Циклоалкендикарбоновые кислоты как противовоспалительные, иммуномодулирующие и антипролиферативные средства - RU2367650C2

Код документа: RU2367650C2

Описание

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и (Ia), a также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидрооротатдегидрогеназу (DHODH). В формуле (I) и (Iа) ! ! А представляет собой 1-циклопентен-1,2-диил; Z1 и Z2 представляют собой О; Е представляет собой фенил, замещенный 1-4 заместителями, выбранными из галогена; Y представляет собой фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из галогена, C1-С6алкокси, галогенС1-С6алкокси; значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения, к применению соединений при получении лекарственного средства и к применению для ингибирования DHODH. 6 н. и 3 з.п. ф-лы.

Формула

1. Соединение общей формулы (I)

где А представляет собой 1-циклопентен-1,2-диил;
Z1 и Z2 представляют собой О;
R1 представляет собой, независимо, -CO2R″, -ОН;
R9 представляет собой Н;
R″ представляет собой, независимо, водород, C16алкил;
R2 представляет собой OR6;
R6 представляет собой Н, C16алкил;
R8 представляет собой водород;
Е представляет собой фенил, замещенный 1-4 заместителями, выбранными из галогена;
Y представляет собой фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из галогена, C16алкокси, галогенС16алкокси;
m равен 0;
n равен 0;
r равен 1;
q равен 0;
t равен 1-3 и
v равен 2-3,
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение общей формулы (Ia)

где А представляет собой 1-циклопентен-1,2-диил;
Z1 и Z2 представляют собой О;
R1 представляет Н;
R2 представляет собой NHOH;
R8 представляет собой водород;
Е представляет собой фенил, замещенный 1-4 заместителями, выбранными из галогена;
Y представляет собой фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из галогена, С14алкокси, галоген С14алкокси;
m равен 0;
n равен 0;
r равен 1;
q равен 0;
t равен 3,
и его фармацевтически приемлемые соли.
3. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении дигидрооротатдегидрогеназы (DHODH), содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1 и 2 в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
4. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидрооротатдегидрогеназу (DHODH).
5. Соединение по п.2 для применения в качестве лекарственного средства, ингибирующего дигидрооротатдегидрогеназу (DHODH).
6. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли при получении лекарственного средства для применения при лечении болезни или показания к лечению, при которых благоприятно ингибирование дигидрооротатдегидрогеназы.
7. Применение соединения по п.2 или его фармацевтически приемлемой соли при получении лекарственного средства для применения при лечении болезни или показания к лечению, при которых благоприятно ингибирование дигидрооротатдегидрогеназы.
8. Применение по п.6 или 7, где болезнь или показание выбирают из группы, состоящей из аутоиммунных болезней, болезней, вызываемых злокачественной пролиферацией клеток, болезней, вызываемых у людей и животных инвазиями простейших, болезней, вызываемых вирусными инфекциями и Pneumocystis carinii.
9. Применение соединения по п.1 или 2 для ингибирования DHODH.

Авторы

Патентообладатели

Заявители

0
0
0
0

Комментарии

Написать комментарий
Невозможно загрузить содержимое всплывающей подсказки.
Поиск по товарам