Фотосенсибилизатор - RU2019115122A
Код документа: RU2019115122A
Формула
1. Фталоцианин формулы I:
формула I:
где М представляет собой ион металла или два атома водорода,
и где пары заместителей R1 и R2, R3 и R4, R5 и R6, и R7 и R8, независимо от других пар заместителей представляют собой
- водород и
- другой заместитель является одинаковым во всех парах заместителей и выбран из
или
где R9 представляет собой C1-C18 алкил.
2. Фталоцианин по п. 1, выбранный из:
-тетракис[α-пиридил] фталоцианина формулы II:
формула II,
-тетракис[α-пиридил] цинк фталоцианина формулы III:
формула III,
-тетракис[метил α-пиридил иодониевая соль] фталоцианина формулы IV:
формула IV, и
-тетракис[метил α-пиридил иодониевая соль] цинк фталоцианина формулы V:
формула V.
3. Объект, покрытый или импрегнированный фталоцианином по любому из предыдущих пунктов, предпочтительно, где объект выбран из объектов, включающих волокнистый материал, такой как бумага, фильтр, текстиль или материя; пористый материал; шарики, гранулы, микрочастицы, наночастицы; стену; стеклянную поверхность; металлическую поверхность; пластиковую поверхность; и керамическую поверхность.
4. Способ получения активных форм кислорода, включающий
- предоставление фталоцианина по любому из пп. 1-2 или объекта по п. 3, и
- облучение фталоцианина или объекта светом,
с получением активных форм кислорода.
5. Способ инактивации микроорганизмов, включающий предоставление активных форм кислорода способом по п. 4 для инактивации микроорганизмов путем окислительного действия.
6. 3-(Пиридин-4-ил)бензол-1,2-дикарбонитрил.
7. Способ получения 3-(пиридин-4-ил)бензол-1,2-дикарбонитрила, включающий
- предоставление смеси пиридинборонатного эфира, трифлат фталонитрила, палладиевого катализатора и K3PO4 в растворе, нагревание и перемешивание, например, при температуре в диапазоне 90-100°C в течение приблизительно 1-3 часов, и
- выделение 3-(пиридин-4-ил)бензол-1,2-дикарбонитрила из раствора.
8. Способ получения тетракис[α-пиридил] фталоцианина формулы II,
формула II:
включающий
- предоставление лития, растворенного в растворителе, предпочтительно при температуре в диапазоне 90-100°C в атмосфере аргона,
- охлаждение смеси до комнатной температуры,
- добавление 3-(пиридин-4-ил)бензол-1,2-дикарбонитрила, предпочтительно в атмосфере аргона
- взаимодействие при нагревании, например, при температуре около 90-100°C, предпочтительно при перемешивании, и
- выделение полученного тетракис[α-пиридил] фталоцианина формулы II.
9. Способ по п. 8, включающий
- предоставление смеси полученного фталоцианина формулы II и Zn(OAc)2·2H2O в растворителе, и
- выделение полученного тетракис[α-пиридил] цинк фталоцианина формулы III
формула III.
10. Способ по п. 9, включающий
- предоставление смеси полученного тетракис[α-пиридил] цинк фталоцианина формулы III и метилиодида в растворителе,
- перемешивание при нагревании, например, при температуре в диапазоне 40-60°C в течение около 6-24 ч,
- охлаждение смеси, и
- выделение полученного тетракис[метил α-пиридил иодониевая соль] цинк фталоцианина формулы V
формула V.
11. Способ по п. 8, включающий
- предоставление смеси полученного фталоцианина и метилиодида в растворителе,
- взаимодействие смеси при нагревании, например, при температуре в диапазоне 40-60°C в течение 6-24 ч,
- охлаждение смеси, и
- выделение полученного тетракис [метил α-пиридил иодониевая соль] фталоцианина формулы IV
формула IV.
12. Способ получения тетракис[α-пиридил] цинк фталоцианина формулы III,
формула III
включающий
- предоставление 3-(пиридин-4-ил)бензол-1,2-дикарбонитрила
- нагревание 3-(пиридин-4-ил)бензол-1,2-дикарбонитрила и ацетата цинка в диметиламиноэтаноле при кипячении с обратным холодильником, например, при температуре в диапазоне 120-150°C в течение 6-24 ч,
- охлаждение смеси, и
- выделение полученного тетракис[α-пиридил] цинк фталоцианина формулы III.
13. Способ по п. 12, включающий
- предоставление смеси полученного тетракис[α-пиридил] цинк фталоцианина и метилиодида в растворителе,
- перемешивание при нагревании, например, при температуре в диапазоне 40-60°C в течение около 6-24 ч,
- охлаждение смеси, и
- выделение полученного тетракис[метил α-пиридил иодониевая соль] цинк фталоцианина формулы V
формула V.
14. Фталоцианин по п. 1 или 2 или покрытый или импрегнированный объект по п. 3 для применения в качестве терапевтического средства.
15. Фталоцианин или покрытый или импрегнированный объект по п. 14 для применения в качестве фотосенсибилизатора в фотодинамической терапии для лечения заболеваний или расстройств, предпочтительно рака, такого как меланома, рак пищевода, немелкоклеточный рак легкого, предраковые состояния, и рак головного мозга, кожи, предстательной железы, шейки матки и брюшной полости.
16. Способ лечения заболеваний или расстройств, включающий предоставление фталоцианина по любому из пп. 1 или 2 или покрытого или импрегнированного объекта по п. 3 в качестве фотосенсибилизатора в фотодинамической терапии и проведение фотодинамической терапии для лечения заболеваний или расстройств.
17. Способ по п. 16, где заболевание представляет собой рак, такой как меланома, рак пищевода, немелкоклеточный рак легкого, предраковые состояния, рак головного мозга, кожи, предстательной железы, шейки матки и брюшной полости.
18. Способ по п. 16 или 17, где фталоцианин представлен в виде фармацевтической композиции, например, связанной с частицами, такими как наночастицы, и/или в комбинации с одним или несколькими другими фармацевтическими средствами, такими как противораковое(ые) средство(а).
