Способ приготовления травяного экстракта - RU2586770C2

Описание

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к способу приготовления порошкового травяного экстракта.

В частности, настоящее изобретение относится к способу приготовления порошкового экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция).

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Momordica charantia (Момордика харанция) также называется горьким огурцом или китайской горькой тыквой. Это тропическая и субтропическая лиана семейства тыквенных, широко возделываемая в Азии, Африке и на Карибских островах из-за съедобных плодов, отличающихся особой горечью. Существует множество разновидностей момордики харанции, существенно различающихся по форме и горькости плодов.

Способы экстрагирования активных компонентов из различных частей Momordica charantia и препараты, содержащие эти компоненты, описываются в следующих документах: индийский патент 81887, GB1435664, IN156263, US5098710, JP3112999, CN1180545, US6852695, US6831162 IN191582, CN1253734 CN1303698, IN188858, IN826/DEL/2000, IN768/MUM/2001, CN1418890, JP2005126370,CN1562340, CN1858223, JP2006314273, CN1709900, CN1872134, JP2008120701, TW200927139, CN101366806, CN101461514, CN101485429, CN101597389 и CN101637491.

Описанные ранее способы экстрагирования активных компонентов из различных частей Momordica charantia имеют некоторые ограничения, в частности: применение органических растворителей для экстракции, термообработка, применение энзимов в процессе экстракции, использование сложного оборудования для экстракции.

Препараты с содержанием активных компонентов Momordica также имеют многочисленные недостатки, в числе которых невысокая действенность и высокая стоимость, обусловленные сложной обработкой, и малый срок хранения.

Следовательно, есть потребность в таком способе экстрагирования активных компонентов из Momordica charantia, который был бы простым, экономически выгодным, не требовал использования вредных органических растворителей и повышал действенность компонентов. Также существует потребность в препарате, содержащем активные компоненты из Momordica charantia, который был бы простым, эффективным и более действенным по сравнению с существующей продукцией.

ЦЕЛЬ

Ниже приведены некоторые цели настоящего изобретения.

Целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), обладающего более длительным сроком хранения.

Еще одной целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), не требующего использования энзимов.

Другой целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), не требующего использования органических растворителей.

Еще одной целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), увеличивающего действенность экстракта.

Еще одной целью настоящего изобретения является предоставление такого способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), который позволил бы получать негигроскопичный конечный продукт.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ

В рамках настоящего изобретения предлагается способ приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), включающий следующие этапы:

a) готовят сырой сок из толченых и измельченных незрелых свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция), в который периодически добавляют воду;

b) фильтруют сырой сок для получения отфильтрованного сока;

c) изменяют показатель pH сока в пределах от 2,5 до 4 путем добавления органической кислоты;

d) оставляют отфильтрованный сок с измененным pH отстаиваться в течение 5-25 минут;

e) нейтрализуют стабилизированный сок с помощью щелочи;

f) дают нейтрализованному соку отстояться в течение 20-30 минут;

g) повторно проверяют уровень pH сока для нейтрализации;

h) высушивают нейтрализованный сок для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция).

Обычно по меньшей мере одну органическую кислоту выбирают из группы, содержащей: лимонную, уксусную, винную, щавелевую кислоты.

Как правило, в качестве органической кислоты используют лимонную кислоту.

Как правило, в качестве органической кислоты используют лимонный сок.

Как правило, показатель кислотности (pH) регулируют до значения 3,8.

Обычно по меньшей мере одну щелочь для нейтрализации выбирают из группы, содержащей: гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, бикарбонат натрия.

Как правило, значение нормальности щелочи, используемой для нейтрализации, находится в диапазоне от 0,1 н. до 4 н.

В соответствии с настоящим изобретением щелочь на этапе нейтрализации добавляют в стабилизированный кислый сок по каплям.

В соответствии с настоящим изобретением сухой экстракт Momordica charantia (Момордика харанция) получают путем обработки нейтрализованного сока по меньшей мере одним из способов, выбранных из группы, включающей: высушивание распылением, вакуумное высушивание, лиофилизацию.

Также предлагается препарат, содержащий сухой экстракт Momordica charantia (Момордика харанция) и приготовленный в соответствии с настоящим изобретением, в одной из лекарственных форм, выбранной из группы, содержащей: порошок, гранулы, капсулы, таблетки, саше, суспензию, жидкость, пастилки, жевательную резинку, леденцы, драже.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

В одном из своих аспектов настоящее изобретение относится к способу приготовления порошкового экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция). Прежде чем приступить к способу приготовления экстракта из какого-либо растения, в первую и главную очередь следует выбрать, какую часть растения использовать для экстракции. Следовательно, первым этапом способа в соответствии с настоящим изобретением является выбор сырья.

Согласно способу по настоящему изобретению в качестве сырья для экстрагирования используют плоды.

Как правило, в качестве сырья используют незрелые плоды зеленого цвета.

Как правило, в качестве сырья используют свежие плоды.

Сырой сок приготавливают толчением и измельчением плодов с периодическим добавлением воды. Затем сырой сок подвергают фильтрации с целью получения сока зеленого цвета.

Чтобы довести кислотность зеленого сока до заданного значения pH, добавляют регулятор кислотности.

Как правило, в качестве регулятора pH используют слабую органическую кислоту.

Как правило, в качестве органической кислоты выбирают по меньшей мере одну кислоту из группы, включающей лимонную кислоту, уксусную кислоту, винную кислоту, щавелевую кислоту и т.п., либо их сочетание.

В одном из вариантов осуществления настоящего изобретения в качестве регулятора pH используют лимонную кислоту. Органическую кислоту, используемую в качестве регулятора pH, можно получать из природного сырья. Альтернативно, органическая кислота может быть полностью синтетической. В одном из вариантов осуществления настоящего изобретения в качестве регулятора pH используют лимонный сок. В другом варианте настоящего изобретения в качестве регулятора pH используют лимонную кислоту.

Как правило, заранее задаваемое значение pH выбирают из ряда значений, включающего: 2,5; 3; 3,5 и 4.

Согласно одному из вариантов осуществления изобретения заранее задаваемое значение pH выбирают в диапазоне от приблизительно 3,5 до приблизительно 4,0.

Согласно еще одному из вариантов осуществления настоящего изобретения заранее задаваемое значение pH равно 3,8.

Считается, что добавление органических кислот в чистый сок расщепляет длинные цепи белков/сложные белки свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция) на небольшие пептидные фракции, что способствует снижению уровня глюкозы в крови пациентов.

Экстракту кислого сока с заранее заданным показателем pH дают стабилизироваться в течение 5-25 минут, предпочтительно в диапазоне от 15 до 20 минут.

Стабилизированный кислый сок нейтрализуют путем добавления щелочи с целью получения экстракта нейтрализованного сока с показателем pH в диапазоне от 6,5 до 7.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения показатель pH нейтрализованного сока составляет около 7.

Как правило, в рамках данного способа на этапе нейтрализации кислого сока с помощью щелочи нейтрализованный сок выдерживают в течение 20-30 минут после добавления щелочи в кислый сок, после чего производят повторный контроль pH. При необходимости добавляют еще щелочи, чтобы добиться показателя pH в диапазоне от примерно 6,5 до примерно 7, предпочтительно около 7.

Как правило, в качестве щелочи для нейтрализации кислого сока используют, кроме прочего, гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, бикарбонат натрия и т.п. или их сочетание.

Как правило, значение нормальности щелочи, используемой для нейтрализации кислого сока, находится в диапазоне от 0,1 н. до примерно 4 н.

Как правило, щелочь добавляют в стабилизированный кислый сок по каплям в течение периода от 5 до 10 минут.

Нейтрализация кислого сока предотвращает дальнейший распад пептидов на аминокислоты. Таким образом, фракция, приготовленная из свежих зеленых незрелых плодов Momordica charantia (китайская горькая тыква) в соответствии со способом по настоящему изобретению, оказывается более действенной в сравнении с соком, полученным из целого плода.

Полученный таким образом экстракт нейтрализованного сока высушивают хотя бы одним из следующих способов: высушивание распылением, вакуумное высушивание, лиофилизация - для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция).

Полипептид P, харантин и горькие компоненты плодов Momordica charantia (Момордика харанция) проявляют антидиабетическое действие.

В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предложена травяная композиция, включающая сухой экстракт Momordica charantia (Момордика харанция), приготовленный способом по настоящему изобретению.

Как правило, травяную композицию приготавливают в одной из лекарственных форм, выбранной из группы, включающей: порошок, гранулы, капсулы, таблетки, саше, суспензия, жидкость, пастилки, жевательная резинка, леденцы, драже.

Далее приведено описание настоящего изобретения, выполненное с помощью следующих неограничивающих примеров.

Примеры

Приготовление порошка из Momordica charantia (Момордика харанция)

Пример 1.

5 кг свежих незрелых зеленых плодов Momordica charantia Linn с семенами были очищены с целью удаления пыли и других посторонних частиц с их поверхности. Очищенные плоды были измельчены и размолоты с целью получения однородной кашицы с добавлением приблизительно 500 мл воды. Затем кашицу отфильтровали с помощью фильтра Нутча для отделения сока. После этого сок подкислили, добавив 15% лимонной кислоты при постоянном перемешивании, чтобы добиться показателя pH равного 4,0. Сок перемешивали в течение 30 минут, после чего снова измеряли pH. После стабилизации pH кислотность подкисленного сока нейтрализовали с помощью 15%-ного раствора гидроксида натрия, чтобы получить pH равный 7,0. Затем нейтрализованный сок подвергали постоянному перемешиванию в течение 30 минут, после чего еще раз измеряли показатель pH, чтобы убедиться, что он равен 7,0. Затем сок с нейтральным pH выпаривали в постоянном вакууме при 700 мм рт. ст. и температуре 55°C для получения сока с содержанием растворимых сухих веществ 18 градусов по шкале Брикса. Концентрированный сок высушивали в вакуумной сушилке, настроенной на температуру 60°C и пониженное давление, в результате чего был получен зелено-коричневый сильносыпучий порошок с характерным вкусом и запахом в количестве 176 г.

Анализ полученного из сока порошка продемонстрировал наличие компонентов, показанных в таблице 1.

Пример 2.

5 кг свежих незрелых зеленых плодов Momordica charantia Linn с семенами были очищены с целью удаления пыли и других посторонних частиц с их поверхности. Очищенные плоды были измельчены и размолоты с целью получения однородной кашицы с добавлением приблизительно 500 мл воды. Затем кашицу отфильтровали с помощью высокоскоростной центрифуги для отделения сока. После этого сок подкислили, добавив 15% лимонной кислоты при постоянном перемешивании, чтобы добиться показателя pH равного 4,0. Сок перемешивали в течение 30 минут, после чего снова измеряли pH. После стабилизации pH кислотность подкисленного сока нейтрализовали с помощью 15%-ного раствора гидроксида натрия, чтобы получить pH равный 7,0. Затем нейтрализованный сок подвергали постоянному перемешиванию в течение 30 минут, после чего еще раз измеряли показатель pH, чтобы убедиться, что он равен 7,0. Затем сок с нейтральным pH выпаривали в постоянном вакууме при 700 мм рт.ст. и температуре 55°C для получения сока с массовой долей растворимых твердых частей 16 градусов по шкале Брикса. Концентрированный сок высушивали в распылительной сушилке с температурой на входе в 155°C и температурой на выходе от 70°C до 80°C, в результате чего был получен зелено-коричневый сильносыпучий порошок с характерным вкусом и запахом в количестве 159 г. Анализ полученного из сока порошка продемонстрировал наличие компонентов, показанных в таблице 2.

Пример 3.

5 кг свежих незрелых зеленых плодов Momordica charantia Linn с семенами были очищены с целью удаления пыли и других посторонних частиц с их поверхности. Очищенные плоды были измельчены и размолоты с целью получения однородной кашицы с добавлением приблизительно 500 мл воды. Затем кашицу отфильтровали с помощью высокоскоростной центрифуги для отделения сока. После этого сок подкислили, добавив 15% щавелевой кислоты при постоянном перемешивании, чтобы добиться показателя pH равного 4,0. Сок перемешивали в течение 30 минут, после чего снова измеряли pH. После стабилизации pH кислотность подкисленного сока нейтрализовали с помощью 15%-ного раствора гидроксида кальция, чтобы получить pH равный 7,0. Затем нейтрализованный сок подвергали постоянному перемешиванию в течение 30 минут, после чего еще раз измеряли показатель pH, чтобы убедиться, что он равен 7,0. Затем сок с нейтральным pH выпаривали в постоянном вакууме при 700 мм рт. ст. и температуре 55°C для получения сока с массовой долей растворимых твердых частей 18 градусов по шкале Брикса. Концентрированный сок высушивали в лиофилизаторе, настроенном на температуру -46°C и пониженное давление, в результате чего был получен зеленый сильносыпучий порошок с характерным вкусом и запахом в количестве 165 г. Анализ полученного из сока порошка продемонстрировал наличие компонентов, показанных в таблице 3.

Приготовление из Momordica charantia капсул по 400 мг.

Пример 4.

Порошок из сока Momordica charantia (Момордика харанция), микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, гидроортофосфат кальция просеивали через сито с числом меш 40 (US), перемешивали и гранулировали с помощью водного раствора «Повидон» (PVPK-30). Затем гранулы высушивали при температуре 60+5°C, просеивали через сито с числом меш 30 (US), опудривали и помещали в твердые желатиновые оболочки капсул подходящего размера.

Композиция капсул соответствовала приведенной в таблице 4.

Приготовление гранул из Momordica charantia (Момордика харанция)

Пример 5.

Порошок из сока Momordica charantia, карбоксиметилцеллюлозу натрия, сахарин натрия, лимонную кислоту и натрия глицирризинат просеивали через сито с числом меш 40 (US), перемешивали и гранулировали. Затем гранулы высушивали при температуре 60+5°C, просеивали через сито с числом меш 30 (US) и расфасовывали либо по весу, либо в виде порционных упаковок.

Композиция гранул соответствовала приведенной в таблице 5.

Приготовление из Momordica charantia таблеток по 600 мг.

Пример 6.

Порошок из сока Momordica charantia (Момордика харанция) по примеру 1, микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, гидроортофосфат кальция просеивали через сито с числом меш 40 (US), перемешивали и гранулировали с помощью водного раствора «Повидон» (PVPK-30). Затем гранулы высушивали при температуре 60+5°C, просеивали через сито с числом меш 30 (US) и опудривали тальком, стеаратом магния и крахмалгликолатом натрия. Затем опудренные гранулы спрессовывали с помощью подходящей формы и штампа и наносили покрытие.

Композиция таблеток соответствовала приведенной в таблице 6.

Эпизодические исследования

1) Пациент с неконтролируемым диабетом типа II принимал экстракт Momordica charantia по настоящему изобретению ежедневно в количестве 3 капсул, каждая из которых содержала 400 мг экстракта, полученного в соответствии с примером 4.

Было обнаружено, что в результате лечения дозами в одну капсулу (400 мг), принимаемыми три раза в день в течение месяца, уровень глюкозы в крови пациента снизился с исходного уровня 249 мг/дл до 159 мг/дл.

2) Выполнено испытание гипогликемического эффекта порошка из того же сока M. charantia, как указано в примере 4, на пациентке 56 лет с массой тела 61 кг, страдающей инсулиннезависимым диабетом. Испытуемая пациентка, у которой наблюдался уровень глюкозы в крови 234 мг/дл, принимала 500 мг метморфина два раза в день.

Продолжая прием таблеток метморфина в том же количестве, пациентка в течение 90 дней ежедневно принимала 3 капсулы в твердой желатиновой оболочке, каждая из которых содержала 400 мг порошка из сока M. charantia, полученного в соответствии с примером 4. Используемая схема приема предусматривала 1 капсулу перед завтраком и 2 капсулы перед ужином.

Анализ крови пациентки продемонстрировал существенный эффект препарата: за три месяца приема уровень глюкозы в крови пациентки понизился от начального уровня 234 мг/дл до 170 мг/дл. Во время лечения пациентка придерживалась крайне умеренной диеты и поддерживала умеренную физическую активность.

3) Проведено испытание гипогликемического эффекта порошка из того же сока M. charantia, как указано в примере 4, на мужчине в возрасте 61 года с массой тела 67 кг, страдающем неконтролируемым инсулиннезависимым диабетом. Пациент уже давно страдал диабетом и принимал пероральные лекарственные средства на протяжении более 5 лет. Испытуемый пациент, у которого наблюдался уровень глюкозы в крови 261 мг/дл, принимал 500 мг метморфина три раза в день.

Продолжая прием таблеток метморфина в том же количестве, пациент в течение 90 дней ежедневно принимал 3 капсулы в твердой желатиновой оболочке, каждая из которых содержала 400 мг порошка из сока M. charantia, полученного в соответствии с примером 4. Используемая схема приема предусматривала 1 капсулу перед завтраком и 2 капсулы перед ужином.

Анализ крови пациента продемонстрировал существенный эффект препарата: за три месяца приема уровень глюкозы в крови пациента понизился от начального уровня 261 мг/дл до 159 мг/дл.

4) Пациент в возрасте 62 лет с неконтролируемым диабетом зрелого возраста принимал ежедневно 3 капсулы коммерчески доступного экстракта Momordica charantia; каждая из которых содержала 400 мг коммерчески доступного порошка.

По истечении месяца было обнаружено, что уровень глюкозы в крови пациента снизился с начального уровня 249 мг/дл до постоянного уровня 199 мг/дл.

После этого при тех же условиях пациент принимал одну капсулу по примеру 4 три раза в день. После приема в течение месяца уровень глюкозы в крови пациента понизился до 159 мг/дл.

5) Пациентка в возрасте 70 лет с неконтролируемым диабетом зрелого возраста принимала ежедневно 3 капсулы коммерчески доступного экстракта Momordica charantia; каждая из которых содержала 400 мг коммерчески доступного порошка.

По истечении месяца было обнаружено, что уровень глюкозы в крови пациентки снизился с начального уровня 265 мг/дл до постоянного уровня 215 мг/дл.

После этого при тех же условиях пациентка принимала одну капсулу по примеру 4 три раза в день. После приема в течение месяца уровень глюкозы в крови пациентки понизился до 145 мг/дл.

Показатели безопасности

При проведении вышеупомянутых испытаний не выявлено токсического действия и побочных эффектов. Физическое состояние испытуемых не продемонстрировало никаких признаков вредного действия лечения. Схема приема и лечение вообще были удобны для пациентов, страдающих диабетом, и хорошо переносились ими.

Другие преимущества

Помимо регулирования уровня сахара в крови/моче данные БАДы демонстрируют и другие преимущества при нарушениях, связанных с диабетом, например: уменьшение усталости, слабости, сонливости, онемения, частого мочеиспускания, сильной жажды и голода, потери веса, отечности ног/голеностопов, чувства жжения в ступнях и ладонях, зуда кожи, лености, нечеткости зрения, кожных инфекций, повышение энергичности и ускорение заживления ран и воспалений.

Также по истечении 12 недель у взрослых, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом, наблюдалось снижение содержания глюкозы в крови на 20-35%; таким образом, данное средство может применяться в качестве адъювантной терапии наряду с приемом пероральных лекарственных препаратов.

Таким образом, настоящее изобретение предоставляет конкретную композицию порошка из сока Momordica charantia (Момордика харанция) и способ приготовления порошка из сока, и его медицинские преимущества.

Технический прогресс: Способ приготовления порошка из сока Momordica charantia (Момордика харанция) и препарат, синтезируемый в соответствии с настоящим изобретением, обладают следующими неограничивающими преимуществами:

- Настоящее раскрытие обеспечивает способ приготовления биологически активной пищевой добавки для больных диабетом без ухудшения питательных и лекарственных свойств натуральной композиции, например, насыщения протеинами и горечами, которые отвечают за гипогликемический эффект.

- Способ приготовления порошка из сока Momordica charantia в соответствии с настоящим изобретением является простым и экономически выгодным.

- Способ приготовления порошка из сока Momordica charantia в соответствии с настоящим изобретением безопасен, поскольку не предполагает использования каких-либо вредных растворителей.

- Порошок из сока Momordica charantia, приготовленный в соответствии с настоящим изобретением, сравнительно более эффективен при диабете.

- Порошок из сока Momordica charantia, приготовленный в соответствии с настоящим изобретением, представляет собой натуральный пищевой продукт, который нетоксичен, легко усваивается и обладает оптимальными питательными, целебными и промоторными свойствами.

В данном описании слово «содержать», его формы и дериваты, например «содержит» или «содержащий», следует понимать как включение указанного элемента, целого или части, или группы элементов, целых и частей, однако не как исключение какого-либо другого элемента, целого или части, или группы элементов, целых и частей.

Использование выражений «по меньшей мере» или «по меньшей мере одно» предполагает использование одного или нескольких элементов, ингредиентов или количеств, поскольку их использование может быть обусловлено вариантом осуществления настоящего изобретения с целью достижения одной или нескольких желаемых целей или результатов.

Любое обсуждение документов, актов, материалов, устройств, статей и т.п. включено в настоящее описание исключительно в целях обеспечения контекста для настоящего изобретения. Не следует предполагать, что какие-либо из этих материалов образуют часть известного уровня техники или были общеизвестны в области техники, к которой относится изобретение, поскольку они существовали до даты приоритета данной заявки.

Числовые значения, указанные для различных физических параметров, размеров и количеств, являются лишь приблизительными, и предусмотрено, что значения выше или ниже числовых значений, присвоенных параметрам, размерам или количествам, находятся в пределах данного изобретения и его формулы, если только в описании не указано иное.

Приведенное выше описание конкретных вариантов раскрывает суть вариантов в достаточной мере, чтобы специалисты, опираясь на общее знание, могли легко модифицировать и/или адаптировать эти варианты для различных случаев применения, не отклоняясь от общей концепции, и, следовательно, такие адаптации и модификации должны трактоваться как эквивалентные раскрытым здесь вариантам осуществления. Следует понимать, что используемая в данном документе фразеология или терминология служит для описания и не может восприниматься как налагающая ограничения. Таким образом, хотя описанные в данном документе варианты осуществления являются предпочтительными, специалисты в области техники, к которой относится изобретение, признают, что описанные варианты можно модифицировать, не выходя за рамки сущности и объема раскрытых вариантов осуществления.

Реферат

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности. Способ приготовления экстракта из Momordica charantia, включающий в себя следующие этапы: приготавливают сырой сок из толченых и измельченных незрелых свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция), в который периодически добавляют воду; фильтруют сырой сок для получения отфильтрованного сока; изменяют показатель pH сока путем добавления органической кислоты; оставляют отфильтрованный сок с измененным pH отстаиваться для стабилизации; нейтрализуют стабилизированный сок с помощью щелочи; дают нейтрализованному соку отстояться; повторно проверяют уровень pH сока для нейтрализации; высушивают нейтрализованный сок для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция). Препарат, содержащий сухой экстракт Momordica charantia, полученный вышеописанным способом, обладает длительным сроком хранения, является более эффективным при диабете. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 6 пр.

Формула