Композиции, включающие неионные и цвиттерионные поверхностно-активные вещества - RU2486891C2

Описание

Уровень техники

Пенообразующие средства, содержащие анионные поверхностно-активные вещества, такие как лаурилсульфат натрия, лауретсульфат натрия и метилкокоилтаурат натрия, традиционно используются в потребительских средствах для ухода, продуктах гигиены полости рта, например средствах для чистки зубов, из-за их низкой цены и способности пениться. Пенообразующие свойства потребительского товара важны, поскольку потребители проводят корреляцию между пенообразующими свойствами и эффективностью продукта. Однако у многих людей возникают побочные реакции на анионные поверхностно-активные вещества. Например, анионные поверхностно-активные вещества могут оказывать раздражающее действие на ротовую полость и могут вызвать дискомфорт и раздражение, особенно у больных с различными заболеваниями ротовой полости, например ксеростомией и/или чувствительностью зубов. Такое раздражение особенно нежелательно, особенно у людей, имеющих или предрасположенных к различным нарушениям, таким как ксеростомия (сухость рта). Имеющиеся на данный момент продукты, используемые для лечения ксеростомии, содержат фториды в высоких концентрациях для снижения риска развития кариеса. Однако на таких продуктах может быть не указано, что содержащиеся в них компоненты могут вызвать раздражение ротовой полости и таким образом усилить ксеростомию.

Исключение анионных поверхностно-активных веществ из состава потребительских товаров снижает их пенообразующие свойства. Как отмечалось ранее, способность образовывать пену продукта важна, поскольку потребители проводят корреляции между пенообразующими свойствами композиции и ее эффективностью. Кроме того, пена, образованная продуктом ухода за полостью рта, может содержать активные компоненты, и пена способствует проникновению активного компонента по всей ротовой полости, включая области между зубов, которые не доступны при чистке щеткой. Предыдущие попытки разработать потребительские товары, не содержащие анионное поверхностно-активное вещество, с приемлемым качеством и количеством пены, потерпели неудачу, поскольку поверхностно-активные вещества оказались несовместимы с продуктом, или требовалось изменить реологические свойства продукта для включения заменяющих поверхностно-активных веществ. Во многих случаях такие модификации приводят к композиции, свойства которой не соответствуют ее назначению.

Таким образом, на данный момент существует потребность в разработке пенообразующего средства, не содержащего анионное поверхностно-активное вещество. Также существует потребность в разработке продуктов для гигиены полости рта, которые не содержат раздражающие компоненты, или снижении содержания раздражающих компонентов в композиции. Такие композиции могут быть использованы для лечения и/или снижения симптомов ксеростомии.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение основано на неожиданном эффекте того, что пенообразующее средство, включающее неионные и цвиттерионные поверхностно-активные вещества, может быть использовано в качестве замены пенообразующим средствам, содержащим анионные поверхностно-активные вещества. Таким образом, настоящее изобретение частично относится к пенообразующему средству, включающему неионогенное поверхностно-активное вещество, цвиттерионное поверхностно-активное вещество и не содержащему анионных поверхностно-активных веществ. Пенообразующее средство может быть использовано в любых продуктах личной гигиены, таких как продукты для гигиены полости рта, например композиции для чистки зубов. Пенообразующие свойства таких композиций эквивалентны или могут даже превосходить аналогичные композиции, содержащие одно или более анионных поверхностно-активных веществ.

Таким образом, настоящее изобретение относится к пенообразующему средству 1.0, включающему неионогенное поверхностно-активное вещество и цвиттерионное поверхностно-активное вещество.

Дополнительные варианты выполнения по настоящему изобретению включают следующие композиции:

1.1. Пенообразующее средство 1.0, не содержащее анионных поверхностно-активных веществ, например SDS, SLS или метилкокоилтаурат натрия;

1.2. Пенообразующее средство 1.0 или 1.1, не содержащее анионных поверхностно-активных веществ;

1.3. Любое из предыдущих пенообразующих средств, где неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой сополимер полиоксиэтилена-полиоксипропилена;

1.4. Любое из предыдущих пенообразующих средств, включающих от приблизительно 0,1% до приблизительно 20% неионогенного поверхностно-активного вещества, например от приблизительно 0,5% до приблизительно 10%, приблизительно 1%, приблизительно 2% или приблизительно 3%;

1.5. Любое из предыдущих пенообразующих средств, где цвиттерионное поверхностно-активное вещество является амидобетаином;

1.6. Любое из предыдущих пенообразующих средств, где цвиттерионное поверхностно-активное вещество представляет собой кокоамидоэтил бетаин, кокоамидопропил бетаин, лаурамидопропил бетаин или их комбинацию;

1.7. Любое из предыдущих пенообразующих средств, где цвиттерионное поверхностно-активное вещество представляет собой кокоамидопропил бетаин;

1.8. Любое из предыдущих пенообразующих средств, включающее от приблизительно 0,1% до приблизительно 10% цвиттерионного поверхностно-активного вещества, например приблизительно 0,2-5%, приблизительно 0,4%, приблизительно 0,5%, приблизительно 0,6% или приблизительно 1%;

1.9. Любое из предыдущих пенообразующих средств, которое обеспечивает образование эквивалентного количества пены по сравнению с компонентом сравнения, который включает анионное поверхностно-активное вещество, и по существу не содержит неионных и цвиттерионных поверхностно-активных веществ;

1.10. Любое из пенообразующих средств, которое обеспечивает пену эквивалентного качества по сравнению с компонентом сравнения, который включает анионное поверхностно-активное вещество, и по существу не содержит неионных и цвиттерионных поверхностно-активных веществ;

1.11. Пенообразующие средства 1.9 и 1.10, где компонент сравнения включает приблизительно 1,2% метилкокоилтаурата натрия.

Настоящее изобретение также касается композиции 2.0, где композиция для чистки зубов включает любое из пенообразующих средств 1.0-1.11.

Настоящее изобретение также относится к следующим композициям:

2.1 Любая из предыдущих композиций, дополнительно включающих источник фторид-ионов, например, достаточный, чтобы обеспечить от приблизительно 250 ppm до приблизительно 25000 ppm фторид-ионов, например приблизительно 1000 ppm до приблизительно 1500 ppm, приблизительно в 1250 ppm, 1500 ppm или приблизительно 5000 ppm фторид-ионов.

2.2 Композиция 1.9, где источник фторид-ионов представляет собой фторид натрия, фторид калия, фторид кальция, фторид цинка, цинк аммония фторид, фторид лития, фторид аммония, фторид олова, фторцирконат олова, монофторфосфат натрия, монофторфосфат калия, лауриламин фторгидрат, диэтиламиноэтилоктоиламид фторгидрат, дидецилдиметиламмония фторид, цетилпиридиния фторид, дилаурилморфолина фторид, фторид саркозин олова, фторид глицин калия, фторгидрат глицина, фториды амина или их комбинации;

2.3 Любая из предыдущих композиций, включающая эффективное количество десенсибилизирующего компонента;

2.4 Любая из предыдущих композиций, включающая соль калия, капсаицин, эвгенол, соль стронция, соль цинка, соль хлорида или их комбинации;

2.5 Любая из предыдущих композиций, включающая нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия, калия цитрат, оксалат калия или их комбинации;

2.6 Любая из предыдущих композиций, включающая эффективное количество антибактерильного компонента;

2.7 Любая из предыдущих композиций, включающих галогенировавший дифениловый эфир, например триклозан;

2.8 Любая из предыдущих композиций, включающая цетилпиридиний хлорид;

2.9 Любая из предыдущих композиций, включающая компоненты ионов олова, триклозан, монофосфат триклозана, хлоргексидин, алексидин, гексетидин, сангинарин, бензалкония хлорид, салициланилид, сложные эфиры аргината, этиллаурил аргинат, бисфенолы, домифена бромид, тетрадецилпиридиний хлорид, N-тетрадецил-4-этилпиридиний хлорид, октенидин, делмопинол, октапинол, низин, цинковый ионный компонент, медный ионный компонент, эфирные масла, фураноны, бактериоцины, основной аминокислоты или их комбинации;

2.10 Любая из предыдущих композиций, включающая диоксид кремния, увлажнитель, стабилизатор, антибактериальный компонент, подсластитель, поверхностно-активное вещество или их комбинации;

2.11 Любая из предыдущих композиций, которая представляет собой средство для чистки зубов, например зубную пасту;

2.12 Любая из предыдущих композиций, включающая приблизительно 0,5% кокоамидопропил бетаина;

2.13 Любая из предыдущих композиций, включающая приблизительно 2% сополимера полиоксиэтилена-полиоксипропилена;

Настоящее изобретение также относится к способу лечения и/или снижения симптомов ксеростомии, включающий введение в ротовую полость любой из композиций 2.0-2.13, например, щеткой.

Другие варианты выполнения настоящего изобретения легко могут быть подобраны специалистом в данной области.

РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В рамках настоящего описания диапазоны значений используются для описания всех без исключения значений, находящихся в этом диапазоне. Любое значение в диапазоне может быть выбрано в качестве конечных точек диапазона.

В одном варианте выполнения по настоящему изобретению предлагается пенообразующее средство, включающее цвиттерионные и неионогенные поверхностно-активные вещества и не содержащее анионных поверхностно-активных веществ. Анионные поверхностно-активные вещества не добавляются к пенообразующему средству, хотя некоторые могут присутствовать в результате непреднамеренной контаминации или разложения других компонентов, или непредусмотренной реакции между другими компонентами. Анионные поверхностно-активные вещества известны специалистам в данной области.

Цвиттерионные поверхностно-активные вещества известны в данной области и в общем случае включают поверхностно-активные вещества с общим нейтральным зарядом, но имеют по меньшей мере один положительно заряженный атом/группу и по меньшей мере один отрицательно заряженный атом/группу. Предпочтительные цвиттерионные поверхностно-активные вещества, используемые в настоящем изобретении, представляют собой соединения четвертичного аммония и бетаинов, например амидобетаины, такие как кокоамидоэтил бетаин, кокоамидопропил бетаин, лаурамидопропил бетаин и т.п. Предпочтительным цвиттерионным поверхностно-активным веществом в настоящем изобретении является кокоамидопропил бетаин.

Неионогенные поверхностно-активные вещества известны в данной области и в общем случае включают поверхностно-активные вещества без электрического заряда. Предпочтительными неионогенными поверхностно-активными веществами могут являться блок-сополимеры полиоксиэтилена-полиоксипропилена. Такие сополимеры известны на рынке под непатентованным названием полоксамеры. Название полоксамер часто используется в сочетании с числовой приставкой для различия индивидуальных номеров каждого сополимера. Содержание этиленоксида и пропиленоксида может варьировать в полоксамерах, что приводит к широкому диапазону полоксамеров с различным химическим строением и молекулярной массой. Предпочтительным полоксамером является Poloxamer 407, представленный на рынке под торговым названием PLURONIC F 127 BASF, Inc (Parsippany, N. J.).

Пенообразующее средство может быть включено в композицию для личной гигиены, например в композицию для кожи или ротовой полости. В одном варианте выполнения пенообразующее средство включается в композицию для ухода за полостью рта, которая может также включать источник фторид-ионов, антибактерильный компонент и/или компонент, снижающий чувствительность. Предпочтительно, анионные поверхностно-активные вещества не добавляются в композицию, хотя некоторые могут присутствовать в результате непреднамеренной контаминации или разложения других компонентов, или непреднамеренной реакции между другими компонентами.

Композиция для ухода за полостью рта предпочтительно представлена в форме средства для чистки зубов. Предпочтительные средства для чистки зубов без ограничения включают различные типы зубной пасты, полирующий состав для ухода за зубами, гель для ухода за зубами, жидкость для полоскания рта и зубной эликсир, зубопротезный клей или крем, или т.п.

Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению предпочтительно содержат фторид-ионы. Фторид-ионы могут быть обеспечены источником фторид-ионов. Источник фторид-ионов может представлять собой любой компонент, высвобождающий фторид-ионы в водной среде. Обычные источники включают растворимые соли фторид-ионов; такие как, например: фторид натрия, фторид калия, фторид кальция, фторид цинка, цинк аммония фторид, фторид лития, аммоний фторид, фторид олова, фторцирконат олова и комплексные фториды, монофторофосфаты и их соли, такие как, например, монофторфосфат натрия или монофторофосфат калия, лауриламин фторгидрат, диэтиламиноэтилоктоиламид фторгидрат, дидецилдиметиламмония фторид, цетилпиридиний фторид, дилаурилморфолина фторид, фторидсаркозина олова, калия глицина фторид, фторгидрат глицина и аминфториды.

Наиболее предпочтительно источник фторид-ионов содержится в количестве, достаточном для поддержание высокого содержания фторид-ионов в композиции, которое составляет по меньшей мере приблизительно 250 ppm, а в некоторых случаях даже до приблизительно 25000 ppm. Предпочтительно, фторид-ионы присутствуют в количестве от приблизительно 1000 ppm до приблизительно 1500 ppm. Для поддержания такой концентрации в оптимальном диапазоне ppm конкретный массовый процент источника фторид-ионов в композиции может варьировать в зависимости от стехиометрических свойств других источников фторид-ионов.

В одном варианте выполнения композиция для ухода за полостью рта обеспечивается таким образом, что может включать высокое содержание фторидов для лечения кариеса, чувствительности зубов и ксеростомии. Композиции могут также включать один или более компонентов для лечения чувствительности, например соли калия, такие как нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия, цитрат калия и оксалат калия; капсаицин; эвгенол; соли стронция; соли цинка; хлоридные соли и их комбинации. Такие компоненты могут быть добавлены в эффективном количестве, которое предпочтительно может варьировать от приблизительно 0,01% до приблизительно 10% по массе из расчета по общей массе композиции, в зависимости от выбранного компонента.

Предпочтительно, десенсибилизирующий компонент представляет собой соль калия в количестве по меньшей мере приблизительно 5% по массе соли калия из расчета по общей массе композиции. Наиболее предпочтительно, композиция включает приблизительно 5% до приблизительно 10% по массе соли калия. Эффективное количество таких солей калия и их применение описано, например, в следующих патентах: патенты США 3863006, 4631185 и 4751072, содержание которых включено сюда в полном объеме посредством указания ссылки. Наиболее предпочтительно, десенсибилизирующий компонент представляет собой нитрат калия.

Другие загустители, которые могут быть использованы в композициях для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Другие загустители известны в данной области и без ограничения включают: загустители на основе кремния; глицериты; камеди, такие как трагантовая, гхатти, акации, вигум; альгинат натрия; карбоксиметилцеллюлозу; гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу; гидроксиметилцеллюлозу; гидроксиметилкарбоксипропилцеллюлозу; метилцеллюлозу; этилцеллюлозу; сульфатированную целлюлозу; а также смеси и комбинации этих соединений. Такие дополнительные загустители могут быть использованы в количестве до приблизительно 15% по массе композиции от общей массы композиции.

Композиции ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут также включать ряд обычных дополнительных активных компонентов, которые обычно используются в составах по уходу за полостью рта, без ограничения включающие: триклозан; монофосфат триклозана; хлоргексидин; алексидин; гексетидин; сангинарин; бензалкония хлорид; салициланилид; сложные эфиры аргината; лаурилэтила аргинат, бисфенолы, домифен бромид; тетрадецилпиридиния хлорид; N-тетрадецил-4-этилпиридиния хлорид; октенидин; делмопинол; октапинол; низин; цинковый ионный компонент; медный ионный компонент; эфирные масла; фураноны; бактериоцины; соли вышеперечисленных активных компонентов и их смеси и комбинации.

Дополнительные необязательные добавки для композиций для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут также быть использованы, такие как обычно используемые для получения средств для чистки зубов, без ограничения включают: абразивный и/или аморфный диоксид кремния, увлажнители, стабилизаторы, антибактерильные компоненты, подсластители, красители, терапевтические компоненты, другие компоненты для профилактики кариеса, хелатообразующие/секвестирующие компоненты, витамины, аминокислоты, белки, компоненты, препятствующие образованию зубного налета, компоненты против зубного камня, средства, обеспечивающие непрозрачность, антибиотики, антиферментные вещества, ферменты, вещества для контроля pH, окислители, антиоксиданты, отбеливающие компоненты, основные аминокислоты (в форме свободного основания или в форме соли) и консерванты.

Одно или более абразивных или полирующих веществ также могут быть включены в композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Абразивное или полирующее вещество могут представлять собой любое вещество, которое подходит для использования в средстве для чистки зубов, чрезмерно не повреждает дентин и совместимо с другими компонентами композиции ухода за полостью рта. Обычные абразивные или полирующие вещества без ограничения включают: диоксид кремния, диоксид алюминия, фосфаты, карбонаты и их смеси, производные и соли, и полимерные абразивные вещества.

Один или более увлажнителей могут быть добавлены в композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению, для придания консистенции или текстуры составу и для поддержания влажности составов. Используемые увлажнители без ограничения включают: различные полимерные гликоли и другие увлажнители, содержащие гидрокси-группы, такие как, например, пропиленгликоль, глицерин, эритрит, ксилит, сорбит, маннит, лактит, гидрогенизированные гидролизованные крахмалы и комбинации этих компонентов.

Антибактерильные компоненты могут быть использованы, если требуется подавление микроорганизмов, и могут включать известные антибактерильные компоненты, используемые в составах средств для чистки зубов, такие как, например, бензойная кислота, бензоат натрия, бензоат калия, борная кислота и производные фенола, такие как бетанафтол, хлортимол, тимол, анетол, эвкалиптол, карвакрол, ментол, фенол, амилфенол, гексилфенол, гептилфенол, октилфенол, гексилрезорцин, лаурилпиридиний хлорид, миристилпиридиний хлорид, цетилпиридиний фторид, цетилпиридиний хлорид и цетилпиридиний бромид.

Если требуется в композициях для ухода за полостью рта, по настоящему изобретению могут быть использованы подсластители, они могут включать любой обычно используемый в средствах для чистки зубов, для придания приятного вкуса продукту. Подходящие подсластители без ограничения включают: сахарины и их производные, цикламаты и их производные, ацесульфам-K, тауматин, неогесперидин дигидрохалкон, аммонизированный глицирризин, декстрозу, левулезу, сахарозу, маннозу, глюкозу и любые другие подходящие подсластители.

Специалисту в данной области известно, что один компонент может проявлять несколько свойств в композиции. Например, цетилпиридиний хлорид может рассматриваться как катионное поверхностно-активное вещество и как антибактерильный компонент. Композиции по настоящему изобретению могут включать цетилпиридиний хлорид, предпочтительно в количестве, эффективном для проявления антибактерильных свойств, хотя может также проявляться как поверхностно-активное вещество.

Другие компоненты, которые могут быть отмечены, представляют собой любые обычно используемые в составах для чистки зубов и выбираются в зависимости от требуемых конечных свойств составов и для оптимизации физических и эстетические свойств составов.

Пенообразующее средство по настоящему изобретению может также быть включено в любые композиции для личной гигиены, например лосьоны, крема, шампуни, кондиционеры, гели для волос, мыло, состав для мытья тела или любые другие продукты личной гигиены, в которых обычно используется одно или более анионных поверхностно-активных веществ. Пенообразующее средство по настоящему изобретению может также быть включено в любые продукты для уборки дома или связанные с этим, например средство для стирки, средство для мытья посуды или любой другой продукт, в котором используется одно или более анионных поверхностно-активных веществ. Такие композиции более полезны для потребителей, которые страдают от раздражений, вызванных анионными поверхностно-активными веществами, такими как аллергические реакции или повышенная чувствительность на химикаты.

Изобретение далее будет описано в приведенных ниже неограничивающих примерах:

ПРИМЕР 1

Четыре композиции для чистки зубов готовили в соответствии с составом, указанным в Таблице 1 (числа выражены в массовых процентах). Композиции А1, A2 и Z1, Z2 отличаются по типу присутствующего поверхностно-активного вещества (анионный по сравнению с неионным и цвиттерионным, соответственно). Композиции А1, Z1 и A2, Z2 отличаются по количеству и типу присутствующего ароматизатора.

ПРИМЕР 2

Композиции, приготовленные по Таблице 1, передали оценочной группе, и группа оценивала пенообразующие свойства композиций по шкале от 1 (самый низкий балл) до 5 (самый высокий балл). Группы распределяли композиции по количеству и качеству образованной пены. Процент потребителей, поставившие лучшие оценки (4 и 5), определили как "верхние 2 показателя", и поставившие нижние две оценки (1 и 2), определили как "нижние 2 показателя". Верхние 2 показателя показаны в Таблицах 2 и 3.

Неожиданно было установлено, согласно полученным результатам, что количество пены, образованной композициями, содержащими неионные и цвиттерионные поверхностно-активные вещества (и не содержащие анионных поверхностно-активных веществ), эквивалентно количеству пены, образованной композициями, содержащими анионное поверхностно-активное вещество. Неожиданно было обнаружено, согласно полученным результатам, что качество пены, образованной композициями, содержащими неионные и цвиттерионные поверхностно-активные вещества, эквивалентно количеству пены, образованной композициями, содержащими анионное поверхностно-активное вещество.

Специалистам в данной области должно быть понятно, что допустимы некоторые изменения и вариации в вариантах выполнения, описанных выше, не отступая от широты изобретательской концепции настоящего изобретения. Должно быть понятно, что настоящее изобретение не ограничено конкретными раскрытыми вариантами выполнения, но подразумевает все модификации в пределах объема и сущности настоящего изобретения, как определено в нижеследующей формуле изобретения.

Реферат

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой пенообразующее средство для композиции для чистки зубов, где композиция не содержит анионных поверхностно-активных веществ, где пенообразующее средство включает неионогенное поверхностно-активное вещество и цвиттерионное поверхностно-активное вещество и не содержит анионных поверхностно-активных веществ, причем неионогенное поверхностно-активное вещество представляет собой сополимер полиоксиэтилена-полиоксипропилена и цвиттерионное поверхностно-активное вещество представляет собой амидобетаин, и дополнительно включает антибактериальный компонент, выбранный из галогенированного дифенилового эфира и цетилпиридиний хлорида. Изобретение обеспечивает создание пенообразующего средства, не содержащего анионных поверхностно-активных веществ и не оказывающего раздражающего действия. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.

Формула