Оральная композиция для полости рта - RU2181280C2

Описание

Предпосылки настоящего изобретения.

Зубной налет или зубной камень, как он иногда называется, представляет собой отложение, которое образуется на поверхностях зубов на краях десен. Наддесневой зубной камень обычно появляется на участках, расположенных поблизости от выходов каналов слюнных желез, например, на обращенных к языку поверхностях нижних передних зубов и на обращенных к щеке поверхностях верхних первого и второго больших коренных зубов и на периферических поверхностях задних коренных зубов.

Сформировавшийся зубной камень состоит из неорганической части, которая в основном представляет собой фосфат кальция, упорядоченный в виде структуры кристаллической решетки гидроксиапатита, подобной кости, эмали и дентину. Органическая часть также имеется и состоит из десквамативных эпителиальных клеток, лейкоцитов, слюнного осадка, остатков пищи и различных типов микроорганизмов.

По мере того, как происходит полное формирование зубного камня, он становится видимым, окрашенным в белый или желтоватый цвет, если только он не будет окрашен или обесцвечен каким-либо чужеродным веществом. Это нежелательно с эстетической точки зрения.

Периодическое механическое удаление зубного камня стоматологом представляет собой рутинную процедуру в кабинете зубного врача. Также было предложено большое количество химических и биологических соединений для задерживания формирования зубного камня или для удаления зубного камня после того, как он будет сформирован. Соли пирофосфата являются химическими веществами, известными своей способностью задерживать образование зубного камня, как это описывается, например, в U.S. Patent 4999184, авторов Parran, Jr. et al., выданном 12.03.1991, описание которого в его полноте включено в настоящий документ в качестве ссылки. В дополнение к пирофосфатным солям другие полифосфаты также известны тем, что они помогают задерживать образование зубного камня. U.S. Patent 4627977, выданный 09.12.1986, авторов Gaffar et al., описывает использование линейных молекулярно дегидратированных полифосфатных солей в сочетании с веществом, обеспечивающим подачу фторидных ионов, и синтетическим линейным полимерным поликарбоксилатом, что ингибирует ферментативный гидролиз полифосфатной соли в слюне. U. S. Patent 4,247,526, авторов Jarvis et al., от 21.01.1981, описывает использование фармацевтически приемлемой конденсированной фосфатной соли в дополнение к дигидрату дикальций фосфата и тримагний фосфата. Хотя продукты для ухода за полостью рта, содержащие полифосфат, известны, все равно продолжает сохраняться потребность в разработке стабильных продуктов, содержащих полифосфаты.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что некоторые полифосфаты, в частности, линейные полифосфаты со средней длиной цепочки, превышающей 4, будут в значительной степени реагировать с большинством источников фторидных ионов в композициях для полости рта, и они будут изменять величину показателя рН у композиции для полости рта. Данная реакция улучшает способность композиции для полости рта обеспечивать подачу стабильных фторидных и полифосфатных ионов на поверхности в полости рта. Изобретатели обнаружили, что полифосфаты не реагируют с монофторфосфатом при обычных условиях производства, хранения и использования. Поэтому, в однофазной композиции для ухода за зубами присутствует монофторфосфат, подходящий источник фторидных ионов, вместе с полифосфатом, и она все еще обеспечивает наличие постоянного и подобного по свойствам источника количества фторидов.

Поэтому, целью настоящего изобретения является получение стабильных однофазных композиций для полости рта, содержащих монофторфосфат и полифосфаты. Целью настоящего изобретения также является получение композиций для полости рта с улучшенными свойствами, препятствующими развитию зубного камня, за счет использования полифосфатов.

Эти и другие цели настоящего изобретения легко станут понятными из подробного описания, следующего далее.

Все процентные отношения и соотношения, которые используются в настоящем документе, являются соответствующими весовыми параметрами, рассчитанными на всю композицию для полости рта, если другого не указано. Все измерения делаются при 25^oС, если другого не указано.

Краткое изложение настоящего изобретения.

Настоящее изобретение касается композиций для полости рта, содержащих эффективное количество одного или более линейных полифосфатов, имеющих среднюю длину цепочки, приблизительно равную 4 или более, от приблизительно 0,15% до приблизительно 2,28% монофторфосфата натрия, эффективное количество буферного соединения, от приблизительно 6% до приблизительно 70% абразивного полирующего вещества, содержащего менее чем 23% кальция, и от приблизительно 40% до приблизительно 99% одного или более носителей на водной основе; при этом в композиции для полости рта суммарное содержание воды равно величине приблизительно от 5% приблизительно до 20%.

Подробное описание настоящего изобретения.

Композиция для полости рта настоящего изобретения может существовать в виде зубной пасты или средства для ухода за зубами. Термин "средство для ухода за зубами", как он использован в настоящем документе, обозначает пасту, гель или жидкие композиции, если другого не указано. Композиция средства для ухода за зубами может находиться в любом желательном виде, таком, как с полосками, проходящими в глубину композиции, с полосками, расположенными на поверхности композиции, с несколькими слоями, с наличием геля, окружающего пасту, или с любой их комбинацией. В альтернативном варианте, композиция для полости рта может быть одной из композиций средства для ухода за зубами в виде двухфазной системы, содержащей две композиции средств по уходу за зубами, содержащихся в физически разделенных ячейках дозатора и дозирующихся слоем одна на одну.

Термин "дозатор", как он используется в настоящем документе, обозначает любой насос, тюбик или контейнер, подходящий для дозирования зубной пасты.

Термин "композиция для полости рта", как он используется в настоящем документе, обозначает все средство для ухода за зубами, которое доставляется к поверхности в полости рта. Композиция для полости рта представляет собой продукт, который при обычном порядке использования не проглатывается намеренно для целей систематического приема конкретных препаратов с терапевтическим действием, но, напротив, остается в полости рта в течение времени, достаточного для контакта по существу со всеми поверхностями зубов и/или тканей в полости рта для целей своего действия в полости рта.

Термин "носитель на водной основе", как он используется в настоящем документе, обозначает любые безопасные и эффективные вещества для использования в композициях настоящего изобретения. Такие вещества включают абразивные полирующие вещества, источники пероксидов, бикарбонатные соли щелочных металлов, загущающие соединения, увлажняющие соединения, воду, поверхностно-активные вещества, диоксид титана, вкусовую систему, подслащивающие соединения, ксилит, окрашивающие соединения и их смеси.

Настоящие композиции содержат существенные компоненты, а также необязательные компоненты. Существенные и необязательные компоненты композиций настоящего изобретения описываются в следующих параграфах.

Источник полифосфата.

Настоящее изобретение включает источник полифосфата. Полифосфат в общем случае содержит две или более молекулы фосфата, упорядоченные преимущественно в виде линейной конфигурации, хотя могут присутствовать и определенные циклические производные. Хотя и пирофосфаты являются полифосфатами, желательными полифосфатами являются те, которые имеют четыре или более молекул фосфатов. Пирофосфаты обсуждаются отдельно. Желательные неорганические полифосфатные соли включают среди прочих тетраполифосфат и гексаметафосфат. Полифосфаты, большие, чем тетраполифосфат, обычно встречаются в виде аморфного стеклообразного материала. Предпочтительными в настоящем изобретении являются линейные "стеклообразные" полифосфаты, описываемые формулой:
ХО(ХРО₃)_nХ,
где Х представляет собой атом натрия или калия, а n в среднем равняется величине приблизительно от 6 приблизительно до 125. Предпочтительными являются полифосфаты, производимые корпорацией "FMC Corporation", которые коммерчески известны как Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass Н (n≈21). Данные полифосфаты могут быть использованы индивидуально или в сочетании друг с другом.

Источники фосфатов описываются более подробно в Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Fourth Edition, Volume 18, Wiley - Interscience Publishers (1996), включенной в настоящий документ в своей полноте в качестве ссылки, включая все ссылки, включенные в Kirk & Othmer. Источник полифосфатов будет обычно составлять приблизительно от 0,5% приблизительно до 20%, предпочтительно приблизительно от 4% приблизительно до 15%, более предпочтительно приблизительно от 6% приблизительно до 10% и более всего предпочтительно приблизительно от 7% приблизительно до 9% по весу от композиции для полости рта.

Монофторфосфат.

Композиция средства для ухода за зубами настоящего изобретения включает монофторфосфат натрия. Композиция для полости рта содержит такое количество монофторфосфата натрия, которое способно обеспечить подачу приблизительно от 50 м.д. до приблизительно 3500 м.д. и предпочтительно приблизительно от 500 м. д. до приблизительно 3000 м.д. свободных фторидных ионов. Монофторфосфат натрия будет присутствовать в количестве приблизительно от 0,15% до приблизительно 2,28% и предпочтительно приблизительно от 0,30% до приблизительно 1,5% по весу от настоящей композиции.

Буферное соединение.

Настоящая композиция содержит буферное соединение. Если композиция для полости рта представляет собой двухфазную систему, буферное соединение будет присутствовать в обеих композициях средств для ухода за зубами. Буферные соединения, как они используются в настоящем документе, относятся к соединениям, которые могут быть использованы для подведения величины показателя рН композиций к диапазону приблизительно от рН 6,5 до приблизительно рН 10. Данные соединения включают такие соединения, как гидроксиды щелочных металлов, карбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты, имидазол и их смеси. Конкретные буферные соединения включают монофосфат натрия, тринатрий фосфат, гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонатные соли щелочных металлов, карбонат натрия, имидазол, пирофосфатные соли, лимонную кислоту и цитрат натрия. Буферные соединения используются с уровнем содержания в диапазоне приблизительно от 0,1% до приблизительно 30%, предпочтительно приблизительно от 1% до приблизительно 10% и более предпочтительно приблизительно от 1,5% до приблизительно 3% по весу от настоящей композиции.

Пирофосфатная соль.

Пирофосфатные соли также могут быть буферными соединениями. Пирофосфатные соли, подходящие для настоящих композиций, включают двойные пирофосфатные соли щелочных металлов, четверные пирофосфатные соли щелочных металлов и их смеси. Двойной двукислый пирофосфат натрия (Na₂H₂P₂О₇), четверной пирофосфат натрия (Na₄P₂О₇) и четверной пирофосфат калия (К₄Р₂О₇) в своих негидратных, а также гидратных формах представляют собой предпочтительные соединения. В композициях настоящего изобретения пирофосфатная соль может присутствовать одним из трех способов: предварительно растворенная, предварительно нерастворенная или смесь растворенного и нерастворенного пирофосфата.

Композиции, содержащие предварительно растворенный пирофосфат, относятся к композициям, у которых по меньшей мере один источник пирофосфатных ионов содержится в количестве, достаточном для обеспечения подачи по меньшей мере приблизительно 1,0% свободных пирофосфатных ионов. Количество свободных пирофосфатных ионов может быть в диапазоне приблизительно от 1% до приблизительно 15%, предпочтительно приблизительно от 1,5% до приблизительно 10% и более всего предпочтительно приблизительно от 2% до приблизительно 6% по весу от настоящей композиции. Свободные пирофосфатные ионы могут присутствовать в различных протонированных состояниях в зависимости от величины показателя рН композиции.

К композициям, содержащим преимущественно нерастворенный пирофосфат, относятся композиции, содержащие не больше, чем приблизительно 20% от полного содержания пирофосфатной соли, растворенной в композиции, предпочтительно меньше, чем 10% от полного содержания пирофосфата, растворенного в композиции. Четверной пирофосфат натрия может находиться в негидратной форме соли или в декагидратной форме, или в форме любого другого соединения, стабильного в твердой форме в композициях средства для ухода за зубами. Соль содержится в виде своих твердых частиц, она может находиться в своем кристаллическом и/или аморфном состоянии, с размерами частиц соли предпочтительно достаточно малыми для того, чтобы быть эстетически приемлемыми и легко растворимыми во время использования. Количество пирофосфатной соли, пригодной для создания данных композиций, представляет собой любое количество, эффективное с точки зрения контроля развития зубного камня, и в общем случае оно находится в диапазоне приблизительно от 1,5 до приблизительно 15%, предпочтительно приблизительно от 2% до приблизительно 10% и более всего предпочтительно приблизительно от 2,5 до приблизительно до 8% по весу от настоящей композиции. Некоторое количество четверного пирофосфата натрия или все его количество может быть нерастворено в продукте и присутствовать в виде частиц четверного пирофосфата натрия. Пирофосфатные ионы в различных протонированных состояниях (например, HP₂O₇^-3) также могут иметь место в зависимости от величины показателя рН у композиции и в том случае, если часть четверного пирофосфата натрия растворена.

Композиции также могут содержать смесь растворенных и нерастворенных пирофосфатных солей. Любые из упомянутых выше пирофосфатных солей могут быть использованы.

Пирофосфатные соли описываются более подробно в Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 17, Wiley - Interscience Publishers (1982), включенной в настоящий документ в своей полноте в качестве ссылки, включая все ссылки, включенные в Kirk & Othmer.

Необязательные соединения, которые используются вместо или в комбинации с пирофосфатной солью, включают такие вещества, о которых известно, что они эффективны в отношении уменьшения образования отложений минерала фосфата кальция, связанных с образованием зубного камня. Соединения включают синтетические анионные полимеры [в том числе полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или малеиновой кислоты и метилвиниливого эфира (например, Gantrez), как это описывается, например, в U. S. Patent 4,627,977, авторов Gaffar et al., описание которого включается в настоящий документ в своей полноте в качестве ссылки; а также, например, полиамино пропан сульфо кислота (AMPS)] , тригидрат цитрата цинка, дифосфонаты (например, EHDP, АНР), полипептиды (такие, как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты) и их смеси.

Носители на водной основе.

При получении настоящих композиций желательно добавлять к композициям один или более носителей на водной основе. Такие соединения хорошо известны на современном уровне техники, и их легко может выбрать специалист в соответствующей области, исходя из физических и эстетических свойств, желательных для получаемых композиций. Носители на водной основе обычно составляют приблизительно от 40% приблизительно до 99%, предпочтительно приблизительно от 70% приблизительно до 98% и более предпочтительно приблизительно от 90% приблизительно до 95% по весу от настоящей композиции для полости рта.

Абразивные полирующие вещества.

В композиции зубной пасты в общем случае включается абразивное полирующее вещество. Абразивное полирующее вещество, предполагаемое для использования в композициях настоящего изобретения, может быть любым веществом, которое не истирает в избыточной степени дентин в результате своего абразивного действия. Абразивное полирующее вещество должно иметь содержание кальция, меньшее, чем 23%. Типичные абразивные полирующие вещества включают оксиды кремния, в том числе гели и осадки; оксиды алюминия; фосфаты, в том числе ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты; и их смеси. Конкретные примеры включают дигидрат двойной ортофосфатной соли кальция, пирофосфат кальция, тройной фосфат кальция, полиметафосфат кальция, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидратную форму оксида алюминия, бета-пирофосфат кальция, карбонат кальция и смолоподобные абразивные вещества, такие, как продукты в виде частиц, полученные в результате конденсации мочевины и формальдегида, и другие, такие, как описанные авторами Cooley et. al в U.S. Patent 3070510, выданном 25.12.1962, включенном в настоящий документ в качестве ссылки. Также могут быть использованы смеси абразивных веществ. В данной однофазной системе могут быть использованы только абразивные полирующие вещества, которые содержат менее чем 23% кальция.

Абразивы различных типов, применяемые для ухода за зубами, на основе оксида кремния предпочтительны по причинам наличия у них уникальных преимуществ в отношении исключительной чистки зубов и производства полировки без ненужного истирания в результате абразивного действия эмали зубов и дентина. Абразивные полирующие вещества на основе оксида кремния в данном изобретении, как и другие абразивы, в общем случае имеют средний размер частиц в диапазоне между приблизительно 0,1 и приблизительно 30 мкм и предпочтительно приблизительно от 5 приблизительно до 14 мкм. Абразив может быть осажденным оксидом кремния или силикагелем, таким, как ксерогели оксида кремния, описанные авторами Pader et al., в U.S. Patent 3538230, выданном 2.03.1970, и автором DiGiulio, в U.S. Patent 3862307, выданном 21.01.1975, обе публикации включены в настоящий документ в качестве ссылки. Предпочтительными являются ксерогели, продаваемые под торговым наименованием "Syloid" компанией "W. R. Grace & Company, Davison Chemical Division". Также предпочтительными являются вещества на основе осажденного оксида кремния, такие, как продаваемые компанией "J. М. Huber Corporation" под торговым наименованием "Zeodent", в особенности оксид кремния, имеющий обозначение "Zeodent 119". Типы абразивов, применяемых для ухода за зубами, на основе оксида кремния, пригодных для зубных паст настоящего изобретения, описаны более подробно автором Wason, в U.S. Patent 4340583, выданном 29.07.1982, включенном в настоящий документ в качестве ссылки. Абразивы на основе оксида кремния, описанные в U. S. Patent applications, 08/434147 и 08/434149, оба выданы 2.05.1995, также включаются в настоящий документ в качестве ссылки. Абразив, для композиций зубной пасты, описанный в настоящем документе, в общем случае присутствует с уровнем содержания приблизительно от 6% приблизительно до 70% по весу от настоящей композиции. Предпочтительно зубная паста содержит приблизительно от 10% приблизительно до 50% абразива по весу от настоящей композиции для полости рта.

Источник пероксида.

Настоящее изобретение может включать источник пероксида. Источник пероксида выбирается из группы, состоящей из пероксида водорода, пероксида кальция, пероксида мочевины и их смесей. Предпочтительным источником пероксида является пероксид кальция. Следующие количества представляют собой количества сырья для пероксида, хотя источник пероксидов может содержать ингредиенты, отличные от сырья для пероксидов. Настоящая композиция может содержать приблизительно от 0,01 до приблизительно 10%, предпочтительно приблизительно от 0,1 до приблизительно 5%, более предпочтительно приблизительно от 0,2% до приблизительно 3% и более всего предпочтительно приблизительно от 0,3% до приблизительно 0,8% источника пероксида, исходя из веса настоящей композиции средства для ухода за зубами.

Бикарбонатная соль щелочного металла.

Настоящее изобретение также может включать бикарбонатную соль щелочного металла. Бикарбонатные соли щелочного метала растворимы в воде, и, если они не будут стабилизированы, у них возникает тенденция к высвобождению диоксида углерода в водной системе. Бикарбонат натрия, также известный как питьевая сода, представляет собой предпочтительную бикарбонатную соль щелочного металла. Бикарбонатная соль щелочного металла также действует в качестве буферного соединения. Настоящая композиция может содержать приблизительно от 0,5% до приблизительно 50%, предпочтительно приблизительно от 0,5% до приблизительно 30%, более предпочтительно приблизительно от 2% до приблизительно 20% и наиболее предпочтительно приблизительно от 5% до приблизительно 18% бикарбонатной соли щелочного металла, исходя из веса настоящей композиции для полости рта.

Дополнительные носители на водной основе.

Композиции настоящего изобретения в виде зубных паст обычно содержат определенное загущающее соединение или связующее для обеспечения необходимой консистенции. Предпочтительными загущающими соединениями являются карбоксивиниловые полимеры, каррагенан, гидроксиэтилцеллюлоза и растворимые в воде соли простых эфиров целлюлозы, такие, как натрийкарбоксиметилцеллюлоза и натрий - гидроксиэтилцеллюлоза. Некоторые природные смолы, такие, как камедь карайи, ксантановая смола, аравийская камедь и трагакантовая камедь также могут быть использованы. В качестве части загущающего соединения для дополнительного усовершенствования текстуры могут быть использованы коллоидный силикат магния - алюминия или тонко измельченный оксид кремния. Загущающие соединения могут быть использованы в количестве в пределах приблизительно от 0,1% приблизительно до 15% по весу от настоящей композиции средства для ухода за зубами.

Другим необязательным компонентом композиций, желательным в настоящем документе, является увлажняющее соединение. Увлажняющее соединение служит для того, чтобы уберечь композиции зубной пасты от затвердевания при воздействии на них воздуха, и некоторые увлажняющие соединения также могут придать желательный сладкий вкус композициям зубной пасты. Подходящие увлажняющие соединения для использования в настоящем изобретении включают глицерин, сорбит, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и другие съедобные многоосновные спирты. Увлажняющее соединение в общем случае составляет приблизительно от 0 до 70% и предпочтительно приблизительно от 15 до 55% по весу от настоящей композиции.

Вода, используемая при получении коммерчески приемлемых композиций для полости рта, предпочтительно должна иметь низкое содержание ионов и не содержать органических примесей. Композиция средства для ухода за зубами будет содержать воду в количестве приблизительно от 5% до приблизительно 20%, предпочтительно приблизительно от 7% до приблизительно 14% и более предпочтительно приблизительно от 7% до приблизительно 12% по весу от настоящей композиции. Количества воды включают свободную воду, которая будет добавлена, и плюс ту воду, которая вводится с другими материалами, такими, как сорбит, оксид кремния, растворы поверхностно-активных веществ и/или окрашивающие растворы.

Настоящие композиции также могут содержать поверхностно-активные вещества, также обычно называемые веществами, создающими мыльную пену. Подходящими поверхностно-активными веществами являются те, которые стабильны в разумных пределах и образуют пену в пределах широкого диапазона величин показателя рН. Поверхностно-активное вещество может быть анионным, неионным, амфотерным, иметь структуру Цвиттер - иона, катионным или быть их смесями. Анионные поверхностно-активные вещества, пригодные для настоящего изобретения, включают растворимые в воде соли алкилсульфатов, имеющих от 8 до 20 углеродных атомов в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия), и растворимые в воде соли сульфонированных моноглицеридов или жирных кислот, имеющих от 8 до 20 углеродных атомов. Лаурилсульфат натрия и моноглицеридсульфонаты натрия, полученные из сырья на основе кокосовых орехов, представляют собой примеры анионных поверхностно-активных веществ данного типа. Другими подходящими анионными поверхностно-активными веществами являются саркозинаты, такие, как лауроилсаркозинат натрия, лаурилсульфоацетат натрия, лауроилизетионан натрия, этерифицированный лаурилкарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия. Также могут быть использованы смеси анионных поверхностно-активных веществ. Многие подходящие анионные поверхностно-активные вещества описываются авторами Agricola et al. , в U. S. Patent 3959458, выданном 25.05.1976, включенном в своей полноте в настоящий документ в качестве ссылки. Неионные поверхностно-активные вещества, которые могут быть использованы в композициях настоящего изобретения, могут быть определены в широком смысле как соединения, полученные путем конденсации алкиленоксидных групп (гидрофильных по своей природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по своей природе. Примеры подходящих неионных поверхностно-активных веществ включают полоксамеры (продаваемые под торговым наименованием Pluronic), полиоксиэтилен, сложные эфиры полиэтилена и сорбитана (продаваемые под торговым наименованием Tweens), этоксилаты жирных спиртов, полиэтиленоксидные конденсаты алкилфенолов, продукты, получаемые в результате конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, этиленоксидные конденсаты алифатических спиртов, длинноцепные третичные аминоксиды, длинноцепные третичные фосфиноксиды, длинноцепные диалкилсульфоксиды и смеси таких веществ. Амфотерные поверхностно-активные вещества, подходящие для настоящего изобретения, могут быть в широком смысле описаны как производные алифатических вторичных и третичных аминов, в которых алифатический радикал может быть прямоцепным или разветвленным и где один из алифатических заместителей содержит приблизительно от 8 до приблизительно 18 углеродных атомов, а один содержит анионную группу для солюбилизации в воде, например, карбоксилатную, сульфонатную, сульфатную, фосфатную или фосфонатную. Другими подходящими амфотерными поверхностно-активными веществами являются бетаины, конкретно кокамидопропилбетаин. Смеси амфотерных поверхностно-активных веществ могут быть использованы также. Многие из этих подходящих неионных и амфотерных поверхностно-активных веществ описываются авторами Gieske et аl., в U. S. Patent 4051234, выданном 27.09.1977, включенном в своей полноте в настоящий документ в качестве ссылки. Настоящая композиция обычно содержит одно или более поверхностно-активное вещество, каждое из которых с уровнем содержания в пределах приблизительно от 0,25% до приблизительно 12%, предпочтительно приблизительно от 0,5 до приблизительно до 8% и более всего предпочтительно приблизительно от 1% до приблизительно 6% по весу от настоящей композиции.

Диоксид титана может быть также добавлен в настоящую композицию. Диоксид титана представляет из себя белый порошок, который делает композиции непрозрачными. В общем случае, диоксид титана составляет приблизительно от 0,25% приблизительно до 5% по весу от настоящей композиции.

Окрашивающие соединения могут быть добавлены в настоящую композицию также. Окрашивающее соединение может быть в форме водного раствора, предпочтительно 1% окрашивающего соединения в водном растворе.

Окрашивающие растворы в общем случае составляют приблизительно от 0,01% до приблизительно 5% по весу от настоящей композиции.

Также может быть добавлена в настоящую композицию и вкусовая система. Подходящие вкусовые компоненты включают винтергреневое масло, масло мяты перечной, масло мяты кудрявой, масло из цветов гвоздичного дерева, ментол, анетол, метилсалицилат, эвкалиптол, ноту акации, 1-ментилацетат, ноту шалфея, эвгенол, масло петрушки, оксанон, альфа-иризон, ноту майорана, ноту лимона, ноту апельсина, пропенил гваэтол, ноту корицы, ванилин, этилванилин, гелиотропин, 4-цис-гептеналь, диацетил, метил-пара-трет-бутилфенилацетат и их смеси. Частью вкусовой системы могут быть также соединения со вкусом "холодка". Предпочтительными такими соединениями в настоящих композициях являются соединения на основе параментанкарбоксиамида, такие, как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид (коммерчески известный как "WS - 3"), и их смеси. Вкусовая система в общем случае используется в композициях с уровнем содержания приблизительно от 0,001% приблизительно до 5% по весу от настоящей композиции.

Настоящее изобретение также может включать ксилит. Ксилит представляет собой спирт, полученный из сахара, который используется в качестве подслащивающего и увлажняющего соединения. Ксилит может придавать терапевтическое действие, такое, как противомикробное или противокариесное действие. Настоящие композиции обычно содержат ксилит на уровне в пределах приблизительно от 0,01% до приблизительно 25%, предпочтительно приблизительно от 3% до приблизительно 15%, более предпочтительно приблизительно от 5% до приблизительно 12% и более всего предпочтительно приблизительно от 9% до приблизительно 11% по весу от всей настоящей композиции. В альтернативном варианте, если ксилит используется в качестве подслащивающего соединения, он может присутствовать с более низким уровнем содержания, таким, как в пределах приблизительно от 0,005% до приблизительно 5% по весу от настоящей композиции средства для ухода за зубами.

Подслащивающие соединения также могут быть добавлены в настоящие композиции. Они включают сахарин, декстрозу, сукрозу, лактозу, мальтозу, левулозу, аспартам, цикламат натрия, D-триптофан, дигидрохалконы, ацесульфам и их смеси. Различные окрашивающие соединения также могут быть включены в настоящее изобретение. Подслащивающие и окрашивающие соединения в общем случае используются в зубных пастах с уровнем содержания в пределах приблизительно от 0,005% приблизительно до 5% по весу от настоящей композиции.

Настоящее изобретение также может включать и другие соединения, такие, как противомикробные средства. Среди таких средств включаются не растворимые в воде некатионные противомикробные средства, такие, как галогенированные дифенилэфиры, фенольные соединения, в том числе фенол и его гомологи, моно- и полиалкильные и ароматические галогенфенолы, резорцин и его производные, бисфенольные соединения и галогенированные салициланилиды, сложные эфиры бензойной кислоты и галогенированные карбанилиды. Растворимые в воде противомикробные средства включают помимо прочего соли четвертичного аммония и бис-бикванидные соли. Триклозанмонофосфат также является подходящим растворимым в воде противомикробным средством. Соединения четвертичного аммония включают те, в которых один или два заместителя на четвертичном атоме азота имеют длину углеродной цепочки (обычно алкильной группы) приблизительно от 8 приблизительно до 20, обычно приблизительно от 10 приблизительно до 18 углеродных атомов, в то время как остальные заместители (обычно алкильная или бензильная группа) имеют меньшее количество углеродных атомов, такое, как приблизительно от 1 приблизительно до 7 углеродных атомов, обычно в виде метальной или этильной групп. Бромид додецилтриметиламмония, хлорид тетрадецилпиридиния, бромид домифена, хлорид N-тетрадецил-4-этилпиридиния, бромид додецилдиметил (2-феноксиэтил) аммония, хлорид бензилдиметилстеариламмония, хлорид цетилпиридиния, кватернизованный 5-амино-1,3-бис (2-этил-гексил) -5-метилгексагидропиримидин, хлорид бензалкония, хлорид бензэтония и хлорид метилбензэтония являются примерами типичных четвертичных аммониевых противомикробных средств. Другими соединениями являются бис [4-(R-амино)-1-пиридиний] алканы, описанные в U.S. Patent 4206215, выданном 3.06.1980, автором Bailey, включенном в настоящий документ в качестве ссылки. Соли двухвалентного олова, такие, как пирофосфат двухвалентного олова и глюконат двухвалентного олова и другие противомикробные средства, такие, как бисглицинат меди, глизинат меди, цитрат цинка и лактат цинка также могут быть включены, также пригодными являются ферменты, в том числе эндогликозидаза, папаин, декстраназа, мутаназа и их смеси. Такие соединения описываются в U.S. Patent 2946725, выданном 26.07.1990, авторов Norris et al. и U.S. Patent 4051234, выданном 27.09.1977, авторов Gieske et al., включенных в настоящий документ в качестве ссылки. Конкретные противомикробные средства включают хлоргексидин, триклозан, триклозанмонофосфат и вкусовые масла, такие, как тимол. Триклозан и другие соединения данного типа описываются авторами Parran, Jr. et al. в U.S. Patent 5015466, выданном 14.05.1991, и в U.S. Patent 4894220, выданном 16.01.1990, авторов Nabi et al., включенных в настоящий документ в качестве ссылки. Данные соединения могут присутствовать с уровнями содержания в пределах приблизительно от 0,01% приблизительно до 1,5% по весу от настоящей композиции.

Композиции для полости рта настоящего изобретения не требуют синтетического линейного полимерного поликарбоксилата с уровнем содержания, равным приблизительно 0,05% или более по весу от настоящей композиции. Синтетические линейные полимерные поликарбоксилаты, как они используются в настоящем документе, не включают известные загущающие соединения, в том числе карбоксиметилцеллюлозу и другие производные целлюлозы и природной камеди, а также карбополов.

Способ обработки.

Композиции настоящего изобретения дополнительно касаются способа уменьшения сферы распространения зубного камня на зубной эмали. Способ обработки в настоящем документе включает контактирование поверхностей зубной эмали во рту с композициями для полости рта, соответствующими настоящему изобретению.

Примеры и способ производства.

Следующие примеры дополнительно описывают и демонстрируют варианты реализации, входящие в объем притязаний настоящего изобретения. Данные примеры даются исключительно для целей иллюстрации и не имеют значения положений, устанавливающих ограничения для настоящего изобретения, в силу того, что возможно большое число его вариаций без отклонения от его духа и объема притязаний.

Пример I, вес.%:
Ингредиент
Карбоксиметилцеллюлоза
Вода
Вкусовая добавка
Глицерин
Poloxamer 407
Пропиленгликоль
Алкилсульфат натрия^(а)
Оксид кремния
Бикарбонат натрия
Карбонат натрия
Натрий - сахарин
Диоксид титана
Ксантановая смола
Полифосфат Glass Н
Полиэтиленгликоль
Пероксид кальция
Монофторфосфат натрия
^(а)Раствор 27,9%
Пример II, вес.%:
Ингредиент
Карбоксиметилцеллюлоза
Вода
Вкусовая добавка
Глицерин
Poloxamer 407
Пропиленгликоль
Алкилсульфат натрия^(а)
Оксид кремния
Бикарбонат натрия
Карбонат натрия
Натрий - сахарин
Диоксид титана
Ксантановая смола
Полифосфат Sodaphos
Полиэтиленгликоль
Пероксид кальция
Монофторфосфат натрия
^(а)Раствор 27,9%
Пример III, вес.%:
Ингредиент
Карбоксиметилцеллюлоза
Вода
Вкусовая добавка
Глицерин
Poloxamer 407
Пропиленгликоль
Алкилсульфат натрия^(а)
Оксид кремния
Карбонат натрия
Натрий - сахарин
Диоксид титана
Ксантановая смола
Полифосфат Glass Н
Полиэтиленгликоль
Пероксид кальция
Монофторфосфат натрия
^(а)Раствор 27,9%
Пример IV, вес.%:
Ингредиент
Карбоксиметилцеллюлоза
Вода
Вкусовая добавка
Глицерин
Poloxamer 407
Пропиленгликоль
Алкилсульфат натрия^(а)
Оксид кремния
Бикарбонат натрия
Карбонат натрия
Натрий - сахарин
Диоксид титана
Ксантановая смола
Полифосфат Glass Н
Полиэтиленгликоль
Монофторфосфат натрия
^(а)Раствор 27,9%
Композиции средства для ухода за зубами получают следующим образом. Добавляют воду и сахарин в резервуар с мешалкой. Диспергируют загущающие соединения, карбоксиметилцеллюлозу и ксантановую смолу в глицерине. Добавляют смесь диспергированных загущающих соединений в глицерине в резервуар с мешалкой, хорошо перемешивают и нагревают по меньшей мере до 40^oС. Примешивают вкусовую добавку в Poloxamer и добавляют в смесь. Добавляют полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и карбонат натрия. Хорошо перемешивают. После этого добавляют диоксид титана и оксид кремния. После перемешивания добавляют бикарбонат натрия (если используется) и алкилсульфат натрия. Наконец, добавляют полифосфат и пероксид кальция (если используется). Продолжают перемешивание смеси до однородности.

Реферат

Изобретение относится к области медицины, а именно стоматологии. Композиция для полости рта содержит один или более линейные полифосфаты, имеющие среднюю длину цепочки 4 или более, буферное соединение, абразивное полирующее вещество, один или более носитель на водной основе и источник фтора, при этом в качестве источника фтора она содержит монофторфосфат натрия, компоненты берут в определенном количественном соотношении. Композиция препятствует образованию зубного камня и обладает улучшенными потребительскими свойствами. 9 з.п. ф-лы.

Формула