Соединения амина, имеющие противовоспалительную, противогрибковую, противопаразитарную и противораковую активность - RU2019100054A
Код документа: RU2019100054A
Формула
1. Соединение, представленное Формулой IB1 или его фармацевтически приемлемая соль
в которой n=0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 или 12;
Q отсутствует или присутствует и обозначает O или NHC(O), при условии, что, если Q присутствует, n не может означать 0 или 1;
R1 обозначает водород или галоген; и
R7 выбран из группы, состоящей из:
водорода,
алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода; и
фенила или моноциклического ароматического кольца, имеющего один атом азота, незамещенного или замещенного алкилом, имеющим от 1 до 6 атомов углерода, или алкокси, имеющим от 1 до 10 атомов углерода, или фенилом, или фенокси;
при условии, что, если Q отсутствует, то (CH2)nR7 должен иметь больше чем 5 атомов углерода.
2. Соединение или соль по п.1, в котором Q отсутствует.
3. Соединение или соль по п.2, причем соединение выбрано из группы, состоящей из:
N-(децил)хиназолин-4-амина,
N-додецилхиназолин-4-амина,
N-децил-7-фторхиназолин-4-амина,
N-додецил-7-фторхиназолин-4-амина,
7-хлор-N-децилхиназолин-4-амина,
7-хлор-N-додецилхиназолин-4-амина.
4. Соединение или соль по п.1, в котором Q обозначает O или NHC(O).
5. Соединение или соль по п.4, причем соединение выбрано из группы, состоящей из:
N-(6-бутоксигексил)хиназолин-4-амина,
N-[8-(гексилокси)октил]хиназолин-4-амина,
N-[8-(4-метоксифенокси)октил]хиназолин-4-амина,
N-{2-[2-(гексилокси)фенокси]этил}хиназолин-4-амина,
N-{3-[2-(гексилокси)фенокси)пропил}хиназолин-4-амина,
N-{4-[2-(гексилокси)фенокси]бутил}хиназолин-4-амина,
N-[8-(хиназолин-4-иламино)октил]никотинамида.
6. Соединение или соль по п.1, в котором n=1, Q отсутствует, и R7 обозначает фенил, замещенный алкокси, имеющим от 1 до 10 атомов углерода, или фенокси.
7. Соединение или соль по п.6, причем соединение выбрано из группы, состоящей из:
N-[3-(гексилокси)бензил]хиназолин-4-амина,
N-[3-(децилокси)бензил]хиназолин-4-амина,
N-(3-феноксибензил)хиназолин-4-амина,
N-[4-(децилокси)бензил]хиназолин-4-амина,
N-[4-(гексилокси)бензил]хиназолин-4-амина.
8. Способ лечения или профилактики состояния у пациента, представляющего собой млекопитающее; причем состояние выбрано из группы, состоящей из воспалительного заболевания, грибковой инфекции, одноклеточной паразитарной инфекции и опухолевого заболевания; включающий введение пациенту эффективного количества соединения или соли по любому из пп.1-7.
9. Соединение или фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-7 для применения в лечении или профилактики состояния у пациента, представляющего собой млекопитающее; причем состояние выбрано из группы, состоящей из воспалительного заболевания, грибковой инфекции, одноклеточной паразитарной инфекции и опухолевого заболевания.
10. Применение соединения или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-7 для лечения или профилактики состояния у пациента, представляющего собой млекопитающее; причем состояние выбрано из группы, состоящей из воспалительного заболевания, грибковой инфекции, одноклеточной паразитарной инфекции и опухолевого заболевания.
11. Применение соединения или фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-7 в получении лекарственного средства для лечения или профилактики состояния у пациента, представляющего собой млекопитающее; причем состояние выбрано из группы, состоящей из воспалительного заболевания, грибковой инфекции, одноклеточной паразитарной инфекции и опухолевого заболевания.
12. Композиция, включающая соединение или фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый носитель, для применения в лечении или профилактики состояния у пациента, представляющего собой млекопитающее; причем состояние выбрано из группы, состоящей из воспалительного заболевания, грибковой инфекции, одноклеточной паразитарной инфекции и опухолевого заболевания.
13. Способ, соединение для применения, применение или композиция по любому из пп.8-12, причем пациент, представляющий собой млекопитающее, представляет собой человека.
14. Способ, соединение для применения, применение или композиция по любому из пп.8-12, причем состояние представляет собой воспалительное заболевание.
15. Способ, соединение для применения, применение или композиция по любому из пп.8-12, причем состояние представляет собой грибковую инфекцию.
16. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.15, причем грибок выбран из группы, состоящей из Candida, Saccharomyces, Trichophyton, Cryptococcus, Aspergillus и Rhizopus.
17. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.16, причем Candida представляет собой Candida albicans или Candida glabrata.
18. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.16, причем Saccharomyces представляет собой Saccharomyces cerevisiae.
19. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.16, причем Trichophyton представляет собой Trichophyton rubrum.
20. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.16, причем Cryptococcus представляет собой Cryptococcus neoformans.
21. Способ, применение или композиция по п.20, причем Cryptococcus neoformans представляет собой Cryptococcus neoformans серотип D или Cryptococcus neoformans серотип A.
22. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.16, причем Aspergillus представляет собой Aspergillusfumigatus.
23. Способ, соединение для применения, применение или композиция по любому из пп.8-12, причем состояние представляет собой инфекцию, вызванную одноклеточным паразитным микроорганизмом.
24. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.23, причем паразитная инфекция представляет собой инфекцию, вызванную паразитным микроорганизмом, который находится в кислых вакуолях в клетках пациента.
25. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.23, причем паразитный микроорганизм выбран из группы, состоящей из микобактерий, грамположительных бактерий, амеб и грамотрицательных бактерий.
26. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.23, причем паразитный микроорганизм выбран из группы, состоящей из туберкулеза, листерий, лейшманий, трипаносом, Coxiella burnetii и Plasmodium.
27. Способ, соединение для применения, применение или композиция по любому из пп.8-12, причем состояние представляет собой опухолевое заболевание.
28. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.27, причем опухолевое заболевание представляет собой гематологический рак.
29. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.27, причем опухолевое заболевание представляет собой солидную опухоль.
30. Способ, соединение для применения, применение или композиция по любому из пп.8-12, причем соединение или композицию вводят пациенту топически.
31. Способ, соединение для применения, применение или композиция по любому из пп.8-12, причем соединение или композицию вводят пациенту системно.
32. Способ, соединение для применения, применение или композиция по п.31, причем соединение или композицию вводят перорально, ректально, парентерально или назально.
33. Способ ингибирования грибка ex vivo, включающий контактирование поверхности или грибка с соединением или фармацевтически приемлемой солью по любому из пп.1-7.
34. Способ по п.33, причем грибок выбран из группы, состоящей из Candida, Saccharomyces, Trichophyton, Cryptococcus, Aspergillus и Rhizopus.
35. Способ по п.34, причем Candida представляет собой Candida albicans или Candida glabrata.
36. Способ по п.34, причем Saccharomyces представляет собой Saccharomyces cerevisiae.
37. Способ по п.34, причем Trichophyton представляет собой Trichophyton rubrum.
38. Способ по п.34, причем Cryptococcus представляет собой Cryptococcus neoformans.
39. Способ по п.38, причем Cryptococcus neoformans представляет собой Cryptococcus neoformans серотип D или Cryptococcus neoformans серотип A.
40. Способ по п.39, причем Aspergillus представляет собой Aspergillusfumigatus.
