Вагинальная композиция - RU2369389C2

Описание

Данное изобретение касается вагинальной композиции. В особенности изобретение касается вагинальной композиции, которую в форме вагинальной пилюли, крема или мази, или с тампоном вводят непосредственно во влагалище или наносят на прокладку для нижнего белья.

Давно известно, что слизистые оболочки могут быть очень чувствительными. Слизистая оболочка влагалища при этом особенно восприимчива в отношении раздражения или воспаления. Соответственно, у предрасположенных к этому женщин, например, после посещения плавательного бассейна или других водоемов, или после половых сношений, начинаются раздражения, болезненные изменения или даже воспаления в области слизистой оболочки влагалища. Также слизистая оболочка влагалища может раздражаться во время гормональной перестройки, например, при приеме противозачаточных таблеток, беременности, кормления грудного ребенка или во время менопаузы. Аналогично, например, при систематическом лечении антибиотиками происходит раздражение слизистой оболочки, в особенности слизистой оболочки влагалища. Другим раздражающим фактором для флоры влагалища являются увеличивающиеся выделения из влагалища, которые возникают в брюшной полости и посредством нефизиологического состава секрета могут нарушать нормальное равновесие колонизации влагалища.

Возникающие в результате этого раздражения слизистой оболочки влагалища являются не только болезненными, но могут также переходить в воспаления, которые могут затрагивать другие органы или весь организм женщины. Фактически несколько миллиардов женщин ежегодно подвергаются подобным раздражениям, которые явно наносят вред полноценной жизни.

Теория могла бы объяснить, почему могут возникать раздражения, а также воспалительные реакции, которые включают образование биопленок. Такие биопленки могут принимать участие в возникновении/колонизации патогенными микробами и/или оказывать поддерживающее или также подавляющее влияние. Было бы желательным препятствовать возникновению таких патологических биопленок. Создание физиологической защитной пленки слизистой оболочки является задачей данного изобретения.

Поэтому слизистая оболочка должна быть обработана таким образом, чтобы она могла лучше противостоять влиянию окружающей среды и не имела среды, в которой могут развиваться патологические биопленки. Такой уход, например, за кожей тела уже давно широко распространен на практике, например, путем использования масел или кремов для ухода, предпочтительно регулярно, а в особенности после отдельных нагрузок, подвергающих кожу опасности, например после солнечных ванн или после душа или плавания.

Для защиты от инфекций при посещении плавательного бассейна уже имеются тампоны, которые должны предотвращать такие инфекции. Эти тампоны "Symbiofem", которые можно найти на сайте www.symbiofem.com, пропитаны вазелиновым маслом. Правда, эти тампоны предоставляют исключительно чисто механический изоляционный слой, который ни в коем случае не является уходом за слизистой оболочкой влагалища. Наоборот, еще неизвестно, полезен ли контакт высококонцентрированного вазелинового масла со средой слизистой оболочки. Кроме того, вазелиновое масло препятствует необходимому расширению тампона, так что точная подгонка к форме тела использующей его женщины едва ли возможна, и, в конечном счете, вода все-таки будет проникать.

Поэтому желательно также разработать средства для ухода для слизистой оболочки влагалища, которые могли бы оказывать подобный уход и служить средством защиты.

Задача данного изобретения состоит в том, чтобы получить вагинальную композицию, которая могла бы защитить влагалище.

Эта задача решается посредством изобретения, приведенного в независимых пунктах формулы изобретения.

Согласно изобретению приведены сведения о вагинальной композиции, включающей жизнеспособные микроорганизмы лактобациллы и/или бифидобактерии, предпочтительно Lactobacillus bifidus, не жизнеспособные культуры сахаромицеты, предпочтительно Saccharomyces cerevisiae, сахарид(ы), витамин А - ретинол и цинк.

Лактобациллы являются предпочтительно используемыми микроорганизмами. Они предпочтительно могут быть выбраны из группы, состоящей из Lactobacillus bifidus, Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus crispatus, Lactobacillus fermentum, Lactobacillus plantarum, Lactobacillus casei, Lactobacillus paracasei, Lactobacillus jensenii, Lactobacillus gasseri, Lactobacillus cellobiosis, Lactobacillus brevis, Lactobacillus delbrueckii, Lactobacillus rogosae и Lactobacillus bifidum.

Далее, могут быть использованы также бифидобактерии по отдельности или в смеси с вышеназванными лактобациллами. Предпочтительно они выбраны из Bifidobakterium bifidum, Bifidobakterium breve, Bifidobakterium adolescentis или Bifidobakterium longum.

Вышеназванные виды могут быть использованы по отдельности или в виде смеси двух или более видов. Предпочтительно микроорганизмы в композиции содержатся в лиофилизированной или высушенной с помощью тепла форме. Они непременно должны содержаться в композиции в жизнеспособной форме, которая дает им возможность при контакте с влагой (например, присутствующей в вагинальной среде) развиваться и размножаться.

Из сахаромицетов предпочтителен вид Saccharomyces cerevisiae. Он содержится в композиции в качестве культуры, например, в высушенной форме. Культура сахаромицетов может не быть жизнеспособной, чтобы не вступать в конкуренцию с лактобациллами или бифидобактериями; она служит в качестве исходного материала для роста лактобацилл/бифидобактерий и в качестве питательной среды при их дальнейшем размножении.

Вагинальная композиция в особенности предпочтительно характеризуется тем, что дополнительно содержит селен, в особенности селенсодержащие дрожжи, предпочтительно в количестве от 0,001-0,06 весовых процентов селена. Селен является микроэлементом с антиокислительным действием, обладающим защитными свойствами в отношении клеток, что особенно необходимо для роста лактобацилл и бифидобактерий и поэтому благоприятствует их развитию по сравнению с развитием других микроорганизмов во влагалище.

Вагинальная композиция далее предпочтительно отличается тем, что дополнительно содержит Melaleuca aetheroleum, предпочтительно в количестве от 0,5 до 10 весовых процентов и/или экстракт из цветов ромашки, предпочтительно в количестве от 0,01 до 5 весовых процентов. Обе субстанции поддерживают состояние слизистой оболочки влагалища за счет противовоспалительных и защитных свойств.

Кроме того, в особенно предпочтительной форме выполнения вагинальная композиция отличается тем, что дополнительно содержит D-альфа-токоферол, предпочтительно в количестве от 0,5 до 5 весовых процентов, и/или пантотенат, предпочтительно в количестве от 0,1 до 3 весовых процентов. Токоферол согласно предпочтительной форме выполнения действует в качестве антиоксиданта для вводимого посредством композиции масла, а также в качестве защиты клеток кожи и слизистой оболочки. Пантофенат является витамином, который требуется для роста лактобацилл и/или бифидобактерий по отношению к другим микроорганизмам и, благодаря своим свойствам, особенно способствует уходу за слизистой оболочкой влагалища.

Согласно следующей предпочтительной форме выполнения вагинальная композиция дополнительно содержит ароматические вещества, преимущественно натуральные ароматические вещества, в особенности предпочтительно лавандовое масло в количестве от 0,5 до 10 весовых процентов. Ароматические вещества могут, например, включаться для того, чтобы потенциальные потребительницы лучше использовали композицию для ухода.

В качестве основы вагинальная композиция может включать, например, масло какао или носитель из отвержденного жира. Носители такого рода известны специалистам. Они характеризуются в особенности своей хорошей совместимостью в области влагалища и не приводят там к раздражениям или возможным аллергическим реакциям.

Далее приводят примерную вагинальную композицию, содержащую компоненты в следующих количествах, при этом весовой процент всегда приводится в расчете на общий вес композиции:

- лактобациллы/бифидобактерии: 10⁷-10¹⁰ микроорганизмов/г, 3-5% композиции,

- сахаромицеты: 0,1-40 весовых процентов,

- сахарид(ы): 1-40 весовых процентов,

- витамин А: 0,01-0,5 весовых процентов,

- цинк: 0,2-10 весовых процентов.

Предпочтительно сахарид для вагинальной композиции выбирают из группы, включающей олигофруктозу, инулин и/или лактозу, причем олигофруктоза является предпочтительной. Также возможно использовать смесь из двух или нескольких выше названных сахаридов. Сахариды служат в особенности в качестве исходного материала для развития лактобацилл и бифидобактерий. Они потребляют сахариды и тем самым имеют преимущественный рост по сравнению с другими микроорганизмами.

Вагинальная композиция может быть составлена таким образом, что цинк используется в форме сульфата цинка и/или глюконата цинка. Далее, вагинальная композиция может находиться в виде препаративной готовой формы, в которой витамин А используется в виде ретинилацетата и/или ретинилглюконата. Эти формы добавления цинка или витамина А известны специалистам. Могут быть выбраны другие формы витамина А или цинка, если вследствие этого свойствам композиции в качестве средства ухода за слизистой оболочкой влагалища не будет нанесен вред.

Композиция, в зависимости от вида, также может содержать другие традиционные компоненты, пока они не ухудшают свойства композиции для ухода. Они могут быть выбраны, например, из вяжущих средств, наполнителей, растворителей, стабилизаторов, смазочных материалов, размельчителей и носителей, как, например, твердые или жидкие носители.

Согласно главному аспекту данного изобретения, вагинальную композицию используют, как определено выше, для ухода за слизистой оболочкой влагалища и/или для профилактики ее заражения посредством бактерий, грибов и/или вирусов. Особенно композиция позволяет обрабатывать слизистую оболочку влагалища, не влияя отрицательным образом или не нанося вред. Такая обработка может производиться регулярно или при необходимости, например, в фазах гормональных перестроек, как, например, во время беременности, во время кормления грудью, при менопаузе или климаксе. Также возможно ухаживать за слизистой оболочкой с определенной целью, например, перед и/или после посещения открытых водоемов, например морских купаний или плавательного бассейна.

При этом вагинальную композицию предпочтительно наносят непосредственно на слизистую оболочку влагалища. Это может происходить, например, таким образом, что композицию вводят во влагалище в виде вагинальной пилюли или крема, или мази и тем самым осуществляют прямой контакт со слизистой оболочкой. Далее, композиция может содержаться в тампоне, который затем вводят во влагалище и, таким образом, композиция контактирует со слизистой оболочкой. Наконец, композиция согласно следующей предпочтительной форме выполнения содержится в прокладке для нижнего белья. Смотря по обстоятельствам, композиция активируется посредством влаги, например влаги, обычной для вагинальной среды. "Активируется" в этой связи означает, что содержащиеся лактобациллы или бифидобактерии начинают расти и размножаться.

Поэтому данное изобретение согласно предпочтительной форме выполнения касается осуществляющих уход вагинальных пилюль, включающих композицию для ухода за влагалищем, как определено выше. Предпочтительно предназначенная для ухода вагинальная пилюля - с весом 2-5 г, предпочтительно 3 г на пилюлю, включает следующие компоненты (на грамм):

- 10⁷-10⁹, предпочтительно 10⁸ микроорганизмов/г 5% Lactobacillus bifidus,

- 1-10, предпочтительно 2,5 вес.% Saccharomyces cerevisiae,

- 0,05-0,3, предпочтительно 0,1 вес.% витамина А,

- 1-3, предпочтительно 1,8 вес.% D-альфа-токоферола,

- 0,4-1,5, предпочтительно 0,9 вес.% пантотената,

- 0,5-5, предпочтительно 0,8 вес.% цинка,

- 0,002-0,02, предпочтительно 0,005 вес.% селена,

- 1-5, предпочтительно 3 вес.% Melaleuca aetheroleum,

- 1-5, предпочтительно 3 вес.% лавандового масла,

- 0,2-3, предпочтительно 1 вес.% экстракта цветов ромашки и/или

- 2-20, предпочтительно 5 вес.% олигофруктозы.

В дальнейшем в таблице приведены данные соответствующего комбинаторного действия предпочтительной композиции пилюли.

При этом термин "вагинальная пилюля" в контексте данного изобретения должен включать известные специалистам твердые формы, как, например, вагинальные суппозитории, также в виде пенящихся таблеток или вкладываемого имплантата. Предпочтительно вагинальная пилюля включает общепринятую основу, например витепсол (Whitepsol), массу Estarinum, жир кокосового ореха, глицерин-желатиновую массу, глицериновое мыло или полиэтиленгликоль.

Согласно следующей предпочтительной форме выполнения данное изобретение касается крема для ухода, включающего вагинальную композицию, как определено выше. Предпочтительно крем для ухода включает:

- 10⁷-10⁹, предпочтительно 10⁸ микроорганизмов/г Lactobacillus bifidus, 5%,

- 1-10, предпочтительно 2,5 вес.% Saccharomyces cerevisiae,

- 0,05-0,3 вес.%, предпочтительно 0,1 вес.% витамина А,

- 1-3 вес.%, предпочтительно 1,5 вес.% D-альфа-токоферола,

- 0,4-1,5 вес.%, предпочтительно 0,7 вес.% пантотената,

- 1-6 вес.%, предпочтительно 3 вес.% цинка,

- 1-5 вес.%, предпочтительно 2 вес.% Melaleuca aetheroleum,

- 0,05-3 вес.%, предпочтительно 1 вес.% экстракта цветов ромашки,

- 2-20, предпочтительно 5 вес.% олигофруктозы

и/или 1-5 вес.%, предпочтительно 3 вес.% лавандового масла.

Согласно следующей предпочтительной форме выполнения крем для ухода включает обычные компоненты кремов и мазей, особенно компоненты, выбранные из следующей группы: подсолнечное масло, Tegomuls 90 S, цетиловый спирт, Cetaceum artificiale, полисорбат 80, метил-4-гидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, кунжутное масло, шерстяной воск, желтый воск, спирты шерстяного воска, глицерин, сложные эфиры глицерина, эфиры пальмитиновой кислоты, белый вазелин, жидкий воск, оливковое масло и/или дистиллированная вода.

Обозначение "крем" в контексте данного изобретения включает кремы, мази, а также эмульсии и жидкие композиции, высвобождаемые из желатина.

Особенно предпочтительными основами мазей являются следующие: подсолнечное масло, Tegomuls 90 S, цетиловый спирт, Cetaceum artificiale, полисорбат 80, метил-4-гидроксибензоат и пропил-5-гидроксибензоат в дистиллированной воде, или кунжутное масло, шерстяной воск, желтый воск, спирты шерстяного воска, или глицерин, сложные эфиры глицерина, эфиры пальмитиновой кислоты, белый вазелин, жидкий воск или желтый воск, оливковое масло.

Согласно следующей особенно предпочтительной форме выполнения изобретение касается вагинального тампона, включающего вышеописанную вагинальную композицию. Особенно предпочтительно вагинальный тампон включает следующие компоненты (включая 2-5, предпочтительно 3 г вагинальной композиции на тампон), (на грамм композиции):

- 10⁷-10⁹, предпочтительно 10⁸ микроорганизмов/г Lactobacillus bifidus, 5%,

- 1-10, предпочтительно 2,5 вес.% Saccharomyces cerevisiae,

- 0,05-0,3, предпочтительно 0,1 вес.% ацетата ретинола,

- 1-3, предпочтительно 1,5 вес.% D-альфа-токоферола,

- 1-6, предпочтительно 0,8 вес.% цинка,

- 1-5, предпочтительно 2 вес.% Melaleuca aetheroleum, и/или

- 2-20, предпочтительно 3 вес.% олигофруктозы.

Для того чтобы композиция могла просто и быстро достигать слизистой оболочки влагалища, вагинальный тампон должен содержать вагинальную композицию в поверхностном слое тампона, причем композицию наносят, например, методом распыления или погружения. По выбору композиция может пропитывать также весь тампон. Вагинальная композиция согласно особенно предпочтительной форме выполнения может также находиться исключительно в слое непосредственно под внешним наружным слоем тампона.

Вагинальная композиция согласно данному изобретению может быть нанесена на любой тампон, известный специалисту, или также может пропитывать его. Например, тампон состоит из скрученной формы с внешними, то есть направленными к телу использующей его женщины, желобками или углублениями, которые облегчают отвод жидкости во внутреннюю часть тампона. Далее, тампон имеет предпочтительно внешний, отводящий жидкость слой и внутренний, накапливающий жидкость слой. Далее, он содержит предпочтительно набухающие с помощью жидкости материалы, чтобы тампон мог приспосабливаться к форме тела каждой использующей его женщины. Например, тампон может иметь наружный слой, включающий целлюлозу, который набухает при контакте с жидкостью и в короткий срок образует гель, облегчающий введение. Тампон такого рода известен специалисту.

Согласно особенно предпочтительной форме изобретения вагинальная композиция согласно данному изобретению содержится в расположенном с внешней стороны слое тампона, не ограничивая этим изобретения.

Согласно следующей предпочтительной форме изобретения данное изобретение касается прокладки для нижнего белья, включающей вагинальную композицию, описанную выше. Предпочтительно прокладка для ухода, включающая 2-4 г, предпочтительно 3 г вагинальной композиции на прокладку, 1 г композиции содержит:

- 10⁷-10⁹, предпочтительно 10⁸ микроорганизмов/г Lactobacillus bifidus, 5%,

- 1-10, предпочтительно 2,5 вес.% Saccharomyces cerevisiae,

- 0,05-0,3, предпочтительно 0,1 вес.% ацетата ретинола,

- 1-3, предпочтительно 1,5 вес.% D-альфа-токоферола,

- 1-6, предпочтительно 3 вес.% цинка, и/или

- 2-20, предпочтительно 3 вес.% олигофруктозы.

Прокладка для ухода может содержать вагинальную композицию на верхнем слое, предпочтительно нанесенную методом распыления. Также прокладка для ухода может быть сформирована таким образом, что вагинальная композиция содержится исключительно в слое непосредственно под наружным слоем прокладки.

Вагинальная композиция может быть нанесена/внесена на любую прокладку, известную специалисту. Например, прокладка может состоять из влагопроницаемого наружного слоя, расположенного под ним слоя, отводящего влагу, накапливающего влагу слоя, который расположен под слоем, отводящим влагу и влагонепроницаемого заградительного слоя. Наружный слой может, например, иметь поры, которые упрощают отвод жидкости и улучшают вентиляцию. Далее, могут содержаться маскирующие вещества, которые улучшают внешний вид прокладки. Особенно предпочтительно вагинальная композиция согласно данному изобретению содержится в слое, расположенном под наружным слоем, не ограничивая при этом изобретения.

В следующей форме выполнения вагинальная композиция согласно данному изобретению может также использоваться в виде стержня для ухода за слизистой оболочкой мочеиспускательного канала для мужчин (как партнеров). В этой форме выполнения композиция для ухода может, например, вводиться со стержнем для мочеиспускательного канала из твердого жира. Этот стержень должен иметь длину от 10 до 30 см, предпочтительно 25 см, и диаметр от 2,5 до 7 мм, предпочтительно 4,5 мм. Он может быть разбит на сегменты посредством мест разрыва, расположенных, например, на расстоянии около 5 см.

Предпочтительно композиция для стержня для мочеиспускательного канала состоит из микроорганизмов Lactobacillus bifidus с Saccharomyces cerevisiae и олигофруктозой в качестве исходных веществ. Далее должны присутствовать витамин А, альфа-токоферол, пантотенат, цинк, селен, Melaleuca aetheroleum и ароматическое вещество. Предпочтительно стержень для мочеиспускательного канала содержит на грамм:

- 10⁷-10⁹, предпочтительно 10⁸ микроорганизмов/г Lactobacillus bifidus,

- 1-10, предпочтительно 2,5 вес.% Saccharomyces cerevisiae,

- 0,05-0,3, предпочтительно 0,1 вес.% ацетата ретинола,

- 1-3, предпочтительно 1,5 вес.% D-альфа-токоферола,

- 1-6, предпочтительно 3 вес.% цинка, и/или

- 2-20, предпочтительно 3 вес.% олигофруктозы.

Дозировка вагинальной композиции согласно изобретению зависит от факторов, известных специалисту; обычно слизистая оболочка должна ежедневно 1-3 раза обрабатываться вплоть до 3 г композиции; альтернативно непосредственно перед и после особенной нагрузки, как купание или половое сношение. Длительный уход может проводиться, например, 6 вагинальными пилюлями на цикл.

ПРИМЕРЫ

1. Мазь

А. Получение, композиция

Была получена мазь, имеющая следующий состав:

- 10⁸ микроорганизмов Lactobacillus bifidus/г 10% композиции по изобретению,

- 2,5 вес.% Saccharomyces cerevisiae, в качестве питательной среды,

- 0,1 вес.% ацетата ретинила,

- 1,8 вес.% D-альфа-токоферола,

- 0,9 вес.% пантотената,

- 0,8 вес.% цинка,

- 0,005 вес.% селена (в виде дрожжей, содержащих селен),

- 3 вес.% Melaleuca aetheroleum,

- 1 вес.% экстракта цветов ромашки,

- 3 вес.% лавандового масла,

- 5 вес.% олигофруктозы.

Компоненты смешивали известными специалистам способами для получения мази со смесью из желтого воска и оливкового масла.

В. Применение

Женщины (25 лет, с противозачаточными таблетками), имеющие в течение 5 предыдущих лет летом, смотря по обстоятельствам, различные грибковые заболевания влагалища, использовали выше названную мазь по следующему предписанию:

один раз в день вечером по 3 г мази распределяли на слизистую оболочку влагалища. Уход начинали в мае. В течение последующих летних месяцев микозы не наблюдались.

2. Вагинальная пилюля

А. Получение, композиция

Каждая вагинальная пилюля весила 3 г и была изготовлена способом, известным специалисту, для получения вагинальной пилюли из следующей смеси:

- 10⁸ микроорганизмов Lactobacillus bifidus/г, 5% композиции по изобретению,

- 2,5 вес.% Saccharomyces cerevisiae, в качестве культуры,

- 0,1 вес.% ацетата ретинила,

- 1,5 вес.% D-альфа-токоферола,

- 0,7 вес.% пантотената,

- 0,8 вес.% цинка,

- 0,005 вес.% селена (в виде дрожжей, содержащих селен),

- 2 вес.% Melaleuca aetheroleum,

- 1 вес.% экстракта цветов ромашки,

- 3 вес.% лавандового масла,

- 3 вес.% олигофруктозы.

Компоненты были смешаны с твердым жиром с температурой плавления 34,5 градусов Цельсия.

В. Применение

Женщины (43 года), имеющие в течение предыдущих лет около 3-5 грибковых заболеваний влагалища в год, начиная с января использовали вагинальные пилюли по следующему предписанию:

один раз в день вечером вводят одну вагинальную пилюлю.

До конца года на основании этого у них не наблюдалось вагинальных инфекций.

3. Суппозиторий

Количество / 1 г основы суппозитория - суппозиторий содержит 2 г готовой смеси следующего состава:

- Bifidobacterium lactis 1,0*109 КОЕ - 24,39 мг = 2,5%

- холекальциферол (витамин D3 - масляный раствор, содержащий 25000 мкг/г) 0,00375 мг (холекальциферола) = 3,76 тыс.долей

- альфа-токоферол (в виде рацемата) 22,50 мг = 2,25%

- пантотенат кальция 12,50 мг = 1,25%

- гидрат глюконата цинка 7,50 мг = 0,75%

- 0,2% селен (в виде дрожжей, содержащих селен) 50 мкг = 0,05

- инулин 30,00 мг = 3,0%

- лецитин 15,00 мг = 1,5%

- масло какао 815,7 мг = 81,57%

Общая масса 1000 мг. Процентное отклонение при сложении до 100% возникает за счет, например, кристаллизации воды в глюконате цинка, а также за счет добавления селена в виде дрожжей, в качестве носителя.

Подходящее количество порошка, содержащего Bifidobacterium lactis, необходимо рассчитывать в зависимости от содержания Bifidobacterium lactis (пример расчета содержания 4,1*1010).

Содержание воды в гидрате цинка необходимо рассчитывать, принимая во внимание потерю веса при взвешивании.

В качестве основы используется масло какао, количество которого корректируется соответствующим образом, чтобы получить приблизительно 100 кг заданного количества.

Приведенная рецептура относится к суппозиторию весом 2 г, соответственно при основной массе смеси 100 кг.

Приведенные выше примеры и описание должны шире пояснить изобретение, при этом не ограничивая его объем, определенный посредством формулы изобретения.

Реферат

Изобретение относится к гинекологии и косметологии и представляет собой вагинальную композицию, которая включает жизнеспособные микроорганизмы лактобациллы и/или бифидобактерии, предпочтительно Lactobacillus bifidus, не жизнеспособные культуры сахаромицеты, предпочтительно Saccharomyces cerevisiae, сахарид(ы), витамин А ретинол и цинк, причем компоненты композиции находятся в определенных соотношениях. Изобретение обеспечивает защиту влагалища, при этом не влияя отрицательным образом и не нанося ему вред. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула