Индазолы, бензотиазолы, бензоизотиазолы, бензизоксазолы и их получение и применение - RU2006137472A

Код документа: RU2006137472A

Реферат

1. Соединение формулы I, II, III или IV

в которой А обозначает

или

Х обозначает О или S;

R' обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, галогенированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода;

R обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, СОН, NR6R7, карбоксигруппу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, -O-(C1-C6-алкил-O)1-2 -C16-алкил, NR2-C1-C6-алкил-NR6R7, NR2-C1-C6-алкил-CONR6R7, NR2-CO-C1-C6-алкил-Ar, NR216-алкил-СО-О-R2, NR2-C1-C6-алкил-NR2(CO-O-R2 ), -C1-C6-алкил-NR2, -О-С16-алкил-NR6R7, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, который является незамещенным или замещен с помощью НСО-, C1-C6-алкоксигруппы, NR6R7, CO-NR6R7, C1-C6-алкоксикарбонила или -CO-R10, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, алкилтиогруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Ar, Het, OAr, OHet, Carbo-O, Ar-C1-C6-алкил-О-, Het-C1-C6-алкил-О-, Het-CO-Het-, Het-C1-C6-алкил-NR2- или Ar-C1-C6-алкил-Het-O-,

при условии, что R не обозначает NH2; или

R описывается одной из следующих формул

;

n = 2-4;

m = 3-5; или

два R могут совместно образовать 5-членную сконденсированную кольцевую структуру, содержащую по меньшей мере 1 атом N;

R1 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, нитрогруппу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигруппу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2 SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, -O-(C1-C6-алкил-O)1-2-C1-C6-алкил, NR2-C1-C6-алкил-NR6R7, NR2-C1 -C6-алкил-CONR6R7, NR2-СО-C1-C6-алкил-Ar, NR2-C1-C6-алкил-СО-О-R2, NR2-C1-C6-алкил-NR2(CO-O-R2), -C1-C6-алкил-NR2, -O-C1-C6-алкил-NR6R7, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, который является незамещенным или замещен с помощью НСО-, C1-C6-алкоксигруппы, NR6R7, СО-NR6R7, C2-C6-алкоксикарбонила или -CO-R10, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, алкилтиогруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Ar, Het, OAr, OHet, Carbo-O, Ar-C1-C6-алкил-О-, Het-C1-C6-алкил-О-, Het-CO-Het-, Het-C1-C6-алкил-NR2- или Ar-C1-C6-алкил-Het-O-; или

R1 описывается одной из следующих формул

;

или два R1могут совместно образовать 5-членную сконденсированную кольцевую структуру, содержащую по меньшей мере 1 атом N;

R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, фторированный C1-C4-алкил-СО-, C3-C7-циклоалкил-СО-, C1-C4-алкил-NH-СО-, C3-C7-циклоалкил-NH-СО-, Het, Ar-C1-C4-алкил-, Ar-C1-C4-алкил-СО-, Ar-C1-C4-алкил-SO2-, C1-C4-алкил-O-C1-C4 -алкил- или Ar-C1-C4-алкил-NH-CO-;

R3 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, нитрогруппу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигруппу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2 R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, -O-(C1-C6-алкил-O)1-2-C1-C6-алкил, NR2-C1-C6-алкил-NR6R7, NR2-C1-C6-алкил-CONR6R7, NR2-СО-C1-C6-алкил-Ar, NR2-C1-C6-алкил-СО-О-R2, NR2-C1-C6-алкил-NR2(СО-О-R2), -C1-C6-алкил-NR2, -O-C1-C6-алкил-NR6 R7, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, который является незамещенным или замещен с помощью НСО-, C1-C6-алкоксигруппы, NR6R7, CO-NR6R7, C2-C6-алкоксикарбонила или -CO-R10, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, алкилтиогруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Ar, Het, OAr, OHet, Carbo-O, Ar-C1-C6-алкил-О-, Het-C1-C6-алкил-О-, Het-CO-Het-, Het-C1-C6-алкил-NR2- или Ar-C1-C6-алкил-Het-O-; или

R3 описывается одной из следующих формул

;

или два R3 могут совместно образовать 5-членную сконденсированную кольцевую структуру, содержащую по меньшей мере 1 атом N;

R4 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, нитрогруппу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигруппу, CONR6R7, NR2 COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2 R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, -O-(C1 -C6-алкил-O)1-2-C1-C6-алкил, NR2-C1-C6-алкил-NR6R7, NR2-C1-C6 -алкил-CONR6R7, NR2-CO-C1-C6-алкил-Ar, NR2-C1-C6-алкил-CO-O-R2, NR2-C1-C6-алкил-NR2(CO-O-R2), -C1-C6-алкил-NR2, -O-C1-C6-алкил-NR6R7, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, который является незамещенным или замещен с помощью НСО-, C1-C6-алкоксигруппы, NR6R7, СО-NR6R7, C2-C6-алкоксикарбонила или -CO-R10, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, алкилтиогруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Ar, Het, OAr, OHet, Carbo-O, Ar-C1-C6-алкил-О-, Het-C1-C6-алкил-О-, Het-CO-Het-, Het-C1-C6-алкил-NR2- или Ar-C1-C6-алкил-Het-O-; или

R4 описывается одной из следующих формул

;

или два R4 могут совместно образовать 5-членную сконденсированную кольцевую структуру, содержащую по меньшей мере 1 атом N;

R5 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, нитрогруппу, NH2, карбоксигруппу, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, алкилтиогруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Ar, Het, OAr или OHet;

R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкоксиалкил, содержащий 2-8 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N;

R8обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, Ar или Het;

R9 обозначает Ar, Ar-алкил, где алкильный фрагмент содержит 1-4 атома углерода, или Het;

R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий 2-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, NR6R7, NR2R8, Ar или Het;

Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, диалкиламиногруппой, в которой каждый алкильный фрагмент содержит 1-8 атомов С, аминогруппой, цианогруппой, гидроксигруппой, нитрогруппой, галогенированным алкилом, содержащим 1-8 атомов С, галогенированной алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, гидроксиалкилом, содержащим 1-8 атомов С, гидроксиалкоксигруппой, содержащей 2-8 атомов С, алкенилоксигруппой, содержащей 3-8 атомов С, алкилтиогруппой, содержащей 1-8 атомов С, алкилсульфинилом, содержащим 1-8 атомов С, алкилсульфонилом, содержащим 1-8 атомов С, моноалкиламиногруппой, содержащей 1-8 атомов С, циклоалкиламиногруппой, в которой циклоалкильная группа содержит 3-7 атомов С и необязательно является замещенной арилоксигруппой, в которой арильный фрагмент содержит 6-10 атомов углерода и необязательно является замещенным арилтиогруппой, в которой арильный фрагмент содержит 6-10 атомов углерода и необязательно является замещенным циклоалкоксигруппой, в которой циклоалкильная группа содержит 3-7 атомов С и необязательно является замещенной сульфогруппой, сульфониламиногруппой, ациламидогруппой, ацилоксигруппой или их комбинациями;

Het обозначает гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей 5-10 кольцевых атомов, в которой по меньшей мере одним кольцевым атомом является атом N, О или S, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, циклоалкилом, содержащим 3-7 атомов углерода, цианогруппой, трифторметилом, нитрогруппой, оксогруппой, ОН, алкоксикарбонилалкилом, содержащим 3-8 атомов углерода, аминогруппой, моноалкиламиногруппой, содержащей 1-8 атомов С, диалкиламиногруппой, где каждая алкильная группа содержит 1-8 атомов С, SO2R11, -CXR11, пиперидинилэтилом или их комбинациями;

Carbo обозначает частично насыщенную карбоциклическую группу, содержащую 5-14 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена галогеном, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, гидроксигруппой, нитрогруппой, цианогруппой, оксогруппой или их комбинациями; и R11обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, галогенированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, галогенированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, гидроксиалкил, содержащий 2-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, или Ar;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором, если R обозначает NR6R7, то по меньшей мере один из R6 и R7 обозначает алкил, содержащий 2-4 атома углерода, алкоксиалкил, содержащий 2-8 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N.

3. Соединение по п.1, в котором R не обозначает NR6R7.

4. Соединение по п.1, в котором R' обозначает H или СН3.

5. Соединение по п.1, в котором R' обозначает Н; А обозначает радикал формул (а), (b) или (с);

R1 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, нитрогруппу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигруппу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, алкилтиогруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Ar, Het, OAr или OHet; или

R1 описывается одной из следующих формул

;

R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода;

R3 обозначает Н, F, Cl, Br, I, ОН, CN, нитрогруппу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигруппу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, HR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, алкилтиогруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Ar, Het, OAr или OHet; или

R3 описывается одной из следующих формул

;

R4 обозначает H, F, Cl, Br, I, OH, CN, нитрогруппу, NH2, СОН, NR6R7, карбоксигруппу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Ar или Het, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, алкилтиогруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Ar, Het, OAr или OHet; или

R4 описывается одной из следующих формул

; и

Het обозначает гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей 5-10 кольцевых атомов, в которой по меньшей мере одним кольцевым атомом является атом N, О или S, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, цианогруппой, трифторметилом, нитрогруппой, оксогруппой, ОН, алкоксикарбонилалкилом, содержащим 3-8 атомов углерода, аминогруппой, моноалкиламиногруппой, содержащей 1-8 атомов С, диалкиламиногруппой, где каждая алкильная группа содержит 1-8 атомов С, SO2R11, -CXR11, пиперидинилэтилом или их комбинациями.

6. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один из R1, R3 и R4обозначает СОН, NR6R7, где по меньшей мере один из R6 и R7 не обозначает алкил, карбоксигруппу, CONR6R7, NR2COR8, NR2COOR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который замещен с помощью Ar или Het, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который замещен с помощью Ar или Het, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, который необязательно замещен с помощью Ar или Het, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, который необязательно замещен с помощью Ar или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, OAr, OHet или Het, который замещен с помощью SO2R11или -CXR11, или

выбран из следующих формул

;

и/или R5обозначает карбоксигруппу, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9 , NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкил, замещенный с помощью Ar или Het, алкенил, замещенный с помощью Ar или Het, алкинил, замещенный с помощью Ar или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, OAr, OHet или Het, который замещен с помощью SO2R11или -CXR11.

7. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один из R1, R3, R4и R5обозначает карбоксигруппу, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, CONR6R7, NR2COR8, NR2CSR8, NR2CONR2R9, NR2CSNR2R9, NR2SO2R10, NR2CONR6R7, NR2CSNR6R7, NR2R9, SO2R10, SOR10, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкил, замещенный с помощью Ar или Het, алкенил, замещенный с помощью Ar или Het, алкинил, замещенный с помощью Ar или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, циклоалкенилалкил, содержащий 6-9 атомов углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, OAr, OHet или Het, который замещен с помощью SO2R11 или -CXR11;

R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N;

R9 обозначает Ar или Het; и

Het обозначает гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащей 5-10 кольцевых атомов, в которой по меньшей мере одним кольцевым атомом является атом N, О или S, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, цианогруппой, трифторметилом, нитрогруппой, оксогруппой, аминогруппой, моноалкиламиногруппой, содержащей 1-8 атомов С, диалкиламиногруппой, где каждая алкильная группа содержит 1-8 атомов С, SO2R11, -CXR11 или их комбинациями.

8. Соединение по п.7, в котором по меньшей мере один из R1, R3, R4 и R5 обозначает алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, или Ar-алкинил.

9. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I, А описывается формулами (а) или (с), Х обозначает О, R2обозначает Н или алкил, и R1 и R4 все обозначают F, Cl, CN, NO2, NH2, фторированный алкил, алкоксигруппу, фторированную алкоксигруппу, фторированный гидроксиалкил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкоксигруппу, Ar, Ar-алкинил или Het.

10. Соединение по п.9, в котором R1 и R4 все выбраны из группы, включающей F, Cl, CN, NO2, NH2, CF3, ОСН3, ОС2Н5, OCF3, 2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(трифторметил)этил, этинил, пропинил, пентинил, циклопентил, циклогексил, циклопропилметоксигруппу, фенил, фенилэтинил, дигидропиранил, тиазолил, оксазолил, пирролидинил, пиперидинил и морфолинил.

11. Соединение по п.9, в котором А описывается формулой (с) и R4 обозначает CN, алкоксигруппу, фторированную алкоксигруппу или циклоалкоксигруппу.

12. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулами Ia или Ij, R2 обозначает Н или алкил, и R1 и R4 все обозначают F, Cl, CN, NO2, NH2, фторированный алкил, алкоксигруппу, фторированную алкоксигруппу, фторированный гидроксиалкил, алкинил, циклоалкил, циклоалкилалкоксигруппу, Ar, Ar-алкинил или Het.

13. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один R1, R3 или R4 обозначает СОН, NR6R7, где по меньшей мере один из R6 и R7 не обозначает алкил, или NR2COOR8.

14. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один R1, R3 или R4выбран из следующих формул

.

15. Соединение по п.1, в котором указанное соединение содержит 2 или 3 из заместителей R1, R3 или R4.

16. Соединение по п.1, в котором R2 обозначает фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода.

17. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один R6 и R7 обозначает алкоксиалкил, содержащий 2-8 атомов углерода.

18. Соединение по п.1, в котором указанное соединение содержит по меньшей мере одну группу R9, которая обозначает Ar-алкил, в котором алкильный фрагмент содержит 1-4 атома углерода.

19. Соединение по п.1, в котором указанное соединение содержит по меньшей мере одну группу Het, т.е. гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержит 5-10 кольцевых атомов, в которой по меньшей мере одним кольцевым атомом является атом N, О или S и которая содержит по меньшей мере один заместитель, выбран из группы, включающей ОН, алкоксикарбонилалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, и пиперидинилэтил.

20. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I и группа А описывается субформулой (а) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

21. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I и группа А описывается субформулой (b) и присоединена к остатку соединения в его положении 4 или 7.

22. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I и группа А описывается субформулой (с) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

23. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой I и группа А описывается субформулой (d) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

24. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой II и группа А описывается субформулой (а) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

25. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой II и группа А описывается субформулой (b) и присоединена к остатку соединения в его положении 4 или 7.

26. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой II и группа А описывается субформулой (с) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

27. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой II и группа А описывается субформулой (d) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

28. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой III и группа А описывается субформулой (а) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

29. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой III и группа А описывается субформулой (b) и присоединена к остатку соединения в его положении 4 или 7.

30. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой III и группа А описывается субформулой (с) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

31. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой III и группа А описывается субформулой (d) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

32. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой IV и группа А описывается субформулой (а) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

33. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой IV и группа А описывается субформулой (b) и присоединена к остатку соединения в его положении 4 или 7.

34. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой IV и группа А описывается субформулой (с) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

35. Соединение по п.1, в котором указанное соединение описывается формулой IV и группа А описывается субформулой (d) и присоединена к остатку соединения в его положении 3, 4 или 7.

36. Соединение по п.1, в котором Х обозначает О.

37. Соединение по п.1, в котором алкил в каждом случае означает метил, этил, пропил, изопропил, бутил, вторбутил или третбутил.

38. Соединение по п.1, в котором алкоксигруппа в каждом случае означает метокси-, этокси-, пропокси-, изопропокси-, изобутокси- или вторбутоксигруппу.

39. Соединение по п.1, в котором циклоалкил в каждом случае означает циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.

40. Соединение по п.1, в котором Ar в каждом случае означает фенил, нафтил или бифенил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, алкилом, гидроксигруппой, алкоксигруппой, нитрогруппой, метилендиоксигруппой, этилендиоксигруппой, аминогруппой, алкиламиногруппой, диалкиламиногруппой, гидроксиалкилом, гидроксиалкоксигруппой, карбоксигруппой, цианогруппой, ацилом, алкоксикарбонилом, алкилтиогруппой, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, феноксигруппой или ацилоксигруппой.

41. Соединение по п.1, в котором Het в каждом случае означает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, фурил, тиенил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который в каждом случае является незамещенным или в одном или большем количестве положений замещен галогеном, арилом, алкилом, алкоксигруппой, цианогруппой, трифторметилом, нитрогруппой, оксогруппой, аминогруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой.

42. Соединение по п.1, в котором Het в каждом случае означает 2-фурил, 3-фурил, 2-хинолинил, 1,3-бензодиоксил, 2-тиенил, 3-тиенил, 1,3-тиазол-2-ил, 1, 3-оксазол-2-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, 2-бензофуранил, 2-бензотиофенил, 3-тиенил, 2,3-дигидро-5-бензофуранил, 4-индолил, 4-пиридил, 3-хинолинил, 4-хинолинил, 1, 4-бензодиоксан-6-ил, 3-индолил, 2-пирролил, тетрагидро-2Н-пиран-4-ил, 3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил, 5-индолил, 1,5-бензоксепин-8-ил, 3-пиридил, 6-кумаринил, 5-бензофуранил, 2-изоимидазол-4-ил, 3-пиразолил или 3-карбазолил, который в каждом случае является незамещенным или в одном или большем количестве положений замещен галогеном, арилом, алкилом, алкоксигруппой, цианогруппой, трифторметилом, нитрогруппой, оксогруппой, аминогруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой.

43. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, включающей

гидроформиат 3-{[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1Н-индазол-6-карбоновой кислоты,

3-{[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1Н-индазол-6-карбоновая кислота,

6-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1, 3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1-ен-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклогекс-1-ен-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циклопентил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фенокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фенокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1, 3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3, 6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(циклопропилметокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пент-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(фенилэтинил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(фенилэтинил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидротрифторацетат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-

карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклопентил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-морфолин-4-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидротрифторацетат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пиперидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-пирролидин-1-ил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-оксазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1, 3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(трифторметокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-хлор-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циклопентил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-фтор-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-нитро-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1, 3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3, 6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(циклопропилметокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(морфолин-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(проп-1-ин-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[2,2, 2-трифтор-1-гидрокси-1-(трифторметил)этил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циано-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклогексил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-циклопентил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этокси-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-фтор-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-нитро-1Н-индазол-3-карбоксамид,

и их физиологически приемлемые соли.

44. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, включающей

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1-метил-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1-этил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1-циклопентил-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(нитро)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-гидрокситетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-гидрокситетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(трифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-(трифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-(трифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(гидрокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(гидрокси)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-(нитро)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3, 6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-бром-5-метокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-бром-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-4-нитро-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(нитро)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(нитро)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(гидрокси)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(формил)-1Н-индазол-3-

карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3, 6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(гидроксиметил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклопентиламино)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-4-(3-тиенил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-4-(2-тиенил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-метокси-4-(2-тиенил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(пропил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(этил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил-1, 3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(бутил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-циклопропил-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-этил-5-метокси-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил-1, 3-тиазол-2-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(метил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-этинил-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(тетрагидрофуран-3-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(циклопропилметокси)-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(2-метоксиэтил)амино]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2,5-диметил-1H-пиррол-1-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1Н-пиррол-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(1Н-пиррол-1-ил)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

5-амино-N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1H-индазол-3-карбоксамид,

5-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,

4-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,

6-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

6-амино-N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

7-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(циклопропилметил)амино]-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-{[(4-метоксифенил)ацетил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(трифторацетил)амино]-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(циклопропилкарбонил)амино]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(этилсульфонил)амино]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(метилсульфонил)амино]-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(этилсульфонил)амино]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(этилсульфонил)амино]-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(этилсульфонил)амино]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(метилсульфонил)амино]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(метилсульфонил)амино]-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-[(метилсульфонил)амино]-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(бензилсульфонил)амино]-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[({[2-(2, 6-дихлорфенил)этил]амино}карбонил)амино]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-({[(3-цианфенил)амино]карбонил}амино)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[({[2-(4-фторфенил)этил]амино}карбонил)амино]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-({[(3, 4-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-({[(2,5-диметилфенил)амино]карбонил}амино)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-({[(4-метилбензил)амино]карбонил}амино)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[({[2-(4-метилфенил)этил]амино}карбонил)амино]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[({[2-(3-метоксифенил)этил]амино}карбонил)амино]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[(циклопентиламино)карбонил]амино}-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(4-фторбензил)амино]карбонил}амино)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(3-метоксибензил)амино]карбонил}амино)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-{[(циклопентиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(3-метоксибензил)амино]карбонил}амино)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(4-фторбензил)амино]карбонил}амино)-1Н-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(4-фторбензил)амино]карбонил}амино)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(4-фторбензил)амино]карбонил}амино)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-{[(циклопентиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(l,3-тиазол-2-иламино)-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[1-(2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]-1Н-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

этил-[4-(3-{[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1Н-индазол-6-ил)-1Н-1,2,3-триазол-1-ил]ацетатгидроформиат,

бензил-(3-{[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)карбамат,

винил-(3-{[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1Н-индазол-5-ил)карбамат, и

их физиологически приемлемые соли.

45. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, включающей

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-метокси-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1,3-оксазол-2-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-бром-6-метокси-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,8-дигидропирроло[3,2-g]индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-бензил-6-(дифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(3-тиенил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(дифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(дифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-метокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-7-фтор-6-метокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-4-фтор-5-метокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(дифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(дифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3R)-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(5-метил-1, 3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-циклопропил-6-метокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-5-(3-тиенил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[3-(бензилокси)пирролидин-1-ил]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(5-метил-l, 3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[3-(метилокси)пирролидин-1-ил]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[3-(гидрокси)пирролидин-1-ил]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(1-метилпирролидин-3-ил)окси]-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(5-метил-1, 3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-5-(трифторметокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-(1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил)-6-метокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклопропилметокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(циклопентилокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2,2, 2-трифторэтокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(циклопропилметокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(бензилокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илокси)-1Н-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2, 3-дигидро-1H-инден-2-илокси)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[2-(диметиламино)этокси]-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-1-(этил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-бром-1-(этил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-1-(циклопропилметил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(диметиламино)метил]-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(диэтиламино)метил]-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(пирролидин-1-ил)метил]-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(1-бензилпирролидин-3-ил)окси]-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-этил-6-метокси-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-этил-5-трифторметокси-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-циклопропилметил-6-метокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-циклопропилметил-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N-циклопропилметил-5-трифторметокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-метил-1, 3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидрохлорид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-циклопропилметил-5-(1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(2,2,2-трифторэтил)-5-(1, 3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3-формилциклогекс-1-ен-1-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(2-метоксиэтокси)пропокси]-1,2-

бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(4-этилпиперазин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[4-(3-фуроил)пиперазин-1-ил]-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3-этоксипирролидин-1-ил)-l,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-этоксипирролидин-1-ил)-l,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3-метоксипирролидин-1-ил)-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

6-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,

5-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(2,2, 2-трифторэтил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

5-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(циклопропилметил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

5-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(этил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

6-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(этил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

метил-4-[(3-{[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1H-индазол-5-ил)амино]бутаноатдигидроформиат,

метил-4-[(3-{[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1H-индазол-6-ил)амино]бутаноатдигидроформиат,

трет-бутил-{2-[(3-{[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1, 2-бензизотиазол-6-ил)амино]этил}пропилкарбаматгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(1,3-тиазол-2-илметил)амино]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(диметиламино)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(2-метоксиэтил)-5-[(2-метоксиэтил)амино]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[2-(диэтиламино)-2-оксоэтил]амино}-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(бутиламино)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилметил)амино]-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(диметиламино)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(диэтиламино)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-(циклопропилметил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

5-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(трифторацетил)-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(циклопропилкарбонил)-5-[(циклопропилкарбонил)амино]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-[(4-метоксифенил)ацетил]-5-{[(4-метоксифенил)ацетил]амино}-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

6-(ацетиламино)-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[(диметиламино)сульфонил]амино}-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

5-амино-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(бензилсульфонил)-1H-индазол-3-карбоксамиддигидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(циклопропилметил)-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-3-карбоксамид,

N(3)-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(1)-(3-метоксибензил)-5-({[(3-метоксибензил)амино]карбонил}амино)-1H-индазол-1,3-дикарбоксамид,

N(3)-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(1)-(4-фторбензил)-5-({[(4-фторбензил)амино]карбонил}амино)-1H-индазол-1,3-дикарбоксамид,

N(3)-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(1)-циклопентил-5-{[(циклопентиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-1,3-дикарбоксамидгидроформиат,

N(3)-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-N(1)-пропил-5-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-1,3-дикарбоксамид,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-({[(циклопропилметил)амино]карбонотиоил}амино)-1N-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-({[(циклопропилметил)амино]карбонотиоил}амино)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[(пропилметиламино)карбонотиоил]амино}-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[(трет-бутиламино)карбонотиоил]амино}-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-{[(втор-бутиламино)карбонил]амино}-

1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-этил-6-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(циклопропилметил)-5-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(2,2, 2-трифторэтил)-5-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(этил)-5-{[(пропиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

изопропил {3-{[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1H-индазол-5-ил}карбаматгидроформиат,

изопропил {3-{[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-1-[(изопропиламино)карбонил]-1H-индазол-5-ил}карбаматгидроформиат,

N-[(3S)-1-оксидо-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-гидрокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидробромид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-гидрокси-1H-индазол-3-карбоксамидгидробромид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-{[(диэтиламино)карбонил]амино}-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(пирролидин-1-илкарбонил)амино]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(пирролидин-1-илкарбонил)амино]-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксопирролидин-1-ил)-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2-оксопирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(2-оксоимидазолидин-1-ил)-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2-оксоимидазолидин-1-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(2-оксо-3-пропилимидазолидин-1-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-{[2-(пропиламино)этил]амино}-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-изопропил-2-оксоимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(3-пропил-2-оксоимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-бром-1, 2-бензизоксазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-бром-1,2-бензизоксазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3-изопропил-2-оксоимидазолидин-1-ил)-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-(3-пропил-2-оксоимидазолидин-1-ил)-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамид,

6-[Ацетил(метил)амино]-N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1,2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[метил(пропионил)амино]-1, 2-бензизотиазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-метокси-N-метил-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[3-(бензилокси)пирролидин-1-ил]-1-этил-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-этил-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-циклопропилметил-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[(циклопропилкарбонил)амино]-1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(2-метоксиэтил)-6-(1, 3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(циклопропилметил)-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(тетрагидрофуран-3-ил)-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-5-[3-(бензилокси)пирролидин-1-ил]-1-(циклопропилметил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-[3-(бензилокси)пирролидин-1-ил]-1-этил-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

трет-бутил-3-[3-{[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-иламино]карбонил}-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-1-ил]пирролидин-1-карбоксилатгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-пирролидин-3-ил-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамид,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-6-(1, 3-тиазол-2-ил)-1-(2-тиенилметил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

N-[(3S)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил]-1-(2-феноксиэтил)-6-(1,3-тиазол-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамидгидроформиат,

и их физиологически приемлемые соли.

46. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-45 и фармацевтически приемлемый носитель.

47. Способ селективной активации/стимулирования α-7 никотиновых рецепторов у пациента, при котором такая активация/стимулирование оказывает терапевтическое воздействие, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

48. Способ лечения пациента, страдающего от психического заболевания, нейродегенеративного заболевания, включающего нарушение функции холинергической системы, и/или патологического состояния памяти, и/или нарушения познавательной способности, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

49. Способ по п.48, в котором указанный пациент страдает от шизофрении, тревоги, мании, депрессии, маниакальной депрессии, синдрома Туретта, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона, болезни Альцгеймера, слабоумия, развивающегося при болезни диффузных телец Леви, бокового амиотрофического склероза, нарушения памяти, потери памяти, дефицита познавательной способности, дефицита внимания и/или синдрома дефицита внимания с гиперактивностью.

50. Способ лечения пациента, страдающего от слабоумия и/или другого патологического состояния, сопровождающегося потерей памяти, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

51. Способ лечения пациента, страдающего от нарушения памяти, вызванного возрастным нарушением познавательной способности в легкой форме, болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, болезни Гентингтона, болезни Пика, болезни Крейтцфельда-Якоба, депрессии, старения, травмы головы, удара, гипоксии ЦНС, мозгового угасания, мультиинфарктного слабоумия, ВИЧ и/или сердечно-сосудистого заболевания, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

52. Способ лечения и/или предупреждения слабоумия у пациента, страдающего от болезни Альцгеймера, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-45 для ингибирования связывания амилоидного бета-пептида с рецепторами nACh.

53. Способ лечения пациента от абстинентного алкогольного синдрома или лечения пациента посредством противоинтоксикационной терапии, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

54. Способ лечения пациента для обеспечения нейрозащиты от поражения, связанного с ударами и ишемией и вызванного глутаматом эксайтотоксического воздействия, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

55. Способ лечения пациента, страдающего от никотиновой зависимости, боли, десинхроноза, ожирения и/или диабета, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

56. Способ стимулирования прекращения курения пациентом, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

57. Способ лечения пациента, страдающего от нарушения познавательной способности в легкой форме (НПЛ), мультиинфарктного слабоумия (VaD), возрастного ухудшения познавательной способности (ВУПС), амнезии, связанной с операцией на открытом сердце, остановкой сердца, общей анестезией, дефицита внимания вследствие воздействия анестезирующих средств, вызванного лишением сна, нарушения познавательной способности, синдрома хронической усталости, нарколепсии, связанного со СПИД слабоумия, связанного с эпилепсией нарушения познавательной способности, синдрома Дауна, связанного с алкоголизмом слабоумия, вызванных наркоманией/токсикоманией нарушений памяти, травматического слабоумия (синдрома боксера) или слабоумия у животных, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

58. Способ лечения потери памяти, включающий введение пациенту, нуждающемуся в нем, эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

59. Способ лечения пациента, страдающего от нарушения памяти, включающий введение пациенту соединения по любому из пп.1-45.

60. Способ по п.59, в котором указанное нарушение памяти обусловлено сниженной активностью никотинового ацетилхолинового рецептора.

61. Способ лечения или профилактики заболевания или патологического состояния, обусловленного нарушением функции передачи никотиновым ацетилхолиновым рецептором, у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

62. Способ лечения или профилактики заболевания или патологического состояния, обусловленного дефектными или неправильно функционирующими никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

63. Способ лечения или профилактики заболевания или патологического состояния, обусловленного подавлением передачи никотиновым ацетилхолиновым рецептором, у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

64. Способ лечения или профилактики заболевания или патологического состояния, обусловленного утратой холинергических синапсов, у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

65. Способ защиты нейронов у пациента от нейротоксического воздействия, вызванного активацией рецепторов α7nACh, включающий введение указанному пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

66. Способ лечения или профилактики нейродегенеративного нарушения путем подавления связывания пептидов Аβ с рецепторами α7nACh у пациента, включающий введение указанному пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

67. Способ лечения пациента, страдающего от воспалительного заболевания, включающий введение указанному пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-45.

68. Способ по п.67, в котором указанное воспалительное заболевание представляет собой ревматоидный артрит, диабет или сепсис.

69. Способ по любому из пп.47-68, в котором указанным пациентом является человек.

Авторы

Заявители

0
0
0
0
Невозможно загрузить содержимое всплывающей подсказки.
Поиск по товарам