Композиция для лечения атопических дерматитов, аллергических состояний кожи и угрей - RU2361601C2

Описание

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к композициям, содержащим экстракты из лекарственных растений или их очищенные или стандартизированные фракции, предназначенным для лечения атопических дерматитов, кожных аллергических состояний и угрей.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Атопические дерматиты характеризуются хроническими воспалительными состояниями, которые могут вызывать повреждения кожи с возможным инфицированием. Воспаление сопровождается интенсивным зудом; последующее расчесывание пациентом может дополнительно раздражать пораженную область.

Дерматиты, которые также часто обозначают как экзема, представляют собой поверхностные воспаления кожи с острым или хроническим течением и изменчивыми клиническими и гистологическими проявлениями, которые затрагивают немалый процент населения (2-3%).

Этиология различных форм дерматитов все еще частично неясна, хотя иммунный компонент определенно является одним из факторов. Патологические проявления часто похожи и, главным образом, характеризуются наличием папул, эритематозных очагов и везикул, которые могут приводить к образованию бляшек, отека, покрытых корочкой ранок и тому подобного. Самые распространенные дерматиты включают атопический дерматит, контактные аллергии, контактный дерматит, застойный дерматит, себорейный дерматит, простой лишай и угри обыкновенные.

Терапия выбора заключается в использовании кортикостероидов, которые вызывают появление хорошо известных побочных эффектов (возможные вторичные инфекции, неэффективность после продолжительного использования и тому подобное).

РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В данном исследовании было обнаружено, что композиции, содержащие

a) экстракт, его фракцию или чистое соединение с противовоспалительным действием;

b) экстракт, его фракцию или чистое соединение с антибактериальным и/или противогрибковым действием и

c) экстракт, его фракцию или чистое соединение с противозудным действием,

проявляют быстрое благоприятное воздействие на пациента и вызывают быструю ремиссию патологического состояния, даже по сравнению с известными лекарственными средствами, такими как местные противовоспалительные средства и стероиды.

В частности, композиции по изобретению содержат

a) терпены Ginkgo biloba;

b) флороглюцинолы либо в чистом виде, либо их смесь, экстрагированные из Humulus lupulus, из видов Hypericum и видов Mirtus;

c) липофильный экстракт из Zanthoxylum bungeanum или Echinacea angustifolia.

По настоящему изобретению содержание Ginkgo biloba может находиться в диапазоне от 0,1 до 2%; содержание флороглюцинолов может находиться в диапазоне от 0,1 до 1% и содержание липофильного экстракта Zanthoxylum bungeanum может находиться в диапазоне от 0,01 до 0,5%.

Согласно изобретению терпены Ginkgo biloba присутствуют в свободной форме или предпочтительно в виде комплекса с природными или синтетическими фосфолипидами. Термин «терпены Ginkgo biloba» обозначает здесь либо очищенные терпены, либо терпены в смеси, в которой общее содержание тритерпенов находится в диапазоне от 60 до 100%, предпочтительно составляет 90%, содержание билобалидов находится в диапазоне от 20 до 70%, предпочтительно составляет 45%, и общее содержание гинкголидов A, B, C и J находится в диапазоне от 25 до 75%, предпочтительно составляет 50%.

Терпены Ginkgo biloba, в дополнение к противовоспалительному действию, также проявляют противоаллергическое действие, что наблюдалось на большом количестве моделей как у животных, так и у людей, вследствие этого уменьшая один из имеющих место симптомов, способствующих сохранению раздражения и постоянного рецидивирования. Данное противоаллергическое действие делает указанные терпены особенно полезными, когда в этиологию вовлечен иммунный фактор.

Флороглюцинолы либо в чистом виде, либо их смесь, экстрагированные из Humulus lupulus, из видов Hypericum и видов Mirtus, действуют против анаэробных бактерий, таких как Propionibacterium acnis и тому подобных, и на штаммы Candida albicans в концентрациях 0,5-4 мкг/мл.

В частности, экстракты из Humulus lupulus характеризуются содержанием флороглюцинолов от 20 до 80%, предпочтительно 60%. Среди экстрактов из видов Hypericum особенно предпочтительным является экстракт из Hypericum perforatum с содержанием флороглюцинолов (адгиперфоринов/гиперфоринов) в диапазоне от 20 до 80%, предпочтительно 60%. Среди экстрактов из видов Mirtus особенно предпочтительным является экстракт из листьев Mirtus communis, приготовленный экстракцией с использованием диоксида углерода под давлением в диапазоне от 235 до 260 бар при температуре, находящейся в диапазоне от 40 до 60°C, предпочтительно при 45°C. Полученный экстракт обычно содержит приблизительно 35% миртокумулонов (mirtocumulone).

Композиции по изобретению, содержащие липофильный экстракт из Zanthoxylum bungeanum или Echinacea angustifolia, обогащенный изобутиламидами, действующие в качестве местных обезболивающих средств, ингибируя нервную проводимость, как оказалось, особенно эффективны при лечении локализованного зуда. Вследствие этого по предпочтительному аспекту композиции по настоящему изобретению содержат в качестве компонента c) липофильный экстракт из Zanthoxylum bungeanum или Echinacea angustifolia, богатый изобутиламидами. Экстракт из Zanthoxylum можно приготовить так, как описано, например, в WO 00/02570, в то время как экстракт из Echinacea можно приготовить так, как описано, например, в ЕР 0464298.

Композиции по изобретению, дополнительно содержащие природные соединения с эстрогенным и/или антиандрогенным действием, как оказалось, особенно эффективны при лечении себорейного дерматита и угрей. Вследствие этого согласно предпочтительному аспекту композиции по настоящему изобретению, в дополнение к указанным выше компонентам а), b) и с), содержат природные соединения с эстрогенным действием, такие как ферутинин и/или экстракты из различных видов Ferula, и/или природные соединения с антиандрогенным действием, такие как лауриновая кислота.

Согласно дополнительному предпочтительному аспекту композиции по настоящему изобретению содержат масло из Oenothera biennis в качестве липофильного эксципиента.

Настоящее изобретение вследствие этого относится к композициям местного применения для лечения атопического дерматита, аллергических состояний кожи и угрей, содержащим описанные выше комбинации. Указанные композиции приготавливают согласно общепринятым способам, хорошо известным в фармацевтической технике, таким как описанные в "Remington's Pharmaceutical Handbook", Mack Publishing Co., N.Y., США, совместно с подходящими эксципиентами, обычно применяемыми в данной области.

Примеры, приведенные здесь ниже, дополнительно иллюстрируют изобретение.

Пример 1

Эмульсия типа масло в воде:

Пример 2

Эмульсия типа масло в воде:

Пример 3

Крем:

Пример 4

Крем:

Пример 5

Крем:

Реферат

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию композиции для лечения атопических дерматитов, аллергических состояний кожи и угрей. Композиция содержит а) терпены Ginkgo biloba; b) флороглюцинолы в чистом виде или их смесь, экстрагированные из Humulus lupulus, из видов Hypericum и видов Mirtus; с) липофильный экстракт из Zanthoxylum bungeanum или Echinacea angustifolia для лечения атопического дерматита, аллергических состояний кожи и угрей. Композиция проявляет быстрое благоприятное воздействие и обладает противовоспалительным, антибактериальным, противогрибковым и противозудным действием. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Формула