Композиции для ухода за полостью рта - RU2705377C2

Описание

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ

[0001] Настоящая заявка испрашивает приоритет согласно заявке на патент Индии с регистрационным №1185/DEL/2015, поданной 29 апреля 2015 года, которая во всей полноте включена в настоящий документ посредством ссылки.

ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0002] Различные ингредиенты в средствах для чистки зубов на основе карбоната кальция должны быть сбалансированы для гарантии того, что состав останется стабильным без какого-либо синерезиса, а в случае цветных средств для чистки зубов того, что не произойдет миграция цвета или ухудшение цвета на протяжении срока годности и при воздействии на средство для чистки зубов высоких температур.

[0003] Синерезиса в средствах для чистки зубов на основе карбоната кальция можно избежать путем использования высоких уровней содержания увлажнителей, загустителей, как например, осажденного диоксида кремния, высококачественных камедей/связующих веществ и качественных ароматизирующих веществ, а также путем оптимизации уровней поверхностно-активных веществ, однако такие стадии могут повышать издержки производства. Увеличение содержания воды и снижение количества увлажнителей, загустителей, камедей/связующих веществ и/или ароматизаторов, или использование более дешевых ароматизаторов могут снизить издержки производства, однако такие стадии также могут нарушить баланс среди ингредиентов, что приведет в результате к синерезису и миграции и/или ухудшению цвета.

[0004] Кроме того, добавление новых ингредиентов в средства для чистки зубов на основе карбоната кальция может быть затруднительным, поскольку новые ингредиенты могут нарушить баланс среди ингредиентов, что приведет в результате к синерезису и миграции и/или ухудшению цвета.

[0005] Ароматизирующее вещество является важным компонентом средств для чистки зубов. Нестабильности, связанные с ароматизирующим веществом, могут влиять на вкус и общее сенсорное ощущение для потребителя. Обеспечение стабильности средств для чистки зубов для гарантии предоставления требуемого ароматического профиля является важным аспектом для состава в виде средства для чистки зубов.

[0006] Соответственно, все еще остается потребность в новых средствах для чистки зубов на основе кальцийсодержащего абразива, например карбоната кальция.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0007] Предусматривается композиция для ухода за полостью рта, например средство для чистки зубов, содержащее кальцийсодержащий абразив, например, карбонат кальция, нитрат калия (KNO₃) и основную аминокислоту в свободной или в солевой форме, например аргинин в свободной или солевой форме, например бикарбонат аргинина, где нитрат калия присутствует в количестве, составляющем 0,1-1% по весу композиции, например менее 1% по весу композиции, например 0,2-1% по весу композиции, например 0,2-0,8% по весу композиции, например 0,2-0,6% по весу композиции, например 0,2-0,5% по весу композиции, например 0,3-1% по весу композиции, например 0,3-0,8% по весу композиции, например 0,3-0,6% по весу композиции, например 0,3-0,5% по весу композиции, например 0,1% по весу композиции, например 0,2% по весу композиции, например 0,3% по весу композиции, например 0,4% по весу композиции, например 0,5% по весу композиции.

[0008] Дополнительно предусматриваются способы применения композиций для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе.

[0009] Дополнительные области применения настоящего раскрытия станут очевидны из подробного описания, представленного ниже. Следует понимать, что хотя подробное описание и конкретные примеры раскрывают предпочтительные варианты осуществления, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего раскрытия.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0010] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем раскрытии и в приведенной ссылке настоящее раскрытие является предпочтительным.

[0011] Если не указано иное, то все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах в настоящем описании, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.

[0012] Авторы настоящего изобретения обнаружили, что включение нитрата калия, который характеризуется высокой аффинностью к воде и высокой водоудерживающей способностью, при его включении на уровне 0,1-1% по весу композиции в средства для чистки зубов, содержащие кальцийсодержащий абразив, например карбонат кальция, и основную аминокислоту в свободной или солевой форме, например бикарбонат аргинина, может решить проблемы, связанные со стабильностью таких средств для чистки зубов. Например, как показано в примере, средства для чистки зубов, содержащие карбонат кальция, бикарбонат аргинина и нитрат калия, не проявляли синерезиса, обесцвечивания и/или миграции цвета даже при воздействии высокой температуры и высокой влажности.

[0013] Обеспечение стабильности средств для чистки зубов, содержащих кальцийсодержащий абразив, например карбонат кальция, и основную аминокислоту, например бикарбонат аргинина, гарантирует то, что такие средства для чистки зубов способны придать требуемый ароматический профиль и эстетический внешний вид.

[0014] Предусматривается композиция для ухода за полостью рта (композиция 1), например средство для чистки зубов, содержащее кальцийсодержащий абразив, например, карбонат кальция, нитрат калия (KNO₃) и основную аминокислоту в свободной или в солевой форме, например аргинин в свободной или солевой форме, например бикарбонат аргинина, где нитрат калия присутствует в количестве, составляющем 0,1-1% по весу композиции, например менее 1% по весу композиции, например 0,2-1% по весу композиции, например 0,2-0,8% по весу композиции, например 0,2-0,6% по весу композиции, например 0,2-0,5% по весу композиции, например 0,3-1% по весу композиции, например 0,3-0,8% по весу композиции, например 0,3-0,6% по весу композиции, например 0,3-0,5% по весу композиции, например 0,1% по весу композиции, например 0,2% по весу композиции, например 0,3% по весу композиции, например 0,4% по весу композиции, например 0,5% по весу композиции.

[0015] В дополнительных вариантах осуществления предусматривается следующее.

1.1 Композиция 1, где кальцийсодержащий абразив, например карбонат кальция, присутствует в количестве, составляющем 30-60% по весу композиции, например 40-60% по весу композиции, например 40-50% по весу композиции, например 43% по весу композиции.

1.2 Композиция 1 или 1.1, где кальцийсодержащий абразив представляет собой дикальция фосфат.

1.3 Композиция 1 или 1.1, где кальцийсодержащий абразив представляет собой карбонат кальция.

1.4 Композиция 1.3, где карбонат кальция предусматривает природный карбонат кальция.

1.5 Композиция 1.4, где природный карбонат кальция присутствует в количестве, составляющем 10-50% по весу композиции, например 10-30% по весу композиции, например 20-50% по весу композиции, например 20% по весу композиции, например 42% по весу композиции.

1.6 Композиция 1.4 или 1.5, где природный карбонат кальция представляет собой очищенный природный карбонат кальция.

1.7 Любая из композиций 1.3-1.6, где карбонат кальция предусматривает осажденный карбонат кальция.

1.8 Композиция 1.7, где осажденный карбонат кальция присутствует в количестве, составляющем 10-50% по весу композиции, например 10-30% по весу композиции, например 20-50% по весу композиции, например 24% по весу композиции, например 43-44% по весу композиции, например 43% по весу композиции, например 44% по весу композиции.

1.9 Любая из композиций 1.3-1.8, где карбонат кальция предусматривает природный карбонат кальция и осажденный карбонат кальция.

1.10 Композиция 1.9, где природный карбонат кальция присутствует в количестве, составляющем 10-50% по весу композиции, например 10-30% по весу композиции, например 20% по весу композиции, и осажденный карбонат кальция присутствует в количестве, составляющем 10-50% по весу композиции, например 10-30% по весу композиции, например 24% по весу композиции.

1.11 Композиция 1.9 или 1.10, где природный карбонат кальция представляет собой очищенный природный карбонат кальция.

1.12 Любая из предыдущих композиций, где основная аминокислота в свободной или солевой форме, например аргинин в свободной или солевой форме, например бикарбонат аргинина, присутствует в количестве, составляющем 0,1-20% по весу композиции, например 1-10% по весу композиции, например 1-5% по весу композиции, например 1-3% по весу композиции, например 1-2% по весу композиции.

1.13 Любая из предыдущих композиции, где основная аминокислота в свободной или солевой форме представляет собой аргинин в свободной или солевой форме.

1.14 Композиция 1.13, где аргинин в свободной или солевой форме представляет собой L-аргинин в свободной или солевой форме.

1.15 Композиция 1.13 или 1.14, где аргинин в свободной или солевой форме выбран из одного или более из гидрохлорида аргинина, фосфата аргинина, сульфата аргинина и бикарбоната аргинина, например представляет собой бикарбонат аргинина.

1.16 Любая из предыдущих композиций, где композиция содержит один или более увлажнителей.

1.17 Композиция 1.16, где один или более увлажнителей, например сорбит, присутствуют в количестве, равном 50% по весу композиции или меньше, например равном 40% по весу композиции или меньше, например равном 30% по весу композиции или меньше, например в количестве, составляющем 20-40% по весу композиции, например в количестве, составляющем 20-30% по весу композиции.

1.18 Композиция 1.16 или 1.17, где один или более увлажнителей представляют собой сорбит.

1.19 Композиция 1.18, где сорбит присутствует в количестве, равном 50% по весу композиции или меньше, например равном 40% по весу композиции или меньше, например равном 30% по весу композиции или меньше, например в количестве, составляющем 20-40% по весу композиции, например в количестве, составляющем 20-30% по весу композиции.

1.20 Любая из предыдущих композиций, где композиция содержит один или более источников фторида.

1.21 Композиция 1.20, где один или более источников фторида выбраны из фторида олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, аминофторида и фторида аммония.

1.22 Композиция 1.20 или 1.21, где один или более источников фторида представляют собой монофторфосфат натрия.

1.23 Любая из композиций 1.20-1.22, где один или более источников фторида, например монофторфосфат натрия, присутствуют в количестве, составляющем 0,1-2% по весу композиции, например 0,1-1% по весу композиции.

1.24 Любая из предыдущих композиций, где композиция содержит воду.

1.25 Любая из предыдущих композиций, где композиция содержит одно или более из силиката щелочного металла, загустителя, ароматизатора, красителя, бикарбоната щелочного металла, поверхностно-активного вещества и консерванта, например, где композиция содержит одно или более из силиката натрия, каррагенана, загущающего диоксида кремния, сахарина натрия, диоксида титана, бикарбоната натрия, лаурилсульфата натрия и бензинового спирта.

1.26 Любая из предыдущих композиций, где композиция содержит одно или более из:

(i) силиката щелочного металла, например силикат натрия, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше, например равном 1% по весу композиции или меньше, например равном 0,5% по весу композиции или меньше;

(ii) загустителя, например каррагенан и/или загущающий диоксид кремния, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше, например равном 1,5% по весу композиции или меньше, например 1,1% по весу композиции;

(iii) ароматизатора, например сахарин натрия, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше, например 0,1-2% по весу композиции;

(iv) красителя, например диоксид титана, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше;

(v) карбоната щелочного металла, например бикарбонат натрия, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше, например менее 1% по весу композиции, например 0,5% по весу композиции;

(vi) поверхностно-активного вещества, например лаурилсульфат натрия, в количестве, равном 3% по весу композиции или меньше, например 2-3% по весу композиции, например 2,3% по весу композиции; и

(vii) консерванта, например бензиловый спирт, в количестве, равном 1% по весу композиции или меньше.

1.27 Любая из предыдущих композиций, где композиция содержит воду в количестве, составляющем 10-70% по весу композиции, например 10-60% по весу композиции, например 10-40% по весу композиции, например 20-40% по весу композиции, например 20-30% по весу композиции. Данное количество воды включает воду, которую добавляют, плюс то количество, которое вводят с другими материалами, такими как сорбит или любые другие компоненты композиции.

1.28 Любая из предыдущих композиций, где нитрат калия присутствует в количестве, эффективном для повышения стабильности композиции, например физической стабильности и/или стабильности, характерной для косметических средств, например где нитрат калия присутствует в количестве, эффективном для предотвращения одного или более из синерезиса, расслоения возле верхней части/горлышка/стенок, обесцвечивания и миграции цвета.

1.29 Любая из предыдущих композиций, где композиция представляет собой средство для чистки зубов, например зубную пасту, например пасту или гель.

[0016] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат карбонат кальция. В некоторых вариантах осуществления карбонат кальция предусматривает природный карбонат кальция. Природный карбонат кальция может быть обнаружен в горных породах, таких как мел, известняк, мрамор и травертин, и он является основным компонентом скорлупы яиц и раковин моллюсков. В некоторых вариантах осуществления природный карбонат кальция представляет собой тонкоизмельченный известняк, который может быть необязательно очищенным или частично очищенным с целью удаления примесей. В некоторых вариантах осуществления ≤0,3% очищенного природного карбоната кальция задерживается на сите 325 меш. В некоторых вариантах осуществления карбонат кальция предусматривает осажденный карбонат кальция. В некоторых вариантах осуществления осажденный карбонат кальция получают посредством кальцинирования известняка с получением оксида кальция (известь), который затем может быть обратно превращен в карбонат кальция с помощью реакции с диоксидом углерода в воде. В некоторых вариантах осуществления осажденный карбонат кальция является более хрупким и более пористым, благодаря чему характеризуется более низкой абразивностью и более высокой степенью абсорбции воды, чем природный карбонат кальция. В некоторых вариантах осуществления ≤0,1% осажденного карбоната кальция задерживается на сите 150 микрон/меш. В некоторых вариантах осуществления ≤0,5% осажденного карбоната кальция задерживается на сите 75 микрон/меш.

[0017] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более увлажнителей. Можно использовать любой подходящий увлажнитель, в том числе без ограничения многоатомные спирты (полиолы), такие как пропиленгликоль, глицерин, сорбит, ксилит, низкомолекулярные полиэтиленгликоли (PEG) и комбинацию двух или более из них. Увлажнители могут, например, предотвращать отверждение композиций в виде пасты или геля под воздействием воздуха. Определенные увлажнители могут также придавать композициям желаемую сладость или аромат. В некоторых вариантах осуществления один или более увлажнителей присутствуют в композициях для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе, например композиции 1, например любой из композиций 1.1-1.29, в количестве, равном 50% по весу композиции или меньше, например в количестве, составляющем 20-40% по весу композиции. В некоторых вариантах осуществления увлажнитель представляет собой сорбит.

[0018] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более источников фторида - т.е. фторидсодержащее соединение, которое оказывает благоприятный эффект в отношении ухода и гигиены полости рта, например снижает уровень растворимости зубной эмали в кислоте и защищает зубы от разрушения. Можно использовать любой подходящий источник фторида, в том числе без ограничения фторид натрия, фторид двухвалентного олова, фторид калия, фторид калия-двухвалентного олова, фторцирконат калия, гексафторстаннат натрия, хлорфторид двухвалентного олова, монофторфосфат натрия (MFP) и комбинацию двух или более из них. В случае присутствия, источник фторида может предоставлять фторид-ионы в количествах, достаточных для обеспечения 25-25000 ррт фторид-ионов, как правило по меньшей мере 500 ррш, например 500-2000 ррт, например 1000-1600 ррт, например 1450 ррт. Соответствующий уровень содержания фторида будет зависеть от конкретного способа применения. Как правило, зубная паста для общего потребительского использования может содержать 1000-1500 ррт, например 1100 ррт, например 1000 ррт, в то время как зубная паста для детей - несколько меньше. Средство для чистки зубов или покрытие для профессионального нанесения должно содержать вплоть до 5000 или даже 25000 ррт фторида. Весовое количество этих материалов, которые диссоциируют с образованием фторида или фторсодержащих ионов или высвобождают их, будет зависеть от молекулярного веса противоиона, а также от конкретного способа применения, однако в подходящих случаях может присутствовать в эффективном, но не токсичном количестве, обычно в диапазоне 0,1-2% по весу композиции. В некоторых вариантах осуществления источник фторида выбран из фторида натрия, фторида двухвалентного олова, монофторфосфата натрия и комбинации двух или более из них. В некоторых вариантах осуществления источник фторида представляет собой монофторфосфат натрия в количестве, составляющем 0,5-1% по весу композиции, например 0,6-0,9% по весу композиции, например 0,7-0,8% по весу композиции, например 0,76% (приблизительно 1000 ррт фторид-иона) по весу композиции.

[0019] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат воду. Вода, используемая при получении коммерческих композиций для ухода за полостью рта, должна быть деионизированной и не содержать органических примесей. В некоторых вариантах осуществления вода составляет остальную часть композиций для ухода за полостью рта. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат воду в количестве, составляющем 10-70% по весу композиции, например 10-60% по весу композиции, например 10-40% по весу композиции, например 20-40% по весу композиции, например 20-30% по весу композиции. Данное количество воды включает воду, которую добавляют, плюс то количество, которое вводят с другими материалами, такими как сорбит или любые другие компоненты композиции. В некоторых вариантах осуществления количество воды, которую добавляют, составляет 10-30% по весу композиции, например 10-20% по весу композиции.

[0020] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат силикат щелочного металла. В некоторых вариантах осуществления щелочной металл представляет собой натрий, например силикат натрия. Силикат натрия доступен в виде 10-40% водного раствора. В некоторых вариантах осуществления силикат натрия представляет собой нейтральный силикат натрия. В некоторых вариантах осуществления силикат натрия представляет собой щелочной силикат натрия. В некоторых вариантах осуществления водный раствор силиката щелочного металла, например 36,67% водный раствор силиката натрия, например N-силикат (1:3.26-41 ВЕ), добавляют к композиции в количестве, составляющем 0,1-2% по весу композиции, например 1% по весу композиции.

[0021] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более загустителей или связующих веществ, которые могут придавать композиции требуемую консистенцию и/или вкусовые ощущения. Можно использовать любой подходящий загуститель или связующее вещество, в том числе без ограничения карбомеры (также известные как карбоксивиниловые полимеры), каррагенаны (также известные как ирландский мох и более конкретно 1-каррагенан (йота-каррагенан)), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (CMC) и их соли, например натрия CMC, природные камеди, такие как камедь карайи, ксантановая камедь, аравийская камедь и трагакантовая камедь, неорганические загустители, такие как коллоидный алюмосиликат магния, коллоидный диоксид кремния, загущающий диоксид кремния и т.п., а также комбинацию двух или более из них. В некоторых вариантах осуществления один или более загустителей выбраны из каррагенана, загущающего диоксида кремния и их комбинации. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат каррагенан. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат загущающий диоксид кремния. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат каррагенан и загущающий диоксид кремния. В некоторых вариантах осуществления один или более загустителей или связующих веществ, например каррагенан и/или загущающий диоксид кремния, присутствуют в композициях для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе, например композиции 1, например любой из композиций 1.1-1.29, в количестве, составляющем 0,01-15% по весу композиции, например 0,1-10% по весу композиции, например 0,1-5% по весу композиции, например 0,1-2% по весу композиции, например 1-2% по весу композиции. В некоторых вариантах осуществления каррагенан присутствует в композициях для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе, например композиции 1, например любой из композиций 1.1-1.29, в количестве, составляющем 0,01-15% по весу композиции, например 0,1-10% по весу композиции, например 0,1-5% по весу композиции, например 0,1-2% по весу композиции. В некоторых вариантах осуществления загущающий диоксид кремния присутствует в композициях для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе, например композиции 1, например любой из композиций 1.1-1.29, в количестве, составляющем 0,01-15% по весу композиции, например 0,1-10% по весу композиции, например 0,1-5% по весу композиции, например 0,1-2% по весу композиции. В некоторых вариантах осуществления каррагенан присутствует в композициях для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе, например композиции 1, например любой из композиций 1.1-1.29, в количестве, составляющем 0,01-15% по весу композиции, например 0,1-10% по весу композиции, например 0,1-5% по весу композиции, например 0,1-2% по весу композиции, и загущающий диоксид кремния присутствует в количестве, составляющем 0,01-15% по весу композиции, например 0,1-10% по весу композиции, например 0,1-5% по весу композиции, например 0,1-2% по весу композиции.

[0022] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более ароматизаторов. Можно использовать любой подходящий ароматизатор, например подслащивающее средство, в том числе без ограничения ароматизирующие масла (например, масло мяты колосистой, мяты перечной, грушанки, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона и апельсина), сахарозу, сукралозу, лактозу, мальтозу, ксилит, стевию, цикламат натрия, периллартин, аспартам, лакрицу, сахарин или их соль и комбинацию двух или более из них. В некоторых вариантах осуществления ароматизатор представляет собой сахарин натрия. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более ароматизаторов, например сахарин натрия, в количестве, составляющем 0,1-5% по весу композиции, например 0,1-2% по весу композиции.

[0023] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более красителей. Можно использовать любой подходящий краситель, в том числе без ограничения оксид цинка, тальк, диоксид титана, пигменты, красящие вещества и комбинацию двух или более из них. В некоторых вариантах осуществления краситель представляет собой диоксид титана. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более красителей, например диоксид титана, в количестве, составляющем 0,001-20% по весу композиции, например 0,1-10% по весу композиции, например 0,1-5% по весу композиции.

[0024] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более бикарбонатов щелочных металлов, например бикарбонат натрия, которые могут регулировать значение рН композиции. Бикарбонат щелочного металла, например бикарбонат натрия, может также обеспечивать синергический эффект с нитратом калия в отношении подавления синерезиса. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более бикарбонатов щелочных металлов, например бикарбонат натрия, в количестве, составляющем 0,1-1% по весу композиции, например 0,5% по весу композиции.

[0025] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более детергентов или поверхностно-активных веществ. Можно использовать любое подходящее поверхностно-активное вещество, в том числе без ограничения анионные, неионные и амфотерные поверхностно-активные вещества и их комбинации. Поверхностно-активные вещества, например, обеспечивают повышенную стабильность состава, способствуют очищению поверхностей полости рта благодаря моющей способности и повышают вспенивание при перемешивании, например в ходе чистки щеткой. Подходящие анионные поверхностно-активные вещества включают, например, водорастворимые соли С_8-20-алкилсульфатов, сульфированные моноглицериды С_8-20-жирных кислот, саркозинаты, таураты и комбинацию двух или более из них; например, лаурилсульфат натрия, натриевые соли сульфонатов моноглицеридов кокосового масла, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизетионат натрия, лауреткарбоксилат натрия, додецилбензолсульфонат натрия и комбинацию двух или более из них. В некоторых вариантах осуществления поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более детергентов или поверхностно-активных веществ, например лаурилсульфат натрия, в количестве, составляющем 0,01-10% по весу композиции, например 0,05-5% по весу композиции, например 1-5% по весу композиции, например 2-3% по весу композиции.

[0026] В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более консервантов. Можно использовать любой подходящий консервант, в том числе без ограничения бензоат натрия, метилпарабен, пропилпарабен, бензиловый спирт, этанол, лимонную кислоту, сорбат калия, салициловую кислоту, сорбиновую кислоту, неорганические сульфиты, триклозан, ароматизирующие вещества и комбинацию двух или более из них. В некоторых вариантах осуществления консервант представляет собой бензиловый спирт. В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, содержат один или более консервантов, например бензиловый спирт, в количестве, составляющем 0,0001-1% по весу композиции, например 0,01-1% по весу композиции.

[0027] Как будет очевидно специалисту в данной области техники, некоторые компоненты композиций, раскрытых в данном документе, могут выполнять несколько функций, при этом идентификация соединения как имеющего одну функцию в данном документе не подразумевает исключение его применения для других функций в конкретной композиции. Например, в композициях, раскрытых в данном документе, такое соединение как ксилит может выполнять функцию подсластителя, но также действовать как увлажнитель.

[0028] Композиции для ухода за полостью рта, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, предназначены для местного применения в полости рта, а следовательно соли для применения в композициях для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе, должны быть безопасными для такого применения в представленных количествах и концентрациях. Подходящие соли включают соли, известные из уровня техники как фармацевтически приемлемые соли, которые считаются, как правило, физиологически приемлемыми в представленных количествах и концентрациях. Физиологически приемлемые соли включают таковые, полученные из фармацевтически приемлемых неорганических или органических кислот или оснований, например соли присоединения кислот, образованные кислотами, которые образуют физиологически приемлемый анион, например гидрохлоридная или бромидная соли, и соли присоединения оснований, образованные основаниями, которые образуют физиологически приемлемый катион, например соли, полученные с помощью щелочных металлов, таких как калий и натрий, или с помощью щелочноземельных металлов, таких как кальций и магний. Физиологически приемлемые соли могут быть получены с помощью стандартных процедур, известных из уровня техники, например взаимодействием достаточно основного соединения, такого как амин, с подходящей кислотой с получением физиологически приемлемого аниона.

[0029] Дополнительно предусматривается способ (способ 1):

(i) уменьшения интенсивности или подавления образования кариеса зубов,

(ii) уменьшения интенсивности, восстановления или подавления образования предкариозных повреждений зубной эмали,

(iii) уменьшения интенсивности или подавления деминерализации и обеспечения реминерализации зубов,

(iv) уменьшения повышенной чувствительности зубов,

(v) уменьшения интенсивности или подавления гингивита,

(vi) обеспечения заживления ран или порезов в полости рта,

(vii) уменьшения уровней содержания кислотообразующих бактерий,

(viii) повышения относительных уровней содержания аргинолитических бактерий,

(ix) уменьшения интенсивности или подавления образования микробных биопленок в полости рта,

(x) повышения и/или поддержания значения рН микробного налета при уровнях рН, составляющих по меньшей мере приблизительно 5,5, после приема сахаросодержащего продукта,

(xi) уменьшения интенсивности или подавления образования микробного налета в полости рта,

(xii) уменьшения интенсивности эрозии,

(xiii) отбеливания зубов,

(xiv) обеспечения общего здорового состояния организма,

(xv) обеспечения устойчивости или защиты зубов против бактерий, вызывающих кариес, и/или

(xvi) чистки зубов и полости рта, включающий применение эффективного количества композиции для ухода за полостью рта, раскрытой в данном документе, например композиции 1, например любой из композиций 1.1-1.29, в отношении полости рта субъекта, нуждающегося в этом.

[0030] Дополнительно предусматривается способ (способ 2) улучшения здорового состояния ротовой полости, включающий применение эффективного количества композиции для ухода за полостью рта, раскрытой в данном документе, например композиции 1, например любой из композиций 1.1-1.29, в отношении полости рта субъекта, нуждающегося в этом.

[0031] Дополнительно предусматривается применение (применение 1) композиции для ухода за полостью рта, раскрытой в данном документе, например композиции 1, например любой из композиций 1.1-1.29, для

(i) уменьшения интенсивности или подавления образования кариеса зубов,

(ii) уменьшения интенсивности, восстановления или подавления образования предкариозных повреждений зубной эмали,

(iii) уменьшения интенсивности или подавления деминерализации и обеспечения реминерализации зубов,

(iv) уменьшения повышенной чувствительности зубов,

(v) уменьшения интенсивности или подавления гингивита,

(vi) обеспечения заживления ран или порезов в полости рта,

(vii) уменьшения уровней содержания кислотообразующих бактерий,

(viii) повышения относительных уровней содержания аргинолитических бактерий,

(ix) уменьшения интенсивности или подавления образования микробных биопленок в полости рта,

(x) повышения и/или поддержания значения рН микробного налета при уровнях рН, составляющих по меньшей мере приблизительно 5,5, после приема сахаросодержащего продукта,

(xi) уменьшения интенсивности или подавления образования микробного налета в полости рта,

(xii) уменьшения интенсивности эрозии,

(xiii) отбеливания зубов,

(xiv) обеспечения общего здорового состояния организма,

(xv) обеспечения устойчивости или защиты зубов против бактерий, вызывающих кариес, и/или

(xvi) чистки зубов и полости рта.

[0032] Способы, раскрытые в данном документе, например способы 1 и 2, включают применение в отношении полости рта безопасного и эффективного количества композиций для ухода за полостью рта, раскрытых в данном документе, например композиции 1, например любой из композиций 1.1-1.29. Композиции для ухода за полостью рта и способы, раскрытые в данном документе, например композиция 1, например любая из композиций 1.1-1.29, например способы 1 и 2, применимы, среди прочего, для очистки и/или смазывания полости рта млекопитающего, например человека, и в частности для очистки и/или смазывания полости рта, а также предусматривают улучшенные способы обеспечения здорового состояния полости рта и/или общего здорового состояния организма, в том числе состояния сердечнососудистой системы, например путем снижения уровней содержания бактерий в полости рта.

[0033] Дополнительно предусматривается способ (способ 3) предотвращения одного или более из синерезиса, миграции цвета и ухудшения цвета в композиции для ухода за полостью рта, например в средстве для чистки зубов, содержащем кальцийсодержащий абразив, например карбонат кальция, и основную аминокислоту в свободной или солевой форме, например аргинин в свободной или солевой форме, например бикарбонат аргинина, включающий добавление эффективного количества нитрата калия (KNO₃) к композиции для ухода за полостью рта.

[0034] В дополнительных вариантах осуществления предусматривается следующее. 3.1 Способ 3, где нитрат калия добавляют в количестве, составляющем 0,1-1% по весу композиции, например менее 1% по весу композиции, например 0,2-1% по весу композиции, например 0,2-0,8% по весу композиции, например 0,2-0,6% по весу композиции, например 0,2-0,5% по весу композиции, например 0,3-1% по весу композиции, например 0,3-0,8% по весу композиции, например 0,3-0,6% по весу композиции, например 0,3-0,5% по весу композиции, например 0,1% по весу композиции, например 0,2% по весу композиции, например 0,3% по весу композиции, например 0,4% по весу композиции, например 0,5% по весу композиции.

3.2 Способ 3 или 3.1, где кальцийсодержащий абразив, например карбонат кальция, присутствует в количестве, составляющем 30-60% по весу композиции, например 40-60% по весу композиций, например 40-50% по весу композиции, например 43% по весу композиции.

3.3 Любой из предыдущих способов, где кальцийсодержащий абразив представляет собой дикальция фосфат.

3.4 Любой из способов 3, 3.1 или 3.2, где кальцийсодержащий абразив представляет собой карбонат кальция.

3.5 Способ 3.4, где карбонат кальция предусматривает природный карбонат кальция.

3.6 Способ 3.5, где природный карбонат кальция присутствует в количестве, составляющем 10-50% по весу композиции, например 10-30% по весу композиции, например 20-50% по весу композиции, например 20% по весу композиции, например 42% по весу композиции.

3.7 Способ 3.5 или 3.6, где природный карбонат кальция представляет собой очищенный природный карбонат кальция.

3.8 Любой из способов 3.4-3.7, где карбонат кальция предусматривает осажденный карбонат кальция.

3.9 Способ 3,8, где осажденный карбонат кальция присутствует в количестве, составляющем 10-50% по весу композиции, например 10-30% по весу композиции, например 20-50% по весу композиции, например 24% по весу композиции, например 43-44% по весу композиции, например 43% по весу композиции, например 44% по весу композиции.

3.10 Любой из способов 3,4-3,9, где карбонат кальция предусматривает природный карбонат кальция и осажденный карбонат кальция.

3.11 Способ 3.10, где природный карбонат кальция присутствует в количестве, составляющем 10-50% по весу композиции, например 10-30% по весу композиции, например 20% по весу композиции, и осажденный карбонат кальция присутствует в количестве, составляющем 10-50% по весу композиции, например 10-30% по весу композиции, например 24% по весу композиции.

3.12 Способ 3.10 или 3.11, где природный карбонат кальция представляет собой очищенный природный карбонат кальция.

3.13 Любой из предыдущих способов, где основная аминокислота в свободной или солевой форме, например аргинин в свободной или солевой форме, например бикарбонат аргинина, присутствует в количестве, составляющем 0,1-20% по весу композиции, например 1-10% по весу композиции, например 1-5% по весу композиции, например 1-3% по весу композиции, например 1-2% по весу композиции.

3.14 Любой из предыдущих способов, где основная аминокислота в свободной или солевой форме представляет собой аргинин в свободной или солевой форме.

3.15 Способ 3.14, где аргинин в свободной или солевой форме представляет собой L-аргинин в свободной или солевой форме.

3.16 Способ 3.14 или 3.15, где аргинин в свободной или солевой форме выбран из одного или более из гидрохлорида аргинина, фосфата аргинина, сульфата аргинина и бикарбоната аргинина, например представляет собой бикарбонат аргинина.

3.17 Любой из предыдущих способов, где композиция содержит один или более увлажнителей.

3.18 Способ 3.17, где один или более увлажнителей, например сорбит, присутствуют в количестве, равном 50% по весу композиции или менее, например равном 40% по весу композиции или менее, например равном 30% по весу композиции или менее, например в количестве, составляющем 20-40% по весу композиции, например в количестве, составляющем 20-30% по весу композиции.

3.19 Способ 3.17 или 3.18, где один или более увлажнителей представляют собой сорбит.

3.20 Способ 3.19, где сорбит присутствует в количестве, равном 50% по весу композиции или менее, например равном 40% по весу композиции или менее, например равном 30% по весу композиции или менее, например в количестве, составляющем 20-40% по весу композиции, например в количестве, составляющем 20-30% по весу композиции.

3.21 Любой из предыдущих способов, где композиция содержит один или более источников фторида.

3.22 Способ 3.21, где один или более источников фторида выбраны из фторида олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, аминофторида и фторида аммония.

3.23 Способ 3.21 или 3.21, где один или более источников фторида представляют собой монофторфосфат натрия.

3.24 Любой из способов 3.21-3.23, где один или более источников фторида, например монофторфосфат натрия, присутствуют в количестве, составляющем 0,1-2% по весу композиции, например 0,1-1% по весу композиции.

3.25 Любой из предыдущих способов, где композиция содержит воду.

3.26 Любой из предыдущих способов, где композиция содержит одно или более из силиката щелочного металла, загустителя, ароматизатора, красителя, бикарбоната щелочного металла, поверхностно-активного вещества и консерванта, например, где композиция содержит одно или более из силиката натрия, каррагенана, загущающего диоксида кремния, сахарина натрия, диоксида титана, бикарбоната натрия, лаурилсульфата натрия и бензинового спирта.

3.27 Любой из предыдущих способов, где композиция содержит один или более из:

(i) силиката щелочного металла, например силикат натрия, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше, например равном 1% по весу композиции или меньше, например равном 0,5% по весу композиции или меньше;

(ii) загустителя, например каррагенан и/или загущающий диоксид кремния, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше, например равном 1,5% по весу композиции или меньше, например 1,1% по весу композиции;

(iii) ароматизатора, например сахарин натрия, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше, например 0,1-2% по весу композиции;

(iv) красителя, например диоксид титана, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше;

(v) карбоната щелочного металла, например бикарбонат натрия, в количестве, равном 2% по весу композиции или меньше, например менее 1% по весу композиции, например 0,5% по весу композиции;

(vi) поверхностно-активного вещества, например лаурилсульфат натрия, в количестве, равном 3% по весу композиции или меньше, например 2-3% по весу композиции, например 2,3% по весу композиции; и

(vii) консерванта, например бензиловый спирт, в количестве, равном 1% по весу композиции или меньше.

3.28 Любой из предьвдущих способов, где композиция содержит воду в количестве, составляющем 10-70% по весу композиции, например 10-60% по весу композиции, например 10-40% по весу композиции, например 20-40% по весу композиции, например 20-30% по весу композиции. Данное количество воды включает воду, которую добавляют, плюс то количество, которое вводят с другими материалами, такими как сорбит или любые другие компоненты композиции.

3.29 Любой из предыдущих способов, где композиция представляет собой средство для чистки зубов, например зубную пасту, например пасту или гель.

[0035] Улучшение здорового состояния ротовой полости также обеспечивает благотворное воздействие на общее здоровое состояние организма, поскольку ткани полости рта могут представлять собой пути входа для системных инфекций. Надлежащее здоровое состояние ротовой полости связано с общим здоровым состоянием организма, в том числе состоянием сердечно-сосудистой системы. Таким образом, композиции и способы, раскрытые в данном документе, являются пригодными для улучшения общего здорового состояния организма, в том числе состояния сердечнососудистой системы.

ПРИМЕР

Пример 1

[0036] Контроль А и композиции 1-4 в соответствии с настоящим изобретением получали как показано в таблице 1. Образцы соответствующих композиций в тюбиках выдерживали как при комнатной температуре, так и в условиях ускоренного испытания (40°С/75% относительной влажности) в течение 3 месяцев. Композиции анализировали после разрезания тюбиков.

[0037] Включение KNO₃ препятствовало отделению жидкости от средства для чистки зубов при комнатной температуре и в условиях ускоренного испытания стабильности по сравнению со средством для чистки зубов без KNO₃. При более высоких уровнях содержания KNO₃ (0,3%, 0,5%) наблюдали меньшее отделение/отсутствие отделения жидкости по сравнению с более низкими уровнями содержания KNO₃ (0,1%, 0,2%), что свидетельствует о роли KNO₃ в обеспечении для составов физической стабильности/стабильности, характерной для косметических средств.

Реферат

Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта и способа предотвращения синерезиса в композиции для ухода за полостью рта. Предлагаемая композиция представляет собой средство для чистки зубов. Композиция содержит, вес. % по весу композиции: карбонат кальция - 40-50, силикат щелочного металла - 2 или меньше, загуститель - 2 или меньше, сорбит - 20-30, нитрат калия (KNO) - 0,3-0,6, основную аминокислоту – аргинин в свободной или солевой форме - 1-5. Способ предотвращения синерезиса в композиции для ухода за полостью рта, содержащей карбонат кальция, силикат щелочного металла, загуститель, сорбит и основную аминокислоту в свободной или солевой форме, включает добавление эффективного количества нитрата калия к композиции для ухода за полостью рта. А именно нитрат калия добавляют в количестве 0,3-0,6 вес. % по весу композиции, где композиция представляет собой средство для чистки зубов и содержит, вес. % по весу композиции: карбонат кальция - 40-50, силикат щелочного металла - 2 или меньше, загуститель - 2 или меньше, сорбит - 20-30, основную аминокислоту – аргинин в свободной или солевой форме - 1-5. Использование нитрата калия в указанном количестве обеспечивает стабильность вышеуказанной композиции, предотвращая проявление синерезиса. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Формула