Раствор для ухода за контактными линзами - RU2675260C2
Код документа: RU2675260C2
Описание
Область техники, к которой относится настоящее изобретение
Настоящее изобретение относится к раствору для ухода за контактными линзами.
Предшествующий уровень техники настоящего изобретения
Мягкие контактные линзы пользуются большим спросом на рынке. Для продажи их упаковывают в полипропиленовую блистерную упаковку, содержащую раствор для хранения. Раствор для хранения обычно представляет собой солевой буферный раствор, содержащий хлорид натрия и другие неорганические соли. Более того, он дополнительно содержит поверхностно-активные вещества и/или увлажнители для увлажнения контактных линз и их защиты от прилипания к внутренней поверхности ячейки блистерной упаковки.
Что касается функций контактных линз, они предназначены для коррекции остроты зрения. Также на предпочтения потребителей влияет уровень удобства во время ношения контактных линз. Поэтому в области техники, относящейся к контактным линзам, производители стремятся повысить уровень удобства ношения контактных линз. Уровень удобства ношения контактных линз зависит от целого ряда факторов. Например, ощущение неудобства, возникающее во время ношения контактных линз, может быть вызвано чрезмерной жесткостью линз, слабой смачиваемостью, в результате чего поверхности линз становятся сухими, шершавыми, или же ошибкой, допущенной во время создания.
Смачиваемость и уровень удобства линз зависят от их материалов. Также они могут зависеть от раствора для хранения линз и даже компонентов очищающего раствора. Поэтому для усиления смачиваемости линз в раствор добавляют гидрофильные вещества, которые предотвращают быстрое высыхание поверхностей линз; более того, в раствор необходимо добавлять питательные вещества, благотворно влияющие на здоровье глаз. Однако на рынке отсутствует раствор для ухода за контактными линзами, который бы содержал как гидрофильные, так и питательные вещества.
Соответственно существует необходимость в растворе для ухода за контактными линзами, содержащем как гидрофильные, так и питательные вещества. Он должен обладать свойствами, усиливающими смачиваемость контактных линз, предотвращая быстрое высыхание их поверхностей, укрепляющими здоровье глаз для снижения переутомления, вызванного длительным ношением контактных линз, и повышающими уровень удобства ношения контактных линз.
Краткое раскрытие настоящего изобретения
В соответствии с настоящим изобретением предлагается раствор для ухода за контактными линзами. Раствор содержит приблизительно 0,01-1,0 массовых долей (м.д.) полимера с фосфорилхолиновыми группами, приблизительно 0,01-1 м.д. неорганической соли и приблизительно 100 м.д. воды. Среднечисловая молекулярная масса полимера составляет приблизительно 4000-1000000 дальтон, а его структурная формула (I) выглядит следующим образом:
В формуле (I) m - целое положительное число, n - ноль или целое положительное число, R - С2-С12 алкильная группа или С2-С12 гидроксиалкильная группа. Если n - целое положительное число, m/n будет больше 1. За счет добавления в раствор для ухода за контактными линзами гидрофильного полимера можно повысить смачиваемость контактных линз для предотвращения быстрого высыхания их поверхностей и снижения переутомления глаз, вызванного ношением линз. Как указано в патентной литературе, при добавлении в раствор для ухода за контактными линзами гидрофильных полимеров, например гиалуроновой кислоты, он может обеспечивать смачивание контактных линз. В соответствии с настоящим изобретением поверхности линз, которые были погружены в раствор, содержащий полимер с фосфорилхолиновыми группами, быстро не высыхают во время их ношения пациентами.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения раствор дополнительно содержит приблизительно 0,001-0,1 м.д. витамина В. В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения витамин В выбран из группы, состоящей из витамина В1, витамина В2, витамина В3, витамина В6 и витамина В12.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения количество витамина В6 составляет приблизительно 0,01-0,1 м.д.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения количество витамина В12 составляет приблизительно 0,001-0,1 м.д.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения R представляет собой н-бутил, 2-этилгексил, изодецил, лаурил, 2-гидроксиэтил или 2,3-дигидроксипропил.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения неорганическая соль включает приблизительно 0,1-1 м.д. хлорида натрия.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения раствор дополнительно содержит приблизительно 0,1-1 м.д. борной кислоты.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения раствор дополнительно содержит приблизительно 0,01-0,1 м.д. бората натрия.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения раствор представляет собой раствор для хранения контактных линз или раствор для очистки контактных линз.
Подробное раскрытие настоящего изобретения
Далее приводится подробное описание вариантов осуществления. В целях ясности в приведенном далее описании раскрыты многие практические детали. Однако необходимо отметить, что эти практические детали не ограничивают объем настоящего изобретения. Другими словами, эти практические детали не обязательно должны являться частями вариантов осуществления настоящего изобретения. Более того, химические формулы в настоящем изобретении приведены в качестве схематических иллюстраций.
Используемые в настоящем документе термины предназначены только для описания конкретных вариантов осуществления и не ограничивают объем настоящего изобретения. Используемые в настоящем документе термины в формах единственного числа включают и формы множественного числа, если другое четко не следует из контекста. Также следует понимать, что используемые в настоящем описании термины «содержит» и/или «содержащий», или «включает» и/или «включающий», или «имеет» и/или «имеющий» указывают на наличие заявленных признаков, целых чисел, областей, стадий, операций, элементов и/или компонентов, но не исключают наличие или добавление одного или нескольких других признаков, целых чисел, областей, стадий, операций, элементов, компонентов и/или их групп.
Как было указано выше, смачиваемость и уровень удобства линз тесно связаны с раствором для хранения линз и компонентами очищающего раствора. Причиной этого является то, что во время автоклавирования при высокой температуре некоторые компоненты, присутствующие в растворе для хранения, могут входить в матрицу линзы или оставаться рядом с ее поверхностью. Кроме того, ввиду указанных факторов, размера пор и гидрофильности линз, а также разницы между полярностью линзы и полярностью компонентов раствора для хранения эти компоненты имеют разную степень сцепления с поверхностями линз.
Несмотря на то, что разные гидрогелевые линзы могут характеризоваться одинаковым влагосодержанием, они могут быть выполнены из комбинаций разных мономеров и, следовательно, будут иметь разную плотность поперечных связей. Соответственно способность компонентов раствора для хранения входить или проникать в линзу сильно зависит от их полярностей и молекулярных масс, а также от плотности поперечных связей гидрогелевой линзы.
Общие полимеры для получения контактных линз могут быть полимеризованы полимеризуемыми мономерами на этиленовой основе и преполимерами, содержащими силикон. Полимеры включают N-винил пирролидон (НВП), N,N-диметил акриламид (ДМА), 2-метакрилоилоксиэтил фосфорилхолин (МРС), различные виды алкилметакрилата, различные виды гидроксиалкилметакрилата и т.д.
Разные полимеризуемые мономеры на основе этилена имеют разные гидрофильные свойства. Поскольку полимер, полученный из подходящих полимеризуемых мономеров на основе этилена, имеет гидрофильные свойства, его можно добавлять в раствор для ухода за контактными линзами, который представляет собой раствор для хранения контактных линз или раствор для очистки контактных линз, для усиления смачиваемости контактных линз.
Однако даже если гидрофильные полимеры могут усиливать смачиваемость контактных линз, возможность обеспечения удобства во время длительного ношения остается ограниченной. Поэтому помимо гидрофильных полимеров в раствор для хранения и очищающий раствор необходимо добавить дополнительные компоненты, защищающие поверхности линз от высыхания и повышающие уровень удобства во время длительного ношения. Следовательно, в соответствии с настоящим изобретением предоставляется раствор для ухода за контактными линзами. Он содержит полимер с фосфорилхолиновыми группами или полимер и одновременно витамин В, которые обеспечивают уменьшение переутомления глаз и смачивают линзы, защищая их поверхности от одновременного высыхания.
Соединение 2-метакрилоилоксиэтил фосфорилхолин (МРС) содержит фосфорилхолиновую группу и поэтому обладает превосходным гидрофильным свойством. Следовательно, гомополимеры или сополимеры, полимеры, полученные на основе соединений, - все они также обладают превосходными гидрофильными свойствами.
Что касается гомополимера, поли[2-метакрилоилоксиэтил фосфорилхолин] (поли-МРС) с фосфорилхолиновыми группами является высокогидрофильным полимером. Что касается сополимера, ввиду высокой гидрофильности группы МРС сополимер, сополимеризованный МРС и мономерами метакрилата, также обладает превосходным гидрофильным свойством. Поэтому в случае добавления гомополимеров или сополимеров, полученных из МРС, в раствор для ухода за контактными линзами они эффективно повышают смачиваемость линз.
С другой стороны, витамины группы В, в частности витамин В6 (пиридоксин) и витамин В12 (кобаламин), очень благотворно влияют на здоровье глаз человека.
Помимо регулирования метаболизма различных серосодержащих аминокислот, способствования разложению гликогена, сохранения баланса между ионами натрия и ионами калия, а также способствования усилению эритропоэза витамин В6 может повышать иммунитет и стимулировать рост клеток. Также витамин В6 может усиливать синтез коферментаА и всасывание витамина В12, витамин В6 способен регулировать метаболизм клеток головного мозга и, следовательно, оказывает укрепляющее действие на нервную систему и стабилизирует эмоциональное состояние.
Витамин В12 и фолиевая кислота совместно регулируют концентрацию гомоцистеина для снижения вероятности возникновения заболеваний сердца и инсульта, которые могут быть спровоцированы избыточным количеством гомоцистеина, а также для снижения вероятности возникновения остеопороза и болезни Альцгеймера. Более того, витамин В12 играет важную роль в поддержании нормальной работы нервов и может быть использован для снижения астенопии.
Более того, помимо витамина В6 и витамина В12 благотворное влияние на нервную систему и здоровье глаз также оказывают витамины B1, В2 и В3. Витамин В1 и витамин В3 (Ниацин) можно использовать для предотвращения нистагма, замедленной зрительной реакции или астенопии. Витамин В2 защищает глаза от пересыхания, гиперемии конъюнктивы, светобоязни, зуда, переутомления глаз и даже неврита зрительного нерва или кератита. Соответственно, для повышения удобства глаз раствор для ухода за контактными линзами может содержать витамины В6, В12, B1, В2, В3 или их комбинацию.
Полимер с фосфорилхолиновыми группами и витамином В может оставаться рядом с поверхностью линзы или высвобождаться из матрицы линзы, таким образом поверхность линзы будет хорошо увлажнена и в результате длительного ношения линз не будет возникать ощущение сухости. Одновременно с этим витамины В6, В12 также будут обеспечивать глаза питательными веществами.
Поэтому в соответствии с настоящим изобретением предоставляется раствор для ухода за контактными линзами. Раствор содержит приблизительно 0,01-1,0 массовых долей (м.д.) полимера с фосфорилхолиновыми группами, приблизительно 0,01-1 м.д. неорганической соли и приблизительно 100 м. д. воды. Среднечисловая молекулярная масса полимера составляет приблизительно 4000-1000000 дальтон, а его структурная формула (I) выглядит следующим образом:
В формуле (I) m - целое положительное число, n - ноль или целое положительное число, R - С2-С12 алкильная группа или С2-С12 гидроксиалкильная группа. Если n - целое положительное число, m/n будет больше 1.
Если n - ноль, этот полимер является гомополимером с фосфорилхолиновыми группами. То есть гомополимер представляет собой поли(2-метакрилоилоксиэтил фосфорилхолин)(поли-МРС). Если n - целое положительное число, этот полимер является сополимером с фосфорилхолиновыми группами.
Сополимер в соответствии с настоящим изобретением может быть сополимеризован 2-метакрилоилоксиэтил фосфорилхолинами (МРС) и сложными эфирами метакриловой кислоты. Например, сложный эфир метакриловой кислоты может представлять собой алкилметакрилат или гидроксиалкилметакрилат. Алкилметакрилат содержит С2-С12 алкильную группу. Он может быть н-бутилметакрилатом (БМА), 2-этилгексилметакрилатом (ЭГМА), изодецилметакрилатом (ИДМА) или лаурилметакрилатом (ЛМА). Гидроксиалкилметакрилат содержит С2-С12 гидроксиалкильную группу. Он может быть 2-гидроксиэтилметакрилатом (ГЭМА) или 2,3-дигидроксипропилметакрилатом (ДГПМ). Поэтому в полимере со структурной формулой (I) R представляет собой н-бутил, 2-этилгексил, изодецил, лаурил, 2-гидроксиэтил или 2,3-дигидроксипропил.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения раствор для ухода за контактными линзами дополнительно содержит приблизительно 0,001-0,1 м.д. витамина В. В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения витамин В выбран из группы, состоящей из витамина В1, витамина В2, витамина В3, витамина В6 и витамина В12. В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения количество витамина В6 составляет приблизительно 0,01-0,1 м.д. В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения количество витамина В12 составляет приблизительно 0,001-0,1 м.д.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления, если раствор для ухода за контактными линзами содержит витамин В12, он приобретает розовый оттенок. Так как часть витамина В12 будет оставаться на поверхности линзы или входить в матрицу линзы, линза приобретет светло-розовый оттенок. Насыщенность розового цвета зависит от количества в линзе витамина В12.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления настоящего изобретения неорганическая соль включает приблизительно 0,1-1 м.д. хлорида натрия. Для получения изотонического раствора хлорида натрия приблизительно 0,1-1 м.д. хлорида натрия можно растворить в воде. В соответствии с некоторыми вариантами осуществления кроме хлорида натрия раствор для ухода за контактными линзами дополнительно содержит приблизительно 0,1-1 м.д. борной кислоты. В соответствии с другими вариантами осуществления раствор дополнительно содержит приблизительно 0,01-0,1 м.д. бората натрия. Борная кислота и борат натрия могут регулировать значение рН раствора и характеризоваться антибактериальной активностью.
В соответствии с некоторыми вариантами осуществления раствор для ухода за контактными линзами согласно настоящему изобретению представляет собой раствор для хранения контактных линз, а именно раствор для хранения контактных линз в упаковке, или раствор для очистки контактных линз, а именно очищающий раствор для контактных линз. В соответствии с некоторыми вариантами осуществления раствор для ухода за контактными линзами согласно настоящему изобретению может содержать на выбор поверхностно-активные вещества и/или увлажнители.
Раствор для ухода за контактными линзами согласно настоящему изобретению можно использовать для обычных гидрогелевых линз. Более того, среднечисловая молекулярная масса и количество полимера можно регулировать таким образом, чтобы раствор можно было использовать для других гидрогелевых линз или силикон-гидрогелевых линз для защиты глаз пользователя от возникновения ощущения сухости, таким образом повышая уровень удобства пользователя.
Далее приведены примеры, иллюстрирующие некоторые аспекты настоящего изобретения, с помощью которых специалист в области техники настоящего изобретения сможет его осуществить. Эти примеры не ограничивают объем настоящего изобретения.
Эксперимент 1. Получение гомополимера с фосфорилхолиновыми группами - поли(2-метакрилоилоксиэтилфосфорил-холин (МРС) в целях примеров 1А-1С.
Эксперимент 1 предусматривает такие стадии. 50 г (0,169 моль) МРС и 150 мл метанола добавляли в трехгорлую круглодонную колбу с обратным холодильником. В трехгорлую круглодонную колбу подавали газообразный азот. МРС и метанол перемешивали в заполненной азотом среде в течение 10 минут до достижения растворения. Затем добавляли 0,25 г азо-бисизобутиронитрила (АИБН) и 0,0398 г (0,509 ммоль) 2-меркаптоэтанола и нагревали до 45°С с поддержанием этой температуры в течение 24 часов. АИБН представляет собой инициатор полимеризации и может образовывать связь с атомом углерода, который присоединяется двумя связями к метакрилоилоксиэтилу МРС для инициации свободнорадикальной полимеризации. 2-меркалтоэтанол представляет собой агент передачи цепи и может образовывать концевые группы цепного полимера, вступающие в реакцию обрыва цепи радикалов; таким образом можно регулировать длину и молекулярную массу (среднечисловую молекулярную массу и среднемассовую молекулярную массу) полимера. После этого метанол десорбировали. Полученный продукт, поли-МРС (пример 1А), измельчили в порошок и сушили в печи при 100°С в течение 6 часов. В ходе этого эксперимента было получено 45 г поли-МРС (пример 1А), который представлял собой гомополимер МРС. Его оценивали с помощью гельпроникающей хроматографии (GPC) для получения среднечисловой молекулярной массы (Мn) и среднемассовой молекулярной массы (Mw).
Среднечисловую молекулярную массу (Мn) можно получить, измерив молекулярную массу n полимерных молекул, сложив все массы и поделив их на n. Среднемассовую молекулярную массу (Mw) можно получить, измерив молекулярную массу каждой полимерной молекулы, умножив каждую массу на массовый процент каждой полимерной молекулы относительно общей массы всех полимерных молекул и сложив эти произведения. Во время вычисления Мn массы полимерных молекул с разным количеством мономеров одинаковы, однако во время вычисления Mw массы более тяжелых полимерных молекул больше, поэтому Mw полимеров обычно больше Мn. Соотношение Mw и Мn определяет полидисперсность. В целом, если во время полимеризации добавить меньше 2-меркаптоэтанола, полидисперсность будет больше. Это свидетельствует в пользу более широкого распределения молекулярных масс полимеров. Стандартное отклонение между количествами мономеров в полимерах больше.
Другие гомополимеры также были получены описанным выше способом, однако количество каждого компонента реакции было другим. В частности, получение гомополимеров МРС предусматривает такие стадии. 59 г (0,1999 моль) МРС и 250 мл метанола добавляли в трехгорлую круглодонную колбу с обратным холодильником. В трехгорлую круглодонную колбу подавали газообразный азот. МРС и метанол перемешивали в заполненной азотом среде в течение 10 минут до достижения растворения. Затем добавляли 0,295 г азо-бисизобутиронитрила (АИБН) и 2-меркаптоэтанол и нагревали до 45°С с поддержанием этой температуры в течение 24 часов. Количество 2-меркаптоэтанола составляло 0,2343 г (3 ммоль) или 0,0398 г (0,5 ммоль). Поэтому ввиду разного количества 2-меркаптоэтанола можно получить разные конечные продукты, пример 1В и пример 1С, соответственно. После этого метанол десорбировали. Полученные продукты, поли-МРС (пример 1В и пример 1С), сушили в печи при 100°С в течение 6 часов. Гомополимеры МРС, полученные в ходе этого эксперимента, оценивали с помощью GPC.
Результаты, полученные с помощью GPC, показали следующее. Согласно примеру 1А, продукт которого был получен из 50 г МРС и 0,5 ммоль 2-меркаптоэтанола, среднечисловая молекулярная масса (Мn) составила 9604, среднемассовая молекулярная масса (Mw) составила 31935, а полидисперсность составила 3,32. Согласно примеру 1В, продукт которого был получен из 59 г МРС и 3 ммоль 2-меркаптоэтанола, среднечисловая молекулярная масса (Мn) составила 17646, среднемассовая молекулярная масса (Mw) составила 45791, а полидисперсность составила 2,595. Согласно примеру 1С, продукт которого был получен из 59 г МРС и 0,5 ммоль 2-меркаптоэтанола, среднечисловая молекулярная масса (Мn) составила 47121, среднемассовая молекулярная масса (Mw) составила 206531, а полидисперсность составила 4,383.
Структурная формула (II) примеров 1А-1С выглядит следующим образом:
В формуле (II) m - целое положительное число, а * - начальный момент полимеризации. То есть * - это положение соединения с АИБН.
Эксперимент 2. Получение сополимера с фосфорилхолиновыми группами для примеров 2A-2D
Сополимеры МРС также получали описанным выше способом, но сополимеры МРС полимеризовали с помощью различных видов мономеров гидроксиалкилметакрилата. Более того, количество каждого реагента было разным. В частности, получение полимеров МРС предусматривает такие стадии. 48 г (0,163 моль) МРС, 12 г (0,092 моль) 2-гидроксиэтилметакрилата (ГЭМА) и 250 мл метанола добавляли в трехгорлую круглодонную колбу с обратным холодильником. В трехгорлую круглодонную колбу подавали газообразный азот. МРС, ГЭМА и метанол перемешивали в заполненной азотом среде в течение 10 минут до достижения растворения. Затем добавляли 0,295 г азо-бисизобутиронитрила (АИБН) и 2-меркаптоэтанол и нагревали до 45°С с поддержанием этой температуры в течение 24 часов. Количество 2-меркаптоэтанола составляло 0,932 г (0,012 ммоль), 0,2343 г (3 ммоль) или 0,0469 г (0,06 ммоль). Поэтому ввиду разного количества 2-меркаптоэтанола можно получить разные конечные продукты, пример 2А, пример 2В и пример 2С, соответственно. После этого метанол десорбировали. Полученные продукты, сополимеры МРС-ГЭМА (примеры 2А-2С), а именно поли(МРС-со-ГЭМА), высушивали в печи при 100°С в течение 6 часов. Сополимеры МРС-ГЭМА, полученные в ходе эксперимента, оценивали с помощью GPC для получения среднечисловой молекулярной массы (Мn) и среднемассовой молекулярной массы (Mw).
Результаты, полученные с помощью GPC, показали следующее. Согласно примеру 2А, продукт которого был получен из ГЭМА и 0,012 ммоль 2-меркаптоэтанола, среднечисловая молекулярная масса (Мn) составила 13341, среднемассовая молекулярная масса (Mw) составила 21438, а полидисперсность составила 1,607. Согласно примеру 2В, продукт которого был получен из ГЭМА и 3 ммоль 2-меркаптоэтанола, среднечисловая молекулярная масса (Мn) составила 29326, среднемассовая молекулярная масса (Mw) составила 123345, а полидисперсность составила 4,206. Согласно примеру 2С, продукт которого был получен из ГЭМА и 0,06 ммоль 2-меркаптоэтанола, среднечисловая молекулярная масса (Мn) составила 106978, среднемассовая молекулярная масса (Mw) составила 721246, а полидисперсность составила 6,742. Структурная формула (III) примеров 2А-2С выглядит следующим образом:
В формуле (III) m и n - целые положительные числа, а * - начальный момент полимеризации. То есть * - это положение соединения с АИБН.
Более того, пример 2D также был получен описанным выше способом. Однако ГЭМА заменили 5 г (0,0352 моли) н-бутил метакрилата (БМА), количество АИБН составило 0,1 г, количество 2-меркаптоэтанола составило 0,0615 г (0,8 ммоль), количество метанола составило 284 мл. Можно было получить сополимер МРС-БМА (пример 2D), а именно поли(МРС-со-БМА).
Согласно примеру 2D, продукт которого был получен из БМА и 0,8 ммоль 2-меркаптоэтанола, среднечисловая молекулярная масса (Мn) составила 35041, среднемассовая молекулярная масса (Mw) составила 74286, а полидисперсность составила 2,12. Структурная формула (IVI) примера 2D выглядит следующим образом:
В формуле (IV) m и n - целые положительные числа, а * - начальный момент полимеризации. То есть * - это положение соединения с АИБН.
Реагенты, использованные для получения примеров 1А-1С и 2A-2D, молекулярные массы и полидисперсности примеров 1А-1С и 2A-2D приведены в таблице 1.
Эксперимент 3. Получение растворов для хранения линз, содержащих гомополимеры МРС и/или витамин В
Этот эксперимент проводили выборочным добавлением примера 1 (поли-МРС), гиалуроновой кислоты, витамина В6 и/или витамина В12 для создания шести разных растворов для хранения контактных линз, а именно сравнительных примеров 3А-3В и примеров 3C-3F. Компоненты каждого сравнительного примера 3А-3В и примеры 3C-3F указаны далее.
Сравнительный пример 3А включал 0,708 масс. % хлорида натрия, 0,470 масс. % борной кислоты, 0,05 масс. % бората натрия и воду в качестве растворителя.
Сравнительный пример 3В включал 0,708 масс. % хлорида натрия, 0,470 масс. % борной кислоты, 0,05 масс. % бората натрия, 0,10 масс. % гиалуроновой кислоты (НА), среднечисловая молекулярная масса которой составляла 100000, и воду в качестве растворителя.
Пример 3С включал 0,708 масс. % хлорида натрия, 0,470 масс. % борной кислоты, 0,05 масс. % бората натрия, 0,10 масс. % примера 1А (поли-МРС) и воду в качестве растворителя.
Пример 3D включал 0,708 масс. % хлорида натрия, 0,470 масс. % борной кислоты, 0,05 масс.% бората натрия, 0,005 масс. % витамина В12, 0,10 масс. % примера 1А (поли-МРС) и воду в качестве растворителя.
Пример 3Е включал 0,708 масс. % хлорида натрия, 0,470 масс.% борной кислоты, 0,05 масс. % бората натрия, 0,005 масс. % витамина В12, 0,03 масс. % витамина В6,0,10 масс. % примера 1А (поли-МРС) и воду в качестве растворителя.
Пример 3F включал 0,708 масс. % хлорида натрия, 0,470 масс. % борной кислоты, 0,05 масс. % бората натрия, 0,03 масс. % витамина В6, 0,10 масс. % примера 1А (поли-МРС) и воду в качестве растворителя.
Эксперимент 4. Линзы из этафилкона А, обработанные другими растворами для хранения линз
Этот эксперимент проводили погружением линз из этафилкона А в растворы для хранения согласно сравнительным примерам 3А-3В и примерам 3C-3F соответственно. Мономеры для получения линз из этафилкона А включали 2-гидроксиэтилметакрилат (ГЭМА), метакриловую кислоту (МАА), этиленгликоль диметакрилат (ЭГДМА), 1,1,1-триметилопропантриметакрилат (ТМПТМА) и приблизительно 0,8% блокирующего УФ мономера,
2(2-гидрокси-5-метакрилоксиэтилфенил)-2Н-бензотриазол. Эти мономеры были отверждены в пресс-формах для создания линз. Линзы могут быть выполнены с разными радиусами кривизны средствами литьевого формования в полипропиленовых пресс-формах разной формы. Оптическая сила таких формованных линз будет составлять -6,00…-2,00 диоптрии, базовая кривая (БК) - 8,5 мм, а диаметр - 14,2 мм. После тщательной гидратации их упаковали в полипропиленовые блистеры с растворами сравнительных примеров 3А-3В и примеров 3C-3F соответственно. Затем линзы стерилизовали автоклавированием. Эти параметры и силы полностью обработанных линз соответствуют целевым требованиям, а влагосодержание в полностью обработанных линзах составляет 58%.
Эксперимент 5. Клинические испытания линз из этафилкона А, обработанных разными растворами для хранения
После того, как все требования проведения клинических испытаний были удовлетворены, линзы из этафилкона А, обработанные раствором сравнительного примера 3А (без поли-МРС), сравнительного примера 3В (включающего гиалуроновую кислоту) и примера 3D (включающего поли-МРС), соответственно, испытывали в клинических условиях. Более 30 пациентов носили линзы по меньшей мере в течение 10 часов, не покидая кондиционируемую среду при температуре 25°С и влажности 60%. Исследование предусматривало такие стадии. В течение всего первого дня пациенты носили линзы, обработанные раствором сравнительного примера 3А. В течение всего второго дня пациенты носили линзы, обработанные раствором сравнительного примера 3В. В течение всего третьего дня пациенты носили линзы, обработанные раствором примера 3D. Меняя линзы, пациенты могли сравнить уровни удобства во время ношения линз, обработанных разными растворами.
После ношения линз, погруженных в раствор сравнительного примера 3А или сравнительного примера 3В, дольше 6 часов, более 70% пациентов почувствовали сухость глаз. Однако после ношения линз, погруженных в раствор примера 3D, в тех же условиях никто из пациентов не жаловался на сухость. Такие результаты, очевидно, свидетельствуют о том, что поли-МРС в растворе для хранения может эффективно поддерживать линзы увлажненными и предотвращать появление у пользователя ощущения сухости глаз. Также этот результат свидетельствует о том, что увлажнение и защита от высыхания, оказываемые поли-МРС, значительно лучше, чем при применении гиалуроновой кислоты. Поэтому сополимеры, полученные с помощью МРС, также более эффективно сохраняют линзы увлажненными и повышают уровень удобства пользователя. Более того, несмотря на то, что линзы из этафилкона А включают блокирующий УФ мономер, сополимеры, полученные с помощью МРС, также эффективно сохраняют линзы увлажненными и повышают уровень удобства пользователя.
Хотя настоящее изобретение было подробно описано со ссылками на конкретные варианты осуществления, тем не менее другие варианты осуществления также возможны. Поэтому сущность и объем прилагаемой формулы изобретения не ограничивается представленным описанием вариантов осуществления.
Специалисту в области техники, к которой относится настоящее изобретение, будут понятны различные модификации и изменения, которые могут быть выполнены применительно к идее настоящего изобретения, при этом не выходя за пределы настоящего изобретения. С учетом сказанного выше, предусматривается, что настоящее изобретение охватывает все модификации и изменения, которые входят в объем прилагаемой формулы изобретения.
Реферат
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии и гигиене, и предназначено для ухода за контактными линзами. Раствор для ухода за контактными линзами содержит 0,01-1,0 массовых долей (м.д.) полимера с фосфорилхолиновыми группами, 0,001-0,1 м.д. витамина В, 0,01-1 м.д. неорганической соли и 100 м.д. воды. При этом среднечисловая молекулярная масса указанного полимера составляет от 4000 до 1000000 дальтон и указанный полимер имеет структурную формулу (I)где m - целое положительное число, n - ноль или целое положительное число, R - С-Сгидроксиалкильная группа, и m/n больше 1, если n - целое положительное число. Использование изобретения обеспечивает усиление смачиваемости контактных линз, предотвращая быстрое высыхание их поверхностей, укрепление здоровья глаз для снижения переутомления, вызванного длительным ношением контактных линз, и повышение уровня удобства ношения контактных линз. 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.
Формула
