Макроциклические соединения для применения в качестве ингибиторов васе - RU2008130926A

Реферат

1. Соединение формулы ! ! где R1 ознчаeт-(CH2)kN(Ra)Rb, ! где k равно 0, 1 или 2, ! Ra означает водород или необязательно замещенный С1-С8алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8циклоалкил(С1-С4)алкил, арил, арил(С1-С4)алкил, гетероарил, гетероарил(С1-С4)алкил, хроман-4-ил, изохроман-4-ил, тиохроман-4-ил, изотиохроман-4-ил, 1,1-диоксо-1λ*6*-тиохроман-4-ил, 2,2-диоксо-2λ*6*-изотиохроман-4-ил, 1,2,3,4-тетрагидрохинол-4-ил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинол-4-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафт-1-ил, 1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-1λ*6*-бензо[е][1,2]тиазин-4-ил, 2,2-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-2λ*6*-бензо[с][1,2]тиазин-4-ил, 1,1-диоксо-3,4-дигидро-1Н-1λ*6*-бензо[с][1,2]оксатиин-4-ил, 2,2-диоксо-3,4-дигидро-2Н-2λ*6*-бензо[е][1,2]оксатиин-4-ил, 2,3,4,5-тетрагидробензо[b]оксепин-5-ил или 1,3,4,5-тетрагидробензо[с]оксепин-5-ил, а ! Rb означает С3-С8диклоалкил, в котором ! (а) один из атомов углерода в цикле в составе С1-С8циклоалкила, который отличается от атомов углерода в цикле, к которым присоединена группа Ra, содержащая атом азота, необязательно заменен на фрагмент гетероцикла, выбранный из группы, включающей -О-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- и -N(Rc)-, где Rc означает водород или необязательно замещенный С1-С8алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8циклоалкил(С1-С4)алкил, арил, арил(С1-С4)алкил, гетероарил или гетероарил(С1-С4)алкил, ! (b) С3-С8циклоалкил, замещенный 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, оксо, гидрокси, С1-С4алкокси, С1-С4алкокси(С1-С4)алкокси, С1-С4алкилтио, C1-С4алкилсульфинил, С1-С4алкилсульфонил, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкилкарбонилокси, С1-С4алкоксикарбонил, С1-С4алкоксикарбонилокси и необязательно замещенный ! С1-С8алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8циклоалкил(С1-С4)алкил, арил, арил(С1-С4)алкил, гетероарил, гетероарил(С1-С4)алкил, неароматический гетероциклил,