Списулозиновые соединения, обладающие противоопухолевой активностью - RU2225710C2
Код документа: RU2225710C2
Чертежи
Показать все 80 чертежа(ей)
Описание
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Реферат
Изобретение относится к композиции, содержащей алкановые соединения с длинноцепочечной неразветвленной цепью, которые имеют 2-аминогруппу и 3-гидроксигруппу (за исключением 2-амино-3-гидрокси-С18-алкана) и проявляющие противоопухолевую активность, к способу ее получения. Данные соединения рекомендуется использовать для лечения раковых заболеваний, в том числе и с другими лекарственными средствами. 3 с. и 10 з.п. ф-лы, 11 ил., 8 табл.
Формула
1. Фармацевтическая композиция для
лечения рака, содержащая длинноцепочечный неразветвленный 2-амино-3-гидроксиалкан вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
2. Композиция по п.1,
где 2-амино-3-гидроксиалкан имеет от 16 до 24 атомов углерода.
3. Композиция по п.2, где 2-амино-3-гидроксиалкан имеет от 18 до 20 атомов
углерода.
4. Композиция по пп.1, 2 или 3, где 2-амино-3-гидроксиалкан представляет собой 2-амино-3-гидрокси-С18-алкан.
5. Композиция по п.1, где 2-амино-З-гидроксиалкан представляет собой соединение формулы
и выбранное из списулозина 285 (1), n=12; списулозина 299 (2), n=13; списулозина 313 (3), n=14.
6.
Композиция по любому предшествующему пункту, которая используется при лечении рака, выбранного из рака молочной железы, головы и шеи, простаты, мочевого пузыря, поджелудочной железы, легких, пищевода,
печени, толстой кишки, щитовидной железы, меланомы, рака почек, яичек, лейкоза, рака яичников, желудочно-кишечного тракта и лимфомы.
7. Композиция по
любому из пп.1-5, которая предназначается для использования в терапии, направленной на васкулярный эндотелий, для регулирования васкуляризации тканей и опухолей.
8. Композиция по п.5, где соединение представляет собой списулозин 285 и композиция предназначается для использования при лечении твердой опухоли.
9. Композиция по п.5, где соединение представляет собой списулозин 285 и композиция предназначается для использования при лечении медленно пролиферирующей опухоли.
10. Композиция по любому предыдущему пункту для использования в комбинированной терапии с другим лекарственным средством.
11. Способ получения фармацевтической композиции, который включает предварительное смешивание активного соединения, содержащего длинноцепочечный неразветвленный 2-амино-3-гидроксиалкан с
фармацевтически приемлемым носителем, с получением композиции, содержащей эффективное количество активного ингредиента для лечения рака.
12. Способ по
п.11, где активное соединение представляет собой списулозин 285.
13. Длинноцепочечный неразветвленный 2-амино-З-гидроксиалкан, за исключением 2-амино-3
-гидрокси-С18-алкана.
