фтора, хлора, брома, в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, карбоксильной, карбамоильной группой, атомами фтора, хлора, метоксигруппой, этоксигруппой, н-пропоксигруппой или изопропоксигруппой, метилтиольной, этилтиольной, н-пропилтиольной или изопропилтиольной группой, метилсульфинильной, этилсульфинильной, метилсульфонильной, этилсульфонильной группой, ацетильной, пропионильной, н-бутироильной или изобутироильной группой, метоксикарбонильной, этоксикарбонильной, н-пропоксикарбонильной или изопропоксикарбонильной группой, аллилоксикарбонильной, 1-бутен-3-илоксикарбонильной, 2-бутен-4-илоксикарбонильной, пропаргилоксикарбонильной, 1-бутин-3-илоксикарбонильной, 2-бутин-4-илоксикарбонильной группой, метиламинокарбонильной, этиламинокарбонильной, н-пропиламинокарбонильной или изопропиламинокарбонильной группой, диметиламинокарбонильной, диэтиламинокарбонильной группой, феноксикарбонильной, бензилоксикарбонильной, фениламинокарбонильной или бензиламинокарбонильной группой метильную, этильную, н-пропильную или изопропильную, н-, изо-, втор.- или трет.-бутильную группу, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропоксигруппу или изопропоксигруппу, н-, изо-, втор.- или трет.-бутоксигруппу, метилтиольную, этилтиольную, н-пропилтиольную или изопропилтиольную группу, метилсульфинильную, этилсульфинильную, метилсульфонильную, этилсульфонильную группу, метиламиногруппу, этиламиногруппу, н-пропиламиногруппу или изопропиламиногруппу, н-, изо-, втор.- или трет.-бутиламиногруппу, означает диметиламиногруппу или диэтиламиногруппу, означает в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, атомами фтора, хлора, метоксигруппой, этоксигруппой, н-пропоксигруппой или изопропоксигруппой ацетильную, пропионильную, н-бутироильную или изобутироильную группу, метоксикарбонильную, этоксикарбонильную, н-пропоксикарбонильную или изопропоксикарбонильную группу, метиламинокарбонильную, этиламинокарбонильную, н-пропиламинокарбонильную или изопропиламинокарбонильную группу, ацетилоксигруппу, пропионилоксигруппу, н-бутироилоксигруппу или изобутироилоксигруппу, метоксикарбонилоксигруппу, этоксикарбонилоксигруппу, н-пропоксикарбонилоксигруппу или изопропоксикарбонилоксигруппу, метиламинокарбонилоксигруппу, этиламинокарбонилоксигруппу, н-пропиламинокарбонилоксигруппу или изопропиламинокарбонилоксигруппу, означает диметиламинокарбонильную, диэтиламинокарбонильную группу, диметиламинокарбонилоксигруппу или диэтиламинокарбонилоксигруппу, означает фенилкарбонилоксигруппу, означает в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную атомами фтора или хлора ацетиламиногруппу, пропиониламиногруппу, н-бутироиламиногруппу или изобутироиламиногруппу, метоксикарбониламиногруппу, этоксикарбониламиногруппу, н-пропоксикарбониламиногруппу или изопропоксикарбониламиногруппу, метилсульфониламиногруппу, этилсульфониламиногруппу, н-пропилсульфониламиногруппу или изопропилсульфониламиногруппу, н-, изо-, втор,- или трет.-бутилсульфониламиногруппу или же означает в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, карбоксильной группой, атомами фтора, хлора, метоксикарбонильной, этоксикарбонильной группой этенильную, пропенильную группу, пропенилоксигруппу, пропенилоксикарбонильную, этинильную, пропинильную группу, пропинилоксигруппу или пропинилоксикарбонильную группу.
4. Замещенные фенилурацилы по п.1, у которых
R1 означает атом водорода, аминогруппу или метильную группу;
R2 означает трифторметильную, дифторхлорметильную, дифторметильную или пентафторэтильную группу;
R3 означает атом водорода, хлора или метильную группу;
R4 означает атом водорода, фтора или хлора;
R5 означает цианогруппу или тиокарбамоильную группу;
Q означает атом кислорода;
Х означает гидроксигруппу, меркаптогруппу, аминогруппу, нитрогруппу, цианогруппу, карбоксильную, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом фтора, хлора, брома или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, карбоксильной, карбамоильной группой, атомами фтора, хлора, метоксигруппой, этоксигруппой, н-пропоксигруппой или изопропоксигруппой, метоксикарбонильной, этоксикарбонильной, н-пропоксикарбонильной или изопропоксикарбонильной, аллилоксикарбонильной, 1-бутен-3-илоксикарбонильной, 2-бутен-4-илоксикарбонильной, пропаргилоксикарбонильной, 1-бутин-3-илоксикарбонильной, 2-бутин-4-илоксикарбонильной, метиламинокарбонильной, этиламинокарбонильной, н-пропиламинокарбонильной или изопропиламинокарбонильной группой, диметиламинокарбонильной, диэтиламинокарбонильной, феноксикарбонильной, бензилоксикарбонильной, фениламинокарбонильной или бензиламинокарбонильной группой метильную, этильную группу, метоксигруппу, этоксигруппу, метилтиольную, этилтиольную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу или же означает замещенную метоксикарбонильной или этоксикарбонильной группой этенильную группу;
n означает 1.
5. Замещенные фенилурацилы по п.4, у которых
R1 означает метильную группу;
R2 означает трифторметильную, дифторхлорметильную, дифторметильную или пентафторэтильную группу;
R3 означает атом водорода, хлора или метильную группу;
R4 означает атом водорода, фтора или хлора;
R5 означает атом фтора, хлора, брома или трифторметильную группу;
Х означает гидроксигруппу, меркаптогруппу, аминогруппу, нитрогруппу, цианогруппу, карбоксильную, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом фтора, хлора, брома или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, карбоксильной, карбамоильной группой, атомами фтора, хлора, метоксигруппой, этоксигруппой, н-пропоксигруппой или изопропоксигруппой, метоксикарбонильной, этоксикарбонильной, н-пропоксикарбонильной или изопропоксикарбонильной, аллилоксикарбонильной, 1-бутен-3-илоксикарбонильной, 2-бутен-4-илоксикарбонильной, пропаргилоксикарбонильной, 1-бутин-3-илоксикарбонильной, 2-бутин-4-илоксикарбонильной, метиламинокарбонильной, этиламинокарбонильной, н-пропиламинокарбонильной или изопропиламинокарбонильной группой, диметиламинокарбонильной, диэтиламинокарбонильной, феноксикарбонильной, бензилоксикарбонильной, фениламинокарбонильной или бензиламинокарбонильной группой метильную, этильную группу, метоксигруппу, этоксигруппу, метилтиольную, этилтиольную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу или же означает замещенную метоксикарбонильной или этоксикарбонильной группой этенильную группу.
6. Замещенные фенилурацилы по п.4, у которых
R1 означает атом водорода, аминогруппу или метильную группу;
R2 означает карбоксильную группу, цианогруппу, карбамоильную, тиокарбамоильную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу;
R3 означает атом водорода, хлора или метильную группу;
R4 означает атом водорода, фтора или хлора;
R5 означает цианогруппу, тиокарбамоильную группу, атом фтора, хлора, брома или трифторметильную группу;
Х означает гидроксигруппу, меркаптогруппу, аминогруппу, нитрогруппу, цианогруппу, карбоксильную, карбамоильную, тиокарбамоильную группу, атом фтора, хлора, брома или же в каждом отдельном случае незамещенную или замещенную цианогруппой, карбоксильной, карбамоильной группой, атомами фтора, хлора, метоксигруппой, этоксигруппой, н-пропокси группой или изопропоксигруппой, метоксикарбонильной, этоксикарбонильной, н-пропоксикарбонильной или изопропоксикарбонильной, аллилоксикарбонильной, 1-бутен-3-илоксикарбонильной, 2-бутен-4-илоксикарбонинильной, пропаргилбксикарбонильной, 1-бутин-3-илоксикарбонильной, 2-бутин-4-илоксикарбонильной, метиламинокарбонильной, этиламинокарбонильной, н-пропиламинокарбонильной или изопропиламинокарбонильной группой, диметиламинокарбонильной, диэтиламинокарбонильной, феноксикарбонильной, бензилоксикарбонильной, фениламинокарбонильной или бензиламинокарбонильной группой метильную, этильную группу, метоксигруппу, этоксигруппу, метилтиольную, этилтиольную, метоксикарбонильную или этоксикарбонильную группу или же означает замещенную метоксикарбонильной или этоксикарбонильной группой этенильную группу.
7. Замещенные фенилурацилы по одному из пп.1-6, у которых n означает число 1.
8. Замещенные фенилурацилы по одному из пп.1-7, у которых R2означает трифторметильную группу.
9. Замещенные фенилурацилы по одному из пп.1-8, у которых R4означает атом фтора.
10. Замещенные фенилурацилы по одному из пп.1-9, у которых R5означает цианогруппу или тиокарбамоильную группу.
11. Соединения общей формулы (IX)
где n, Q, R4, R5 и Х имеют приведенное в пп. 1-10 значение, а R6 означает -NH2, -NCO,
где R означает алкильную, арильную или арилалкильную группу, или группу формулы
где R2 и R3 имеют приведенное в пп.1-10 значение, при условии, что, если R6 означает -NH2, то R5 означает цианогруппу, тиокарбамоильную или трифторметильную группу, представляющие собой промежуточные соединения для замещенных фенилурацилов общей формулы (I) по п.1.
