Способ получения стероидных производных восстановлением оксостероидных соединений или окислением гидроксистероидных соединений с использованием гидроксистероидной дегидрогеназы - RU2008144419A

Реферат

1. Способ энантиоселективного ферментативного восстановления соединений, имеющих стероидную структуру (ABCD), включая один или несколько гетероатомов, одну или несколько двойных связей и/или ароматическое звено в циклической структуре, и содержащих по меньшей мере одну оксо-группу в положении 3, 7, 11, 12 или 17 стероидной циклической системы или в α-положении какого-либо углеродного остатка на стероидном скелете (=оксостероидное соединение), ! ! причем оксостероидное соединение восстанавливают гидроксистероидной дегидрогеназой в присутствии кофактора NADH или NADPH, отличающийся тем, что ! a) оксостероидное соединение находится в реакционной смеси в концентрации ≥50 г/л, ! b) окисленный кофактор NAD или NADP, образуемый гидроксистероидной дегидрогеназой, непрерывно восстанавливается через окисление вторичного спирта общей формулы RXRYCHOH, где RX, RY независимо друг от друга означают водород, разветвленный или неразветвленный C1-C8-алкил, и Cобщ ≥ 3, или через окисление C4-C6-циклоалканола, и ! c) для окисления вторичного спирта общей формулы RXRYCHOH или циклоалканола используют дополнительную оксидоредуктазу/спиртовую дегидрогеназу. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в качестве оксостероидного соединения используют соединение общей формулы I ! ! в которой означают: ! R1 водород, метильная группа, гидрокси-группа или оксо-группа, ! R2 водород, метильная группа, гидрокси-группа или оксо-группа, ! R3 водород, гидрокси-группа, оксо-группа или метильная группа, ! R4 водород или гидрокси-группа, ! R5 водород, остаток -COR10, где R10 представляет собой незамещенную или замещенную гидрокси-группой C1-C4-алкильную группу или замещенную или незамещен