Производные 2-метилморфолин пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина в качестве ингибиторов mtor - RU2445312C2
Код документа: RU2445312C2
Описание
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Реферат
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I) ! ! или его фармацевтически приемлемым солям, которые действуют в качестве ингибиторов mTOR. Также заявляется получение фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель, а также заявляется применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства предназначенного для получения противоракового действия. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр.
Формула
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль,
где X5 и X6 представляют собой СН;
X8 представляет собой N;
R7 выбирают из
и
и R2 представляет собой
или
или
или
или
или его фармацевтически приемлемая соль,
где X5 и X6 представляют собой СН;
X8 представляет собой N;
R7 выбирают из
и R2 представляет собой
или
2. Соединение по п.1, где соединение формулы I представляет собой соединение формулы Ia или Ib
или их фармацевтически приемлемую соль,
где X5 и X6 представляют собой СН, X8 представляет собой N, а остальные представляют собой СН;
R7 выбирают из
и
и R2 представляет собой
или
или
или
или
или их фармацевтически приемлемую соль,
где X5 и X6 представляют собой СН, X8 представляет собой N, а остальные представляют собой СН;
R7 выбирают из
и R2 представляет собой
или
3. Соединение по п.1, где соединение формулы I представляет собой соединение формулы Ia
или его фармацевтически приемлемую соль
где X5 и X6 представляют собой СН, X8 представляет собой N, R7 выбирают из
и
и R2 представляет собой
или
или
или
или
или его фармацевтически приемлемую соль
где X5 и X6 представляют собой СН, X8 представляет собой N, R7 выбирают из
и R2 представляет собой
или
4. Соединение по п.1, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемую соль.
или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение по п.1, которое представляет собой
.
6. Соединение по п.1, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемую соль.
или его фармацевтически приемлемую соль.
7. Соединение по п.1, которое представляет собой
8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора mTOR, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающее активностью ингибитора mTOR.
10. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для получения ингибирующего действия в отношении mTOR.
11. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для получения противоракового действия.
