Пирроло[2, 3-в]пиридиновые производные в качестве ингибиторов протеинкиназ - RU2418800C2

Код документа: RU2418800C2

Описание

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат

Изобретение описывает соединение, имеющее структуру формулы IIIm:, или его фармацевтически приемлемую соль, где: R81 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 и -S(O)2R68; R83 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро; R112 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С2-6алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и -NR79R80; R68 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С2-6алкенила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкенил, тогда ни один из его алкеновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного С2-6алкинила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкинил, тогда ни один из его алкиновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH2, -NR69C(S)NR69R68, -NR69S(O)2NH2, -NR69S(O)2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила

Формула

1. Соединение, имеющее структуру формулы IIIm:

,
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R⁸¹ выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного С_1-6алкила, возможно замещенного С_2-6алкенила, возможно замещенного С_2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -NH₂, -CN, -NO₂, -С(O)ОН, -S(O)₂NH₂, -C(O)NH₂, -C(S)NH₂, -NHC(O)NH₂, -NHC(S)NH₂, -NHS(O)₂NH₂, -OR⁶⁸, -SR⁶⁸, -NR⁶⁹R⁶⁸, -C(O)R⁶⁸, -C(S)R⁶⁸, -C(O)OR⁶⁸, -C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)₂NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂R⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)NH₂, -NR⁶⁹C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)NH₂, -NR⁶⁹C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂NH₂, -NR⁶⁹S(O)₂NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)R⁶⁸ и -S(O)₂R⁶⁸;
R⁸³ выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро;
R¹¹² выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С_2-6алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и -NR⁷⁹R⁸⁰;
R⁶⁸ выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С_1-6алкила, возможно замещенного С_2-6алкенила, но при условии, что когда R⁶⁸представляет собой возможно замещенный С_2-6алкенил, тогда ни один из его алкеновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)₂, С(O) или C(S) из -OR⁶⁸, -SR⁶⁸, -NR⁶⁹R⁶⁸, -C(O)R⁶⁸, -C(S)R⁶⁸, -C(O)OR⁶⁸, -C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)₂NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂R⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)NH₂, -NR⁶⁹C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)NH₂, -NR⁶⁹C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂NH₂, -NR⁶⁹S(O)₂NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)R⁶⁸ или -S(O)₂R⁶⁸, возможно замещенного С_2-6алкинила, но при условии, что когда R⁶⁸ представляет собой возможно замещенный С_2-6алкинил, тогда ни один из его алкиновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O)₂, С(O) или C(S) из -OR⁶⁸, -SR⁶⁸, -NR⁶⁹R⁶⁸, -C(O)R⁶⁸, -C(S)R⁶⁸, -C(O)OR⁶⁸, -C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)₂NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂R⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)NH₂, -NR⁶⁹C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)NH₂, -NR⁶⁹C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂NH₂, -NR⁶⁹S(O)₂NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)R⁶⁸ или -S(O)₂R⁶⁸, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила;
R⁶⁹ выбран из группы, состоящей из водорода и возможно замещенного C_1-6алкила; и
R⁷⁹ и R⁸⁰ независимо представляют собой водород или возможно замещенный С_1-6алкил, или R⁷⁹ и R⁸⁰ объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием возможно замещенного 5-7-членного гетероциклоалкила.

2. Соединение по п.1,
где R⁸¹ выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного С_1-6алкила, возможно замещенного С_2-6алкенила, возможно замещенного С_2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -CN, -S(O)₂NH₂, -C(O)NH₂, -OR⁶⁸, -SR⁶⁸, -NR⁶⁹R⁶⁸, -C(O)R⁶⁸, -C(S)R⁶⁸, -C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)₂NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂R⁶⁸, -S(O)R⁶⁸ и -S(O)₂R⁶⁸.

3. Соединение по п.2,
где C_1-6алкил в качестве R⁶⁸, R⁶⁹, R⁷⁹, R⁸⁰ или R⁸¹, С_2-6алкил в качестве R¹¹², С_2-6алкенил в качестве R⁶⁸ или R⁸¹, или С_2-6алкинил в качестве R⁶⁸ или R⁸¹возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -NO₂, -CN, -OR^1a, -SR^1a, -NR^1aR^1a, -OC(O)R^1a, -OC(S)R^1a, -C(O)R^1a, -C(S)R^1a, -C(O)OR^1a, -C(S)OR^1a, -C(O)NR^1aR^1a, -C(S)NR^1aR^1a, -S(O)₂NR^1aR^1a, -C(NH)NR^1aR^1a, -NR^1aC(O)R^1a, -NR^1aC(S)R^1a, -NR^1aS(O)₂R^1a, -NR^1aC(O)NR^1aR^1a, -NR^1aC(S)NR^1aR^1a, -NR^1aS(O)₂NR^1aR^1a, -S(O)R^1a, -S(O)₂R^1a, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил в качестве R⁶⁸, R⁸¹, R¹¹² или заместителя С_1-6алкила, С_2-6алкенила или С_2-6алкинила; или 5-7-членный гетероциклоалкил в качестве R⁷⁹ и R⁸⁰, объединенных с атомом азота, к которому они присоединены, возможно замещены 1, 2, или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -NO₂, -CN, -OR^1a, -SR^1a, -NR^1aR^1a, -OC(O)R^1a, -OC(S)R^1a, -C(O)R^1a, -C(S)R^1a, -C(O)OR^1a, -C(S)OR^1a, -C(O)NR^1aR^1a, -C(S)NR^1aR^1a, -S(O)₂NR^1aR^1a, -C(NH)NR^1aR^1a, -NR^1aC(O)R^1a, -NR^1aC(S)R^1a, -NR^1aS(O)₂R^1a, -NR^1aC(O)NR^1aR^1a, -NR^1aC(S)NR^1aR^1a, -NR^1aS(O)₂NR^1aR^1a, -S(O)R^1a, -S(O)₂R^1a, -R^1b и С_1-6алкила, где С_1-6алкил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH₂, С_1-6алкокси, фторзамещенного С_1-6алкокси, С_1-6алкилтио, фторзамещенного С_1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и -R^1b;
R^1a выбран из группы, состоящей из водорода, -R^1b и С_1-6алкила, однако, при условии, что водород не связан с любым из следующего: C(S), C(O), S(O) или S(O)₂ из -OC(O)R^1a, -OC(S)R^1a, -C(O)R^1a, -C(S)R^1a, -NR^1aC(O)R^1a, -NR^1aC(S)R^1a, -NR^1aS(O)₂R^1a, -S(O)R^1a или -S(O)₂R^1a, где С_1-6алкил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH₂, C_1-6алкокси, фторзамещенного C_1-6алкокси, С_1-6алкилтио, фторзамещенного С_1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, и -R^1b, однако, при условии, что любой заместитель алкильного углерода, связанного с О, S или N из -OR^1a, -SR^1a, -NR^1aR^1a, -C(O)OR^1a, -C(S)OR^1a, -C(O)NR^1aR^1a, -C(S)NR^1aR^1a, -S(O)₂NR^1aR^1a, -C(NH)NR^1aR^1a, -NR^1aC(O)R^1a, -NR^1aC(S)R^1a, -NR^1aS(O)₂R^1a, -NR^1aC(O)NR^1aR^1a, -NR^1aC(S)NR^1aR^1aили -NR^1aS(O)₂NR^1aR^1a, представляет собой фторо или -R^1b; и
R^1b выбран из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -CN, -ОН, -NH₂, С_1-6алкокси, фторзамещенного С_1-6алкокси, С_1-6алкилтио, фторзамещенного С_1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и циклоалкиламино.

4. Соединение по п.3,
где С_1-6алкил в качестве R⁶⁸, R⁶⁹, R⁷⁹, R⁸⁰ или R⁸¹, С_2-6алкил в качестве R¹¹², С_2-6алкенил в качестве R⁶⁸ или R⁸¹, или С_2-6алкинил в качестве R⁶⁸ или R⁸¹возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -CN, -OR^1a, -SR^1a, -NR^1aR^1a, -C(O)R^1a, -C(S)R^1a, -С(O)OR^1a, -C(O)NR^1aR^1a, -C(S)NR^1aR^1a, -S(O)₂NR^1aR^1a, -NR^1aC(O)R^1a, -NR^1aC(S)R^1a, -NR^1aS(O)₂R^1a, -S(O)R^1a, -S(O)₂R^1a, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; и
циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил в качестве R⁶⁸, R⁸¹, R¹¹² или заместителя С_1-6алкила, С_2-6алкенила или С_2-6алкинила; или 5-7-членный гетероциклоалкил в качестве R⁷⁹ и R⁸⁰, объединенных с атомом азота, к которому они присоединены, возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы состоящей из галогена, -CN, -OR^1a, -SR^1a, -NR^1aR^1a, -C(O)R^1a, -C(S)R^1a, -С(O)OR^1a, -C(O)NR^1aR^1a, -C(S)NR^1aR^1a, -S(O)₂NR^1aR^1a, -NR^1aC(O)R^1a, -NR^1aC(S)R^1a, -NR^1aS(O)₂R^1a, -S(O)R^1a, -S(O)₂R^1a, -R^1b и C_1-6алкила, где C_1-6алкил возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из фторо, -ОН, -NH₂, C_1-6алкокси, фторзамещенного C_1-6алкокси, C_1-6алкилтио, фторзамещенного C_1-6алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино и -R^1b.

5. Соединение по п.4, где R¹¹² представляет собой возможно замещенный С_2-6алкил.

6. Соединение по п.4, где R¹¹² представляет собой -NR⁷⁹R⁸⁰.

7. Соединение по п.4, где R¹¹² представляет собой возможно замещенный арил.

8. Соединение по п.4, где R¹¹² представляет собой возможно замещенный гетероарил.

9. Соединение по п.1,
где R⁸¹ выбран из группы, состоящей из водорода; галогена; С_1-6алкила, возможно замещенного карбоновой кислотой; С_2-6алкенила, возможно замещенного карбоновой кислотой; С_1-6алкокси, возможно замещенного метокси или диэтиламином; карбоновой кислоты; метилового эфира карбоновой кислоты; этиламида карбоновой кислоты; 4-метил-пиперидин-1-ила; 4-метил-пиперазин-1-ила; морфолин-4-ила; фенил-амино; фенила, возможно замещенного галогеном, -CN, возможно фторзамещенным С_1-6алкилом, диметиламином, метокси, карбоновой кислотой, амидом карбоновой кислоты, диметиламидом карбоновой кислоты, морфолин-4-карбонилом, морфолином, морфолин-4-метилом или 2-метокси-этокси; пиридинила, возможно замещенного метокси, морфолином или 4-метил-пиперазин-1-илом; 4-метил-1Н-имидазол-2-ила; и N-метил-пиразолила;
R⁸³ выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро;
R¹¹² выбран из группы, состоящей из С_2-6алкила; фенила, возможно замещенного -CN, -NO₂, ацетамидом, галогеном, возможно фторзамещенным С_1-6алкилом, возможно фторзамещенным С_1-6алкокси или оксазолилом; 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ила; тиазола, замещенного метилом, имидазола, замещенного метилом, тиофена, возможно замещенного метилом, оксазолом, изоксазолом или пиридином; фурана, замещенного метилом или метиловым эфиром карбоновой кислоты; бензотиазол-6-ила; бензо[b]тиофен-2-ила;
пиперидин-1-ила; и диметиламина.

10. Соединение по п.9, где R¹¹² представляет собой С_2-6алкил.

11. Соединение по п.9, где R¹¹² представляет собой пиперидин-1-ил или диметиламин.

12. Соединение по п.9, где R¹¹² выбран из группы, состоящей из 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ила; и фенила, возможно замещенного -CN, -NO₂, ацетамидом, галогеном, возможно фторзамещенным С_1-6алкилом, возможно фторзамещенным С_1-6алкокси или оксазолилом.

13. Соединение по п.9, где R¹¹² выбран из группы, состоящей из тиазола, замещенного метилом; имидазола, замещенного метилом; тиофена, возможно замещенного метилом, оксазолом, изоксазолом или пиридином; фурана, замещенного метилом или метиловым эфиром карбоновой кислоты; бензотиазол-6-ила; и бензо[b]тиофен-2-ила.

14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[3-(5-этокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(2-диэтиламино-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида бутан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-изопропенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-изопропил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[4-хлор-2-фтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
3-3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил-акриловой кислоты,
3-3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил-пропионовой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бутан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[4-хлор-3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

16. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
метилового эфира 3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоновой кислоты,
3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоновой кислоты,
этиламида 3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

17. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[4-хлор-2-фтор-3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(4-диметиламино-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метокси-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-метокси-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(3-диметиламино-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-фтор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(3-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
3-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензойной кислоты,
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензамида,
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-N,N-диметил-бензамида,
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-морфолин-4-ил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(3-морфолин-4-илметил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(4-циано-3,5-диметил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
3-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-бензамида,
(2,4-дифтор-3-{5-[4-(2-метокси-этокси)-фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
4-{3-[2,6-дифтор-3-(пропан-1-сульфониламино)-бензоил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил}-2,N,N-триметил-бензамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

18. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-2-сульфоновой кислоты,
[2-фтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(6-морфолин-4-ил-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
(2,4-дифтор-3-{5-[6-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиридин-3-ил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[2,4-дифтор-3-(5-фениламино-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-пиперидин-1-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
{2,4-дифтор-3-[5-(4-метил-пиперазин-1-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амида пропан-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

20. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(5-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида пиперидин-1-сульфоновой кислоты,
{3-[5-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

21. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-{3-[5-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-этил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-(2,4-дифтор-3-{5-[4-(2-метокси-этокси)-фенил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил}-фенил)-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-изопропил-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

22. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-4-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-5-фтор-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-5-фтор-2-метил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

23. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-метокси-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-метокси-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3,4-диметокси-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-метокси-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-метокси-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,4-диметокси-бензолсульфонамида,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,5-диметокси-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,4-диметокси-бензолсульфонамида,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

24. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
4-хлор-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
3,4-дихлор-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3,5-дифтор-бензолсульфонамида,
N-[2,4-Дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-4-фтор-бензолсульфонамида,
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-фтор-бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

25. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-оксазол-5-ил-бензолсульфонамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-оксазол-5-ил-бензолсульфонамида,
N-{4-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-фенил}-ацетамида,
N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-нитро-бензолсульфонамида,
N-{4-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенилсульфамоил]-фенил}-ацетамида,
2-циано-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
3-циано-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамида,
и его фармацевтически приемлемые соли.

26. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бензо[b]тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 5-пиридин-2-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,5-диметил-тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 5-изоксазол-5-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,5-диметил-тиофен-3-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,4-диметил-тиазол-5-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида бензотиазол-6-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,4-диметил-тиазол-5-сульфоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 5-оксазол-5-ил-тиофен-2-сульфоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 1,2-диметил-1Н-имидазол-4-сульфоновой кислоты,
метилового эфира 5-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-фуран-2-карбоновой кислоты,
метилового эфира 5-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенилсульфамоил]-2-метил-фуран-3-карбоновой кислоты,
[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида 2,5-диметил-фуран-3-сульфоновой кислоты,
метилового эфира 5-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенилсульфамоил]-фуран-2-карбоновой кислоты,
метилового эфира 5-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенилсульфамоил]-2-метил-фуран-3-карбоновой кислоты,
[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амида 2,5-диметил-фуран-3-сульфоновой кислоты,
и его фармацевтически приемлемые соли.

27. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы состоящей из
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты;
N-[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-бензолсульфонамида;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-4-хлор-2-фтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида диметиламин-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амида пропан-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида бутан-1-сульфоновой кислоты;
[3-(5-бром-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амида тиофен-3-сульфоновой кислоты;
и его фармацевтически приемлемые соли.

28. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2,4-дифтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

29. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-3-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

30. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

31. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

32. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{2,4-дифтор-3-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

33. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-2-циано-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

34. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{2,4-дифтор-3-[5-(6-метокси-пиридин-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

35. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-трифторметил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

36. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-3-циано-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

37. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-3-фтор-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

38. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-изопропил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

39. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-этил-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

40. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-2,5-диметокси-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

41. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-дифторометокси-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

42. Соединение по п.1, которое представляет собой 4-бутокси-N-[2,4-дифтор-3-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

43. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-4-циано-бензолсульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

44. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид диметиламин-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

45. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амид бутан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

46. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-этансульфонамид и его любые фармацевтически приемлемые соли.

47. Соединение по п.1, которое представляет собой [2,4-дифтор-3-(5-пиридин-3-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

48. Соединение по п.1, которое представляет собой [2,4-дифтор-3-(5-морфолин-4-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

49. Соединение по п.1, которое представляет собой {3-[5-(4-хлор-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

50. Соединение по п.1, которое представляет собой {2,4-дифтор-3-[5-(4-трифторметил-фенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

51. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифтор-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

52. Соединение по п.1, которое представляет собой {3-[5-(4-хлор-фенил)-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2-фтор-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

53. Соединение по п.1, которое представляет собой [3-(5-хлор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-2-фтор-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

54. Соединение по п.1, которое представляет собой [4-хлор-2-фтор-3-(5-пиридин-3-ил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

55. Соединение по п.1, которое представляет собой [2-фтор-3-(5-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил)-фенил]-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

56. Соединение по п.1, которое представляет собой {2,4-дифтор-3-[5-(2-метокси-этокси)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-фенил}-амид пропан-1-сульфоновой кислоты и его любые фармацевтически приемлемые соли.

57. Соединение по любому из пп.1-56 для применения в качестве лекарственного средства для модулирования протеинкиназ.

58. Композиция для модулирования протеинкиназ, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-56.

59. Набор для модулирования протеинкиназ, содержащий соединение по любому из пп.1-57 или композицию по п.58.

60. Применение соединения по любому из пп.1-56 или композиции по п.58 в изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, при котором модуляция активности протеинкиназы Raf обеспечивает терапевтическую пользу, где указанная протеинкиназа Raf выбрана из группы, состоящей из B-Raf, любой мутации B-Raf, c-Raf-1 и любой мутации c-Raf-1.

61. Применение по п.60, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из меланомы, глиомы, рака щитовидной железы, рака печени, рака легкого, рака толстой кишки, рака предстательной железы, острой боли, хронической боли и поликистоза почки.

62. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой меланому.

63. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак щитовидной железы.

64. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак толстой кишки.

65. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак легкого.

66. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак предстательной железы.

67. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой рак печени.

68. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой глиому.

69. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой поликистоз почки.

70. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой острую боль.

71. Применение по п.61, где указанное соединение представляет собой соединение по любому из пп.5, 6, 10, 11, 14-20 или 44-56, а указанное заболевание или состояние представляет собой хроническую боль.

Авторы

ИБРАХИМ Прабха Н. (US)

АРТИС Дин Р. (US)

БРЕМЕР Райан (US)

МАМО Шумейе (US)

НЕСПИ Марика (US)

ЖАНГ Чао (US)

ЖАНГ Джиажонг (US)

ЖУ Йонг-Лианг (US)

ЦАЙ Джеймс (US)

ХЕРТ Клаус-Питер (US)

БОЛЛАГ Гидеон (US)

СПЕВАК Уэйн (US)

ЧО Ханна (US)

ДЖИЛЛЕТ Сэмьюэл Дж. (US)

ВУ Гуоксиам (US)

ЖУ Хонгьяо (US)

ШИ Шенгхуа (US)

IBRAKHIM PRABKHA N

ARTIS DIN R

BREMER RAJAN

MAMO SHUMEJE

NESPI MARIKA

ZHANG CHAO

ZHANG DZHIAZHONG

ZHU JONG-LIANG

TSAJ DZHEJMS

KHERT KLAUS-PITER

BOLLAG GIDEON

SPEVAK UEHJN

CHO KHANNA

DZHILLET SEHM JUEHL DZH

VU GUOKSIAM

ZHU KHONG JAO

SHI SHENGKHUA

IBRAKHIM PRABKHA N.

ARTIS DIN R.

BREMER RAJAN

MAMO SHUMEJE

NESPI MARIKA

ZHANG CHAO

ZHANG DZHIAZHONG

ZHU JONG-LIANG

TSAJ DZHEJMS

KHERT KLAUS-PITER

BOLLAG GIDEON

SPEVAK UEHJN

CHO KHANNA

DZHILLET SEHM'JUEHL DZH.

VU GUOKSIAM

ZHU KHONG'JAO

SHI SHENGKHUA

Патентообладатели

PLEKSSIKON INK

PLEKSSIKON, INK.

Заявители

PLEKSSIKON INK

PLEKSSIKON, INK.

СПК: A61K31/416 A61K31/435 A61K31/437 A61K31/496 A61K31/5377 A61P1/00 A61P1/04 A61P1/16 A61P1/18 A61P3/04 A61P3/06 A61P3/10 A61P3/14 A61P7/00 A61P7/02 A61P9/00 A61P9/04 A61P9/10 A61P11/00 A61P11/06 A61P13/08 A61P13/12 A61P15/08 A61P17/00 A61P17/02 A61P17/06 A61P19/02 A61P19/10 A61P21/04 A61P25/00 A61P25/06 A61P25/14 A61P25/16 A61P25/28 A61P27/02 A61P27/16 A61P29/00 A61P31/04 A61P31/16 A61P35/00 A61P35/02 A61P37/00 A61P37/02 A61P37/06 A61P37/08 A61P43/00 C07C37/62 C07C39/27 C07C45/00 C07C45/673 C07C45/71 C07C47/565 C07C47/575 C07D209/08 C07D471/04

МПК: A61K31/435 A61P35/00

Публикация: 2011-05-20

Дата подачи заявки: 2006-06-21

РОССТИП

Поиск по товарам

Добавить свой товар

Сообщества

Товары

Участники

Патенты

Запросов

Поставщикам

О сервисе

Блогерам

Помощь