Гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт) - RU2010132912A
Код документа: RU2010132912A
Реферат
1. Соединение формулы I: ! ! 2. (S)-2-(4-хлор-3-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((1r,4S)-4-метоксициклогексиламино)пропан-1-он. ! 3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или 2. ! 4. Способ лечения опосредуемого АКТ заболевания или нарушения у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 2. ! 5. Способ по п.4, в котором указанное заболевание или нарушение является воспалительным, гиперпролиферативным, сердечнососудистьм, нейродегенеративным, гинекологическим или дерматологическим заболеванием или нарушением. ! 6. Способ ингибирования выработки протеинкиназы АКТ у млекопитающего, который включает введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или 2. ! 7. Способ ингибирования активности протеинкиназы АКТ у млекопитающего, который включает приведение указанной киназы в контакт с соединением по п.1 или 2. ! 8. Соединение по п.1 или 2 для применения в качестве лекарственного средства для лечения патологических состояний, опосредуемых протеинкиназами АКТ. ! 9. Применение соединения по п.1 или 2 в производстве лекарственного средства для терапии. ! 10. Применение соединения по п.1 или 2 в лечении гиперпролиферативного заболевания. ! 11. Применение соединения по п.1 или 2 в лечении рака. ! 12. Набор для лечения патологического состояния, опосредуемого протеинкиназой АКТ, причем указанный набор включает: ! a) первую фармацевтическую композицию, включающую соединение по п.1 или 2 и ! b) при необходимости, инструкции по применению.
