Производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2 - RU2451673C2

Код документа: RU2451673C2

Описание

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I) ! , ! либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из нитро, С1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси, NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой Н, C1-6-алкил и др. R1 представляет собой Н, атом галогена, C1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С3-6-циклоалкил; R2 представляет собой Н, циано, атом галогена, C1-6-галогеноалкил, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкокси, С1-6-алкил или C3-6-циклоалкил, R3 представляет собой атом галогена, Н, С1-6-алкокси, C1-6-галогеноалкил, С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, C1-6-галогеноалкокси; R4 представляет собой Н или галогено. 7 н. и 97 з. п. ф-лы, 465 пр.

Формула

1. Соединение формулы (I)

,
где либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N;
А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С_1-6-алкилом;
В представляет собой Н, циано или
представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил или -(CO)-C_1-6-алкил,
-S-C_1-6-алкила,
-(SO₂)-OH,
-(SO₂)-С_1-6-алкила,
-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,
C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
C_1-6-галогеноалкил,
C_1-6-алкокси,
-(CO)C_1-6-алкил, возможно замещенный С_1-6-алкокси,
-(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или C_1-6-алкокси,
-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле,
-(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,
NHSO₂-С_1-6-алкила и
NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, -(СО)О-С_1-6-алкил, или R^h и Rⁱ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил;
R¹ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;
R² представляет собой Н, циано, атом галогена, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, C_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;
R³ представляет собой атом галогена, Н, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил, С_3-6-циклоалкил, C_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также его фармацевтически приемлемые соли, при условии, что 6-метил-2,4-дифенилпиридин, 2,4-дифенилпиридин, 2,4-дифенилпиридин, 6-фенил-2,2′-бипиридин, 6,6′-диметил-(4-метоксифенил)-2,2′-бипиридин, 6,6′-диметил-(4,4′-дифенил)-2,2′-бипиридин, 6,6′-диметил-4,4′-бис[4-метилфенил]-2,2′-бипиридин, 2,6-дифенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-хлорфенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-метоксифенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-метилфенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2,6-дифенилпиримидин, 4-метил-2,6-дифенилпиримидин, 2,6-дифенилпиримидин, 6-фенил-2-тиофен-2-ил-пиримидин, 6-фенил-2-пиридин-2-ил-пиримидин, 6-фенил-2-(2-метилтиазол-4-ил)-пиримидин, 4-бутил-2,6-дифенилпиридин и 4-циклогексил-2,6-дифенилпиридин исключены.

2. Соединение по п.1 формулы (I), где В представляет собой Н или циано.

3. Соединение по п.1 формулы (I), где
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6-алкил,
-S-C_1-6-алкила,
-(SO₂)-OH,
-(SO₂)-С_1-6-алкила,
-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,
C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
C_1-6-галогеноалкил,
С_1-6-алкокси,
-(СО)C_1-6-алкил, возможно замещенный С_1-6-алкокси,
-(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или C_1-6-алкокси,
-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле,
-(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или, 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот;
NHSO₂-С_1-6-алкила и
NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил,
-(СО)О-С_1-6-алкил, или R^h и Rⁱ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил.

4. Соединение по п.1, имеющее следующую общую формулу:

,
где либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N;
А представляет собой арил, представляющий собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила;
В представляет собой Н или возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
С_1-6-алкила,
-NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, -(CO)-C_1-6-алкил,
-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, -(СО)-С_1-6-алкил;
R¹ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкил, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;
R² представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;
R³ представляет собой атом галогена, Н, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил, С_3-6-циклоалкил, С_1-6-галогеноалкокси,
а также его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (Ia):

,
где А, В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.1.

6. Соединения по п.5 формулы (Ia), где
А представляет собой арил, представляющий собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C_1-6-алкилом;
В представляет собой Н или циано;
R¹ представляет собой С_1-6-алкил или С_1-6-галогеноалкил;
R² представляет собой атом галогена или С_1-6-галогеноалкил;
R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил и C_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

7. Соединения по п.5 формулы (Ia), где
А представляет собой арил, представляюший собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила;
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
С_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(CO)-С_1-6-алкил,
-(SO₂)-С_1-6-алкила,
-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,
C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
-(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси,
-(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2,
-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
-(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидроксила или C_1-6-алкила,
NHSO₂-С_1-6-алкила и
NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил;
R¹ представляет собой C_1-6-алкил или C_1-6-галогеноалкил;
R² представляет собой атом галогена или C_1-6-галогеноалкил;
R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил и C_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

8. Соединения по п.5 формулы (Ia), имеющие следующую формулу (Ia1):

,
где В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.5.

9. Соединения по п.8 формулы (Ia1), где
В представляет собой Н или циано;
R¹ представляет собой C_1-6-алкил или С_1-6-галогеноалкил;
R² представляет собой атом галогена или C_1-6-галогеноалкил;
R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил и C_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

10. Соединения по п.8 формулы (Ia1), где
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н,
-(SO₂)-С_1-6-алкила,
-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,
C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
NHSO₂-С_1-6-алкила и
NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил;
R¹ представляет собой С_1-6-алкил или С_1-6-галогеноалкил;
R² представляет собой атом галогена или С_1-6-галогеноалкил;
R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил и С_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (1а1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

12. Соединения по п.11 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-(3-Пиридин-3-ил-фенил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-3-ил-фенил)-6-трифторметил-пиримидина и
4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинила.

13. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси.

14. Соединения по п.13 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-[3-(2,6-Диметил-пиридин-4-ил)-фенил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и
{3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-4-ил}-метанола.

15. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н.

16. Соединения по п.15 формулы (1а1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
3'-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-4-иламина;
5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-(3-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-фенил)-пиридин-2-иламина;
5-(3-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-фенил)-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2′-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-иламина и
5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина.

17. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из -(SO₂)-С_1-6-алкила или -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н или С_1-6-алкил, возможно замещенный гидроксилом.

18. Соединения по п.17 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3′-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2′-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
2-(3′-Метансульфонил-бифенил-3-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
3′-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты бис-(2-гидрокси-этил)-амида;
3′-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(2,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(2,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида и
5-{3-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

19. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NHSO₂-C_1-6-алкил.

20. Соединения по п.19 формулы (Ia1), где указанным соединением является {3′-[4- Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-метансульфонамид.

21. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил.

22. Соединения по п.21 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из N-{3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-сульфамида и N-{3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-N′,N′-диметил-сульфамида.

23. Соединения по п.5 формулы (Ia), имеющие следующую формулу (Ia2):

где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.5, а 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть выбран из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

24. Соединения по п.23 формулы (Ia2), где
В представляет собой Н или циано;
R¹ представляет собой C_1-6-алкил или C_1-6-галогеноалкил;
R² представляет собой атом галогена или C_1-6-галогеноалкил,
R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил и C_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

25. Соединения по любому из пп.23 и 24 формулы (Ia2), где В представляет собой Н.

26. Соединения по п.25 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-(4-Хлор-фенил)-2-имидазол-1-ил-6-трифторметил-пиримидина;
2-Имидазол-1-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
2-Пиррол-1-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-пиррол-1-ил-6-трифторметил-пиримидина;
2-Пиридин-3-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-Дифторметил-2-пиридин-4-ил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и
2-Пиридин-4-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

27. Соединения по п.23 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(CO)-С_1-6-алкил,
-(SO₂)-С_1-6-алкила,
-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,
C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
-(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный С_1-6-алкокси,
-(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2,
-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, и
-(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси или C_1-6-алкила;
R¹ представляет собой C_1-6-алкил или С_1-6-галогеноалкил;
R² представляет собой атом галогена или C_1-6-галогеноалкил;
R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил и C_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

28. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

29. Соединения по п.28 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-(4-Пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-6-трифторметил-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(4-пиридин-4-ил-имидазол-1-ил)-6-трифторметил-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-6-трифторметил-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-3-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-6-трифторметил-пиримидина;
4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-пиримидина;
4-Метил-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинила;
4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,4′]бипиридинила;
2-(3-Пиридин-4-ил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
2-(3-Пиридин-3-ил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

30. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6-алкил.

31. Соединения по п.30 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
4-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1H-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина,
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-циклопропил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-циклопропил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
N-(5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-ил)-ацетамида;
5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиримидинил-2′-ил]-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
4-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-фениламина;
4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-(1-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-1Н-имидазол-4-ил)-пиридин-2-иламина;
4-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
4-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{2-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{2-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[2,3′]бипиридинил-6′-иламина;
5-{2-Метил-1-[4-метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Изопропил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Изопропил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{5-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1H-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина и
5-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина.

32. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-С_1-6-алкил.

33. Соединения по п.32 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-(4-Хлор-фенил)-2-[4-(3-метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-6-метил-пиримидина;
4-(3,4-Дихлор-фенил)-2-[4-(3-метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-6-метил-пиримидина;
2-[4-(3-Метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и
2-[2-(3-Метансульфонил-фенил)-пиридин-4-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

34. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, -(CO)С_1-6-алкил, возможно замещенный С_1-6-алкокси, -(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, или -(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1.

35. Соединения по п.34 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-бензолсульфонамида;
3-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
4-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
4-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
4-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
4-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
2-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
4-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
4-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
2-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
2-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
4-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида,
4-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида,
3-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
N-трет-Бутил-3-{6-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,
3-{6-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил1фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N,N-Бис-(2-{2-[2-(2-метокси-этокси)-этокси]-этокси}-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N,N-Бис-(2-гидрокси-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(2-{2-[2-(2-Метокси-этокси)-этокси]-этокси}-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Пропионил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты пропионил-амида;
N-(2-Гидрокси-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N,N-Бис-(2-гидрокси-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,
N,N-Диметил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Метил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил,-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Изобутил-N-метил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Метил-N-пропил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Бензил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Фенетил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Циклопропилметил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-Циклопропил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{6-[4-метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,
3-{6-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{6-[4-(4-циано-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-{6-[4-(4-Циано-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-(4-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-ил)-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторрметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;
5-{4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3-{4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида и
5-{4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

36. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено гидрокси или C_1-6-алкилом.

37. Соединения по п.36 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-(3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонил)-морфолина;
2-{2-[3-(4-Метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-пиридин-4-ил}-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;
2-{2-[3-(Пирролидин-1-сульфонил)-фенил]-пиридин-4-ил}-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и
(RS)-1-(3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонил)-пирролидин-3-ола.

38. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (I-б):

где А, В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.1.

39. Соединения по п.38 формулы (Iб), где
А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C_1-6-алкилом;
В представляет собой Н или циано;
R¹ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;
R² представляет собой Н, циано, атом галогена, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;
R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил или C_1-6-галогеноалкокси;
или R² и R³ вместе могут образовывать диоксо-мостик,
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

40. Соединения по п.38 формулы (Iб), где
А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C_1-6-алкилом;
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C_1-6-алкила,
NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(CO)-C_1-6- -S-C_1-6-алкила, -(SO₂)-OH, -(SO₂)-С_1-6-алкила,
-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,
C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
C_1-6-галогеноалкил,
C_1-6-алкокси,
-(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси,
-(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси,
-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле, -(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют
4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, С_1-6-алкила, С_1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,
NHSO₂-C_1-6-алкила и
NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Ri независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил или -(СО)О-С_1-6-алкил;
R¹ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;
R² представляет собой Н, циано, атом галогена, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;
R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил или C_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

41. Соединения по п.38 формулы (Iб), имеющие следующую формулу (Iб1):

,
где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.38.

42. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

43. Соединения по п.42 формулы (Iб1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-Метил-6-(3-пиридин-3-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина;
2-Циклопропил-6-(3-пиридин-3-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина и
2-Метил-6-(3-пиридин-4-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

44. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой циано.

45. Соединение по п.44 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бензонитрил.

46. Соединения по п.41, формулы (161) где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой C_1-6-алкил.

47. Соединение по п.46 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 2-Метил-6-[3-(4-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

48. Соединения по п.41, формулы (Iб1) где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6-алкил.

49. Соединения по п.48 формулы (Iб1), где указанные соединения представляют собой
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин,
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил}-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;
5-{3-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;
5-[3-(4-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-6-метил-пиридин-2-ил)-фенил]-пиридин-2-иламин и
4-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиазол-2-иламин.

50. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-С_1-6-алкил.

51. Соединение по п.50 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 2-(3′-Метансульфонил-бифенил-3-ил)-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

52. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкокси, -(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси, -(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси, -(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, или 5-или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

53. Соединения по п.52 формулы (Iб1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3′-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-амида;
3′-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты метокси-амида;
3′-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-амида;
3′-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3′-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
4,6-Дифтор-3′-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
3′-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида и
N-(трет-Бутоксикарбонил)-N′-(4-{3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиазол-2-ил)-сульфамида.

54. Соединения по п.41 формулы (Iб1), имеющие следующую формулу (I-б11):

,
где В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.41.

55. Соединения по п.38 формулы (16), имеющие следующую формулу (Iб2):

,
где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.38, а 5- или 6-членная гетероарильная группа, содержащая 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть выбрана из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

56. Соединения по п.55 формулы (I62), где
В представляет собой Н или циано, предпочтительно Н;
R¹ представляет собой С_1-6-алкил или С_1-6-галогеноалкил;
R² представляет собой атом галогена или С_1-6-галогеноалкил;
R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил и С_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

57. Соединения по п.56 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-Имидазол-1-ил-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина;
4-(3,4-Дихлор-фенил)-2-имидазол-1-ил-6-метил-пиридина и
2-Метил-6-тиазол-2-ил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

58. Соединения по п.55 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,
NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6-алкил,
-S-C_1-6-алкила,
NHSO₂-C_1-6-алкила,
NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил или -(СО)О-С_1-6-алкил,
-(SO₂)-С_1-6-алкила,
-(SO₂)-OH, -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,
C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,
-(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси,
-(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси,
-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в цикле и -(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, возможно замещенного гидрокси, или гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот;
R¹ представляет собой C_1-6-алкил или C_1-6-галогеноалкил;
R² представляет собой атом галогена или С_1-6-галогеноалкил;
R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил и C_1-6-галогеноалкокси;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

59. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой нитро.

60. Соединения по п.59 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из, 6-Метил-2′-(3-нитро-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинила и 4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-2-(3-нитро-фенил)-пиримидина.

61. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6-алкил.

62. Соединения по п.61 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
5-{1-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′,5′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′]бипиридинил-5′-ил]-пиримидин-2-иламина;
6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′,5′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′;6′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-пиримидин-2-иламина;
6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′;2′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-пиримидин-2-иламина;
6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′;2′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-пиримидин-2-иламина;
5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-[2,3′;5′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина,
5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-иламина;
4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[2,5′]бипиримидинил-2′-иламина;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиримидин-2-иламина;
5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-3-ил}-пиридин-2-иламина;
3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-фениламина;
3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фениламина;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фениламина;
N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-ацетамида;
N-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-ацетамида;
6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′;6′,4′′]терпиридин-2′′-иламина;
4-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-иламина и
3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-фениламина.

63. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -S-C_1-6-алкил.

64. Соединение по п.63 формулы (Iб2), где указанное соединение представляет собой 6-Метил-6′-(3-метилсульфанил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил.

65. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой S(О)₂-С_1-6-алкил.

66. Соединения по п.65 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-(3-Метансульфонил-фенил)-4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидина и
6′-(3-Метансульфонил-фенил)-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила.

67. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидроксилом или галогено, -(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси, -(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m-арил, возможно замещенный галогено или C_1-6-алкокси, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено, C_1-6-алкокси, или -(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, и 5- или 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в цикле.

68. Соединения по п.67 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{2-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′]бипиридинил-5′-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3′]бипиридинил-5′-ил]-бензолсульфонамида;
3-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
4-Метил-2-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
4-Метил-2-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
5-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида,
4-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;
4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[4-(3-метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида.;
5-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
5-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
N-(2-Гидрокси-этил)-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-N-пропионил-бензолсульфонамида;
N-(2-Гидрокси-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(2-Метокси-этил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-[2-(2-Гидрокси-этокси)-этил]-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-[2-(2-Метокси-этокси)-этил]-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-{2-[2-(2-Метокси-этокси)-этокси]-этил}-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Метил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N,N-Диметил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Циклопропил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Циклопропил-N-метил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Бензил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(4-Метокси-бензил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-(4-Фтор-бензил)-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметокси-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметокси-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[6′-метил-4′-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Гидроксиметил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Ацетил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-бензолсульфонамида;
3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-бензолсульфонамида;
N-Этил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
N-Бутирил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида и
N-Изобутирил-3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′)бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида.

69. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NHSO₂-С_1-6-алкил.

70. Соединения по п.69 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
N-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-фенил}-метансульфонамида;
N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-метансульфонамида и
N-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-метансульфонамида.

71. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -SO₂-OH.

72. Соединение по п.71 формулы (Iб2), где указанное соединение представляет собой 3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфоновую кислоту.

73. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил или -(СО)О-С_1-6-алкил.

74. Соединения по п.73 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
N-(трет-Бутоксикарбонил)-N′-{3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида;
N-(трет-Бутоксикарбонил)-N′-(3-{4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-сульфамида;
N-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида;
N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-сульфамида и
N,N-(Диметил)-N′-{3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида.

75. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, C_1-6-алкила, С_1-6-алкокси, возможно замещенного гидрокси, и гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот.

76. Соединения по п.75 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
6-Метил-2′-[3-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинила;
6-Метил-2′-[3-(тиоморфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинила;
6-Метил-2′-[3-(4-метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинила;
Морфолин-4-сульфоновой кислоты {3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-фенил}-амида;
6′-[3-(1,1-Диоксо-1-тиоморфолин-4-сульфонил)-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
6-Метил-6′-[3-(пирролидин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
6-Метил-6′-[3-(4-метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
6-Метил-6′-[3-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
6′-[3-(Азетидин-1-сульфонил-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
1-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-пиперидин-4-ола;
1-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-азетидин-3-ола;
6′-[3-(4-Метокси-пиперидин-1-сульфонил)-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила;
2-(1-{3-[6′-Метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-пиперидин-4-илокси)-этанола;
6-Метил-6′-{3-[4-(пиридин-4-илокси)-пиперидин-1-сульфонил]-фенил}-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила и
6-Метил-6′-{3-[4-(пиримидин-2-илокси)-пиперидин-1-сульфонил]-фенил}-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинила.

77. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (I-в):

,
где А, В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.1.

78. Соединения по п.77 формулы (Iв), где
А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C_1-6-алкилом;
В представляет собой Н или циано;
R¹ представляет собой атом галогена, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;
R² представляет собой атом галогена, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, C_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;
R³ представляет собой атом галогена, Н, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил, С_3-6-циклоалкил, C_1-6-галогеноалкокси;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

79. Соединения по п.77 формулы (Iв), где
А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С_1-6-алкилом;
В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из
нитро,
C_1-6-алкила, возможна замещенного гидрокси,
NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил или -(CO)-C_1-6-алкил,
-S-C_1-6-алкила,
-(SO₂)-OH,
-(SO₂)-С_1-6-алкила,
-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,
C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкокси,
-(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси,
-(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,
-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или C_1-6-алкокси,
-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле, -(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют
4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из
гидрокси, С_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,
NHSO₂-C_1-6-алкила и
NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, -(СО)О-С_1-6-алкил, или R^h и Rⁱ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил;
R¹ представляет собой атом галогена, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;
R² представляет собой атом галогена, C_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, C_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;
R³ представляет собой атом галогена, Н, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил, С_3-6-циклоалкил, C_1-6-галогеноалкокси,
а также их фармацевтически приемлемые соли.

80. Соединения по п.77 формулы (Iв), имеющие следующую общую формулу (Iв1):

,
где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.77.

81. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

82. Соединение по п.81 формулы (Iв1), где указанное соединение представляет собой 2-(3-Пиридин-3-ил-фенил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

83. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6-алкил.

84. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из 5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина и 5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида.

85. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкокси, -(CO)C_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси, -(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси, или -(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

86. Соединения по п.85 формулы (Iв1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3′-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида и
3′-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида.

87. Соединения по п.80 формулы (Iв1), имеющие следующую общую формулу (Iв11):

,
где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.80.

88. Соединения по п.77 формулы (Iв), имеющие следующую общую формулу (Iв2):

где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.77, а 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбран из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

89. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

90. Соединение по п.89 формулы (Iв2), где указанное соединение представляет собой 2-(4-Хлор-фенил)-6-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-4-трифторметил-пиридин.

91. Соединения по п.88, формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой C_1-6-алкил.

92. Соединения по п.91 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида и
4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида.

93. Соединения по п.88 формулы (1в2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С₁-С₆-алкил.

94. Соединения по п.93 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;
4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′,2′,3′′]терпиридин-6′′-иламина;
5-{1-[6-(4-Хлор-фенил)-4-трифторметил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина и
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридин-2-иламина.

95. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO₂)-С₁-С₆-алкил.

96. Соединения по п.95 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида и
2-[4-(3-Метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

97. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкокси, -(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный С_1-6-алкокси, -(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси, -(СН₂)_р-С_3-6- циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

98. Соединения по п.97 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из
3-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;
N-трет-Бутил-3-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензолсульфонамида;
3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида,
N-трет-Бутил-3-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;
N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;
N-трет-Бутил-3-[4-метиил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-{1-[6-(4-хлор-фенил)-4-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
N-трет-Бутил-3-[4′-метил-6′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;
3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-бензолсульфонамида;
3-[4′-Метил-6′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;
3-{1-[6-(4-Хлор-фенил)-4-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;
5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;
5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида и
5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4′]бипиридинил-2′-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

99. Соединение формулы:

,
представляющее собой 3-[6′-метил-4′-(4-трифторметил-фенил)-[2,2′]бипиридинил-6-ил]бензолсульфонамид.

100. Способ получения соединения формулы (XIII), где А представляет собой оксадиазольную группу, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (VIII)

с соединением формулы (XI)

с получением соединения формулы (XIII)

,
где В, R¹, R² и R³, а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

101. Способ получения соединения формулы (XIV), где А представляет собой оксадиазольную группу, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (IV)

с соединением формулы (XII)

с получением соединения формулы (XIV)

,
где В, R¹, R² и R³, а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

102. Способ получения соединения формулы (XV), где А является таким, как определено для формулы (I), (I-a), (I-б) или (I-в) в любом из пп.1, 4-6, 7-8, 23, 38-39, 40-41, 54-55, 77-80 и 87-88, но отличается от оксадиазольной группы, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (X)

с производным бороновой кислоты формулы В-В(ОН)₂ c получением соединения формулы (XV)

,
где В, R¹, R² и R³, а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

103. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами антагониста метаботропных глутаматных рецепторов mGluR2, содержащая соединение по любому из пп.1-99 в эффективном количестве.

104. Применение соединения по любому из пп.1-99 в изготовлении лекарства для лечения или предупреждения заболевания или состояния, в которых играет роль или вовлечена активация mGluR2.

Документы, цитированные в отчёте о поиске

Антагонисты метаботропного глутаматного рецептора 5 (mglur5) и способ для профилактики и лечения гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни (варианты)

Авторы

ГАТТИ МАКАРТУР Сильвия (CH)

ГЁТШИ Эрвин (CH)

ВИХМАНН Юрген (DE)

ВОЛТЕРИНГ Томас Йоханнес (DE)

GATTI MAKARTUR SIL VIJA

GETSHI EHRVIN

VIKHMANN JURGEN

VOLTERING TOMAS JOKHANNES

GATTI MAKARTUR SIL'VIJA

GETSHI EHRVIN

VIKHMANN JURGEN

VOLTERING TOMAS JOKHANNES

Патентообладатели

HOFFMANN LA ROCHE

F. KHOFFMANN-LJA ROSH AG

Заявители

HOFFMANN LA ROCHE

F. KHOFFMANN-LJA ROSH AG

СПК: A61K31/444 A61K31/506 A61P1/00 A61P1/08 A61P3/10 A61P9/10 A61P13/02 A61P17/02 A61P19/08 A61P21/00 A61P25/00 A61P25/06 A61P25/08 A61P25/14 A61P25/16 A61P25/18 A61P25/20 A61P25/22 A61P25/24 A61P25/28 A61P25/34 A61P27/02 A61P29/00 A61P35/00 A61P43/00 C07D213/34 C07D213/61 C07D213/64 C07D213/79 C07D213/81 C07D213/84 C07D233/96 C07D239/28 C07D239/30 C07D239/34 C07D401/04 C07D401/14 C07D403/04 C07D403/14 C07D405/12 C07D409/04 C07D409/10 C07D409/14 C07D413/04 C07D413/12 C07D413/14 C07D417/04 C07D417/14 C07F5/025

МПК: A61K31/44 A61K31/505 A61K31/506 A61P25/20 A61P25/28 A61P25/18 A61P35/00

Публикация: 2012-05-27

Дата подачи заявки: 2007-03-19

РОССТИП

Поиск по товарам

Добавить свой товар

Сообщества

Товары

Участники

Патенты

Запросов

Поставщикам

О сервисе

Блогерам

Помощь