Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич - RU2342367C2

Код документа: RU2342367C2

Описание

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат

Описывается соединение формулы (I), где X¹ - группа R⁵О, X² выбирают из группы, включающей О, S, и NR⁷, R¹ и R² каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген, R³ и R⁴ означает водород, R⁵ означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена, R⁷ означает С₁-С₆алкил, а также его кислотно-аддитивные соли. Соединение обладает ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или его кислотно-аддитивной соли, в смеси с по крайней мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула

1. Соединение формулы I

где X¹ выбирают из группы, включающей R⁵О,

X² выбирают из группы, включающей О, S, и NR⁷,

R¹ и R² каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген,

R³ и R⁴ каждый означает водород,

R⁵ означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена,

R⁷ означает С₁-С₆алкил,

а также его кислотно-аддитивные соли.

2. Соединение по п.1, где X¹ означает OR⁵, R³ означает водород, R⁴ означает водород, R⁵ означает необязательно замещенный фенил.

3. Соединение по п.2, где R¹ означает галоген.

4. Соединение по п.3, где R⁵ означает монозамещенный фенил.

5. Соединение по п.3, где R⁵ означает 2,5-дизамещенный фенил.

6. Соединение по п.3, где R⁵ означает 3,5-дизамещенный фенил.

7. Соединение по п.3, где R⁵ означает 2,4-дизамещенный фенил.

8. Соединение по п.3, где R⁵ означает 2,6-дизамещенный фенил.

9. Соединение по любому из пп.1-8, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ.

10. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы I

где X¹ выбирают из группы, включающей R⁵О,

X² выбирают из группы, включающей О, S, и NR⁷,

R¹ и R² каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген,

R³ и R⁴ каждый означает водород,

R⁵ означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена,

R⁷ означает С₁-С₆алкил, или его кислотно-аддитивных солей,

в смеси по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем, причем упомянутое эффективное количество является достаточным для лечения заболеваний, опосредованных ВИЧ, посредством ингибирования ВИЧ, где лечение включает схему введения однократной или многократной доз.

Авторы

ДАНН Джеймс Патрик (US)

СУОЛЛОУ Стивен (US)

СУИНИ Захари Кевин (US)

DANN DZHEJMS PATRIK

SUOLLOU STIVEN

SUINI ZAKHARI KEVIN

DANN DZHEJMS PATRIK

SUOLLOU STIVEN

SUINI ZAKHARI KEVIN

Патентообладатели

HOFFMANN LA ROCHE

F.KHOFFMANN-LJA ROSH AG

Заявители

HOFFMANN LA ROCHE

F.KHOFFMANN-LJA ROSH AG

СПК: A61K31/4196 A61P31/18 A61P43/00 C07D249/12 C07D271/113 C07D285/13

МПК: A61K31/4196 A61K31/4245 A61K31/433 A61P31/18

Публикация: 2008-12-27

Дата подачи заявки: 2004-03-22

РОССТИП

Поиск по товарам

Добавить свой товар

Сообщества

Товары

Участники

Патенты

Запросов

Поставщикам

О сервисе

Блогерам

Помощь