Производные бензотиепин-1,1-диоксидов, способ их получения и лекарственное средство - RU2220141C2
Код документа: RU2220141C2
Чертежи
Показать все 23 чертежа(ей)
Описание
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Реферат
Изобретение относится к производным бензотиепин-1,1-диоксидов и их аддитивным солям с кислотами формулы 1
где означают R1 - метил, этил, пропил, бутил; R2 - Н, ОН; R3 - остаток сахарида, причем остаток сахарида в случае необходимости одно- или многократно замещен одной или более защитной для сахаридов группой; R4 - метил, этил, пропил, бутил; R5 - метил, этил, пропил, бутил; Z - (C= O)n-C1-C16-алкил-NH-, ковалентная связь; n = 1. Соединения могут быть использованы в качестве гиполипидемических веществ. Описан также способ получения соединений и лекарственное средство на их основе. 3 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.
Формула
1. Производные бензотиепин-1,1-диоксидов формулы I
где R1 - метил, этил, пропил, бутил;
R2 - Н,
ОН;
R3 - остаток сахарида, причем остаток сахарида, в случае необходимости одно- или многократно замещен одной или более защитной для сахаридов группой;
R4 - метил, этил, пропил, бутил;
R5 - метил, этил, пропил, бутил;
Z - (C=O)n-C1-C16
-aлкил-NH-,
ковалентная связь;
n-1;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения формулы I
по п.1,
отличающиеся тем, что один или более остатков имеют следующие значения:
R1 - этил, пропил,бутил;
R2- H, OH;
R3 - остаток сахарида, причем остаток сахарида в случае необходимости одно- или многократно замещен защитной для сахаридов группой;
R4 - метил,
этил, пропил, бутил;
R5 - метил, этил, пропил, бутил;
Z -(С=O)n-С1-С16-алкил-NН, ковалентная связь;
n - 1;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения формулы I по п.1 или 2, отличающиеся
тем, что один или более остатков имеют следующие значения:
R1 - этил, бутил;
R2 - ОН;
R3
- остаток сахарида, причем остаток сахарида в случае необходимости одно- или многократно замещен защитной для сахаридов группой;
R4 - метил;
R5 - метил;
Z - ковалентная связь;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение
формулы I по одному или более пп.1-3, отличающееся тем, что соединение имеет следующую структуру
а также его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение формулы I по одному или более пп.1-3,
отличающееся тем, что соединение имеет следующую структуру
а
также его фармацевтически приемлемые соли.
6. Способ получения соединений формулы I по одному или более пп.1-5, заключающийся в том, что амин формулы
II
где R1, R2, R4 и R5 имеют приведенные в формуле I значения, подвергают взаимодействию с соединением формулы III
где R3 и Z имеют значения, приведенные в формуле I,
с отщеплением воды и образованием соединения формулы I, и
полученное соединение формулы I в случае необходимости переводят в фармацевтически приемлемую соль.
7. Лекарственное средство, способствующее выделению
желчных кислот, содержащее одно или более соединений по одному или более пп.1-3.
8. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные в качестве
лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена.
9. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные в качестве лекарственного средства
для лечения или профилактики желчных камней.
10. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для лечения
гиперлипидемии.
11. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для воздействия на уровень сывороточного
холестерина.
12. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для профилактики артериосклеротических
явлений.
13. Соединения по одному или более пп.1-5, пригодные для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики желчных
камней.
