Косметическая или дерматологическая композиция и способ ее получения - RU2128504C1

Описание

Настоящее изобретение относится к косметической или дерматологической композиции, представляющей собой эмульсию типа масло-в-воде. Более конкретно оно относится к композиции, представляющей собой эмульсию масло-в-воде, образованную масляными глобулами, имеющими жидкокристаллическую пластинчатую защитную оболочку, диспергированными в водной фазе. Изобретение также относится к способу получения такой композиции и к ее применению для ухода за кожей и кератиновым материалом.

Многочисленные активные липофильные соединения играют важную роль в области ухода за кожей. В качестве примеров можно привести такие активные соединения как липофильные витамины A, E или F, эфирные масла, противосолнечные фильтры, длинноцепочечные сложные алкильные эфиры α- оксикислот, противовоспалительные агенты, а также биостимуляторы синтеза липидов и/или протеинов.

Их применение является общеизвестным, но их эффективность ограничивается их липофильной природой. В действительности они только в значительной степени частично поглощаются кожей и очень трудно диффундируют в роговичные слои эпидермиса, в которых они задерживаются из-за наличия водных пространств внутри межроговичных пространств.

Их введение в эмульсии масло-в-воде, стабилизированные монослоем поверхностно-активных веществ, практически не улучшают это состояние, учитывая, что эти эмульсии разрушаются при их нанесении на кожу, высвобождая на поверхности кожи масляную фазу, содержащую липофильные активные вещества, которые очень плохо абсорбируются по указанным выше причинам.

Попытки улучшить эту ситуацию известны.

В JSCC 35, 45-57 /январь, февраль 1984/, Junginger et al., описаны эмульсии, в которых стабилизация воды обеспечивается трехмерной жидкокристаллической пластинчатой сеткой.

Suguki et al. в "Вторичная капельная эмульсия: Влияние образования жидкого кристалла на физико-химические свойства и увлажняющее кожу действие косметической эмульсии" /12-й Международный конгресс IF SSC Париж, сентябрь 1992 г. , Abstracts, т. 1, 117-136/ описали эту эмульсии масло-в-воде как образующие суперструктуры /"вторичные капли"/ агрегаты капелек масла, покрытые жидкокристаллическими пластинчатыми защитными оболочками. Эти авторы показали, что существование этих суперструктур зависит от наличия жирного спирта.

Этот тип эмульсий в качестве основных качеств обладает стабильностью по отношению к отрыву масла, а также гидратирующим действием на кожу, но также имеет недостатки. Так, необходимо использовать большие количества поверхностно-активного вещества для создания трехмерной сетки, что повышает опасность неприемлемости со стороны пользователя и что выражается длительным "намыливанием" /стойкость белого окрашивания/ при нанесении на кожу таких композиций. Кроме того, дисперсия масла грубеет, становится гетерогенной и масло дольше заключено в трехмерную сетку, чем действительно диспергировано в виде индивидуальных микрокапелек масла. Капельки масла, генерированные этим типом эмульсии, имеют средний размер, намного превышающий межроговичные пространства, которые они пересекают, и пор волос, которые они окружают, что объясняет очень частичное проникновение в кожу и в волосы жирной фазы и активных веществ, которые в ней растворены.

Известна также статья ДАНМ в Cosmetics and Toilitrie т. 101, ноябрь 1986 г. , в которой описаны эмульсии с теми же характеристиками и, следовательно, с теми же недостатками.

Таким образом потребность в эмульсиях, обладающих улучшенной пенетрацией косметических или дерматологических композиций в кожу и волосы, остается.

Заявитель обнаружил новую эмульсию, позволяющую достигнуть эту цель.

Итак, объектом настоящей заявки является косметическая или дерматологическая композиция, содержащая эмульсию типа масло-в-воде, образованную масляными глобулами, каждая из которых имеет жидкокристаллическую пластинчатую оболочку, диспергированными в водной фазе, отличающаяся тем, что каждая масляная глобула, содержащая по крайней мере одно липофильное косметическое или дерматологически активное соединение, равномерно покрыта монопластинчатым или олигопластинчатым защитным слоем, полученным из по крайней мере одного липофильного поверхностно-активного агента, по крайней мере одного гидрофильного поверхностно-активного агента и по крайней мере одного ионного липида, придающим эмульсии pH в пределах 5,5 до 7,5, причем покрытые защитной оболочкой масляные глобулы имеют средний диаметр менее 500 нм.

Объектом настоящей заявки также является эмульсия типа масло-в-воде, образованная масляными глобулами, каждая из которых имеет пластинчатую жидкокристаллическую защитную оболочку, диспергированными в водной фазе, отличающаяся тем, что каждая масляная глобула равномерно покрыта монопластинчатым или олигопластинчатым слоем, полученным из по крайней мере одного липофильного поверхностно-активного агента, по крайней мере одного гидрофильного поверхностно-активного агента и по крайней мере одного ионного амфифильного липида, придающим эмульсии pH в пределах от 5,5 до 7,5, причем покрытые защитной оболочкой масляные глобулы имеют средний диаметр менее 500 нм.

В настоящем изобретении под активным липофильным соединением понимают активное само по себе соединение, когда оно само является маслом, или же, если оно не является им, активное соединение, растворенное в масле. В качестве масла могут быть использованы масла, которые обычно служат носителями в косметических композициях, например, триглицериды жирной кислоты с короткой цепью, силиконовое масло и т.п.

Изобретение позволяет получить особенно стабильные эмульсии, имеющие капельки жирной фазы очень маленького размера, покрытые очень тонким моно- или олигопластинчатым слоем. Под олигопластинчатым слоем понимают слой, содержащий 2-5 липидных пластинок. Средний размер покрытых оболочкой масляных глобул ниже 500 ннм, предпочтительно, ниже 200 нм, для рецептур типа молочка или крема, и ниже 80 нм для прозрачных или опалесцирующих рецептур. Из-за маленького размера масляных глобул значительно облегчается их проникновение в межроговичные пространства, которые имеют сравнимые размеры.

Активное соединение, содержащееся в или представляющее собой масляную глобулу, таким образом может быть перенесено и высвобождено в коже или в волосах, там, где его действие будет наиболее эффективным.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления изобретения липофильный поверхностно-активный агент и гидрофильный поверхностно-активный агент каждый содержит по крайней мере одну насыщенную жирную цепь, имеющую более примерно 12 атомов углерода. Более предпочтительно эта жирная цепь содержит 16-22 атома углерода.

В соответствии с другим предпочтительным вариантом изобретения липофильный поверхностно-активный агент имеет ГЛБ между примерно 2 и примерно 5. Как хорошо известно, под ГЛБ /гидрофильно-липофильный баланс/ понимают равновесие между размером и силой гидрофильной группы и размером и силой липофильной группы поверхностно-активного агента.

Примерами таких липофильных поверхностно-активных агентов являются дистеарат сахарозы, дистеарат диглицерина, тристеарат тетраглицерила, декастеарат декаглицерила, моностеарат диглицерила, тристеарат гексаглицерила, пентастеарат декаглицерила, моностеарат сорбитана, тристеарат сорбитана, моностеарат диэтиленгликоля, сложный эфир глицерина и пальмитиновой и стеариновой кислот, моностеарат, полиоксиэтилированный 2 ЭО /содержащий 2 оксиэтиленовых фрагмента/, моно- и дибегенат глицерила, тетрастеарат пентаэритрита.

Гидрофильный поверхностно-активный агент предпочтительно обладает ГЛБ между примерно 8 и примерно 12.

Можно привести в качестве примеров таких гидрофильных поверхностно-активных агентов следующие соединения: моностеарат сорбитана, полиоксиэтилированный 4 ЭО, тристеарат сорбитана, полиоксиэтилированный 20 ЭО, моностеарат, полиоксиэтилированный 8 ЭО, моностеарат гексаглицерила, моностеарат, полиоксиэтилированный 10 ЭО, дистеарат, полиоксиэтилированный 12 ЭО и дистеарат метилглюкозы, полиэксиэтилированный 20 ЭО.

Ионный амфифильный липид, использованный в рамках настоящего изобретения, предпочтительно выбран из группы, состоящей из нейтрализованных анионных липидов, амфотерных липидов и алкилсульфоновых производных.

Нейтрализованные анионные липиды, в частности выбраны среди:
- щелочных солей дицетилфосфата, в частности натриевых и калиевых солей;
- щелочных солей димиристилфосфата, в частности, натриевых и калиевых солей;
- щелочных солей холестеринсульфата, в частности, натриевой соли;
- щелочных солей холестеринфосфата, в частности, натриевой соли;
- мононатриевых и динатриевых солей ацилглютаминовых кислот, в частности, мононатриевой и динатриевой солей N-стеароилглютаминовой кислоты;
- натриевой соли фосфатидной кислоты.

Амфотерные липиды выбраны, в частности, среди фосфолипидов, в частности чистого фосфатидиэтаноламина сои.

Алкилсульфоновые производные преимущественно являются соединениями формулы

Защитное покрытие согласно изобретению масляных глобул предпочтительно требует суммарного применения гидрофильного поверхностно-активного агента, липофильного поверхностно-активного агента и ионного амфифильного липида, взятых в количестве примерно 2 - 6% масс. от общей массы композиции. Еще более предпочтительно, чтобы это количество составляло 3 - 4% масс. Относительные количества липофильного поверхностно-активного агента, гидрофильного поверхностно-активного агента и ионного амфифильного липида варьируют предпочтительно в следующих интервалах: 35 - 55% /25 - 40%/ 15 - 35% масс. по отношению к их общей массе.

Жирная фаза, т.е. масляные капельки, покрытые защитной оболочкой, составляют предпочтительно 5 - 50% масс. по отношению к суммарной массе композиции. Еще более предпочтительно, чтобы это количество составляло 10 - 40% масс. Предпочтительно отношение масло/вода равно или меньше 1.

Массовое отношение масляных глобул к компонентам покрытия предпочтительно составляет от 2 до 13; еще более предпочтительно это отношение равно примерно 7.

Когда композиции согласно изобретению используют для косметической обработки кожи или с дерматологической целью, активный компонент, содержащийся в масляной фазе, выбран, например, среди антиоксидантов, агентов против свободных радикалов, гидратантов, меланорегуляторов, ускорителей загара, депигментаторов, тона для кожи, липорегуляторов, amincissants заживляющих порезы средств, противоакневых препаратов, противосеборрейных препаратов, против старения, препаратов против морщин, УФ-фильтров, кератолитических, противовоспалительных, укрепляющих, способствующих рубцеванию, защищающих сосуды, антибактериальных, противогрибковых, противореспираторных, дезодирирующих препаратов, кондиционеров для кожи, иммуномодуляторов, питательных препаратов и эфирных масел и духов.

Когда композиция согласно изобретению используют для косметической обработки кератинового материала, активный продукт, содержащийся в масляной фазе, выбран, например, среди меланорегуляторов, липорегуляторов, противосеборрейных препаратов, препаратов против старения, УФ-фильтров, кератолитических, антибактериальных, противогрибковых, антипелликулярных препаратов, препаратов против выпадения волос, капиллярных красителей, капиллярных обесцвечивающих препаратов, восстановителей для перманента, кондиционеров для волос и питательных препаратов.

Можно привести, например, липофильные активные агенты для ухода за кожей и/или волосами, используемые в рамках настоящего изобретения: D -α- токоферол, DZ -α- токоферол, ацетат D -α- токоферола, ацетат DZ -α- токоферола, аскорбилпальмитат, глицериды витамина F, витамины D, в частности, витамин D₂ и D₃, ретинол, сложные эфиры ретинола /пальмитат ретинола, пропионат ретинола/, β- каротин, пантенол, фарнезол, фарнезилацетат, масла, обогащенные незаменимыми жирными кислотами, например, масло жожоба и черной смородины, 5-н-октаноилсалициловую кислоту, салициловую кислоту, алкиловые эфиры α -оксикислот, таких как лимонная кислота, молочная кислота и гликолевая кислота, азиатиковая кислота, мадекассиковая кислота, азитикозид, полный экстракт Centella Asiatica, β- глицерретиновая кислота, α- бизаболол, церамиды, например, 2-олеоиламина-1,3-октадекан, фитантриол, сфингомиелин молока, фосфолипиды морского происхождения, обогащенные полиненасыщенными незаменимыми кислотами, этоксихин, экстракт розмарина, экстракт мелиссы, кверцетин, экстракт высушенных микроводорослей /aldoxan red de Algatec/ эфирное масло бергамота, октил метоксициннамат /Parsol MCX-Givaudan-Rоure/, бутилметоксидибензоилметан /Parsol 1789 Givaudan - Roure/, октилтриазон /Uvinul T150 - BASF/, желтый коричневый, черный, красный оксиды железа, оксиды титана, могущие находиться в микрометрической или нанометрической форме или в покрытом оболочкой виде /перфторалкил/, 3, 5-ди-трет.-бутил-4-окси- 3-бензилиденкамфора, 2-бензотриазол-2-ил-4-метил-6-[3-[1,3,3,3- тетраметил-1-[(триметилсилил)окси] -дисилоксанил] -2-метилпропил] -фенол, перфторированное масло [перфтордекалин, перфтороктилбромид], кукурузное масло, перенасыщенное кислородом /Epaline 100, продаваемой фирмой Carilene/.

Кроме того, заявитель обнаружил, что введение пигментов нанометрического размера, например, нанотитановых, в композиции изобретения, позволяет получит композиции, защищающие от солнца, имеющие показатель защиты /SFF/ более высокий, чем у композиций, не содержащих глобулы согласно изобретению. Под нанометрическим размером следует понимать размер частиц менее 200 нм, например, порядка 10 - 50 нм.

Композиции согласно изобретению, кроме того, могут содержать в водной фазе одно или несколько гидрофильных соединений, косметически или дерматологически активных, в свободном или микрокапсулированном виде.

Можно использовать гидрофильные активные вещества, обычно применяемые в качестве антиокислителей, препаратов против свободных радикалов, гидратантов, меланорегуляторов, ускорителей загара, депигметаторов, препаратов для тонирования кожи, липорегуляторов, препаратов для заживления порезов, противоакневых агентов, противосеборрейных препаратов, препаратов против старения, против морщин, УФ-фильтров, бензол-1,4-(ди-[3-метилиденкамфо-10-сульфоновая] кислота), кератолических, противовоспалительных, освежающих, рубцующих, защищающих сосуды, антибактериальных, противогрибковых, антиреспираторных, дезодорирующих препаратов, кондиционеров для кожи и волос, иммуномодуляторов, питательных веществ, антипелликуляторов, препаратов против выпадения волос, капиллярных красителей, капиллярных обесцвечивателей, восстановителей для перманента и эфирных масел и духов.

В качестве активного гидрофильного агрегата, в частности, можно использовать спирт с короткой цепью /C₁-C₆/, такой как этанол, полиол, такой как гликоль, например, 1,3-бутиленгликоль, пропиленгликоль, дипропиленгликоль, изопренгликоль или гексиленгликоль, глицерин, полиглицерин и сорбит.

Когда соединение находится в микрокапсулированном состоянии, оно может быть введено в липидном пузырьке, полученном из ионных, неионных липидов или смеси обоих. Оно также может быть введено в липидных наночастицах, таких как наносферы, наногубки или нанокапсулы.

Введение липидных пузырьков в композиции изобретения особенно выгодно из-за комплементарности и хорошей совместимости этих двух типов пузырьков, которые, с одной стороны, являются масляными глобулами, содержащими активные липофилы со средним размером предпочтительно близким к 200 нм, ограниченными пластинчатой жидкокристаллической оболочкой, а с другой стороны, липидными пузырьками с водным ядром, содержащим гидрофильные активные вещества, со средним размером, предпочтительно близким к 200 нм, ограниченными их пластинчатой стенкой.

Кроме того, было установлено, что липидные пузырьки на основе ненасыщенных природных ионных липидов, которые являются особенно чувствительными к наличию поверхностно- активных веществ в водной фазе /что представляет собой случай классических эмульсий/ и к наличию перекисей, очень хорошо сохраняются в композициях изобретения на основе поверхностно-активных веществ с насыщенной жирной цепью, имеющей более 12 атомов углерода.

Композицию согласно изобретению также могут содержать в водной фазе различные дополнительные вспомогательные добавки, такие как консерванты, секвестранты, желирующие агенты.

В зависимости от вязкости, которую хотят получить в готовой композиции, добавляют или нет один или несколько желирующих агентов. Итак, когда хотят получить композиции в виде сывороток, в композицию не вводят желирующий агент.

Композиции согласно изобретению могут дополнительно содержать в жировой фазе различные вспомогательные агенты, такие как масла, воски или смолы, обладающие, например, смягчающими или смазывающими свойствами.

Чаще всего композиции находятся в виде молочка, крема или геля, не исключаются другие варианты формы выпуска. Они являются прозрачными или просвечивающими, когда размер частиц составляет менее 80 нм.

Другим объектом изобретения является также способ получения вышеуказанных композиций, отличающийся тем, что на первой стадии смешивают жировую фазу, содержащую липофильное поверхностно-активное вещество, гидрофильное поверхностно-активное вещество, ионный амфифильный липид, соединение, активное в плане косметики или дерматологии, и водную фазу, и на второй стадии подвергают полученную смесь гомогенизации, основанной на принципе кавитации.

На первой стадии смесь подвергают обычному перемешиванию, например, в гомогенизаторе, вращающемся со скоростью между 500 и 5000 об/мин, в течение примерно 10 - 60 минут при температуре между 20 и 95^oC.

Гомогенизация на основе принципа кавитации на второй стадии представляет собой ключевую стадию способа согласно изобретению. Эта гомогенизация является результатом является кавитации, созданного и поддерживаемого в среде смеси, когда она находится в жидком виде, при движении с линейной скоростью по крайней мере 100 м/сек.

Она может быть выполнена при использовании гомогенизатора высокого давления, работающего под давлением примерно 200 - 1500 бар. Принцип использования гомогенизатора этого типа хорошо известен специалистам. Работают с помощью последовательных проходов, обычно 2 - 10 проходов, при заданном давлении, смесь приводят к нормальному давлению перед каждым проходом.

Гомогенизация на второй стадии также может быть получена под действием ультразвука или же при использовании гомогенизаторов, оборудованных головкой типа ротор - статор.

Когда водная фаза содержит косметические или дерматологические активные вещества и они находятся в свободном состоянии, их вводят на первой стадии. Если, напротив, их вводят в капсулированном виде, они должны быть введены на последующем третьем этапе. Тогда смесь подвергают простому перемешиванию.

Далее изобретение будет иллюстрировано с помощью последующих примеров.

В примерах работают по следующей схеме.

Раздельно нагревают масляную фазу Al и водную фазу B до температуры 80^oC.

При перемешивании 4000 об/мин, созданном в гомогенизаторе Морица типа Турбо Лаб 2100, выливают фазу B в фазу A и поддерживают эти условия перемешивания и температуры в течение 30 минут.

Затем смесь вводят в гомогенизатор высокого давления Soavi типа OBL, отрегулированный на давление 500 бар, в примерах 1-7, и на давление 1200 бар в примере 8, для трех последовательных проходов.

Таким образом получают стабилизированную эмульсию масла в воде, масляные глобулы которой имеют средний размер менее 200 нм и показатель полидисперсности ниже 0,1, которые измерены лазерным гранулометром типа AMTECH B1 90.

Затем охлаждают эмульсию до комнатной температуры, что занимает примерно 60 минут. Затем прибавляют к эмульсии масляную фазу A2 и снова подвергают перемешиванию на Турбо Лаб 2100 со скоростью 3000 об/мин в течение 10 минут, после чего вводят эту предварительную смесь в Soavi-OBL, отрегулированный на давление 350 бар на два дополнительных прохода.

После каждого из этих двух проходов охлаждают продукт до комнатной температуры.

К этой эмульсии A1 + B + A2 добавляют фазу C, когда она имеется, и перемешивают всю массу с помощью гомогенизатора Райнери, оборудованного турбиной дефлокулирующего типа, со скоростью 2500 об/мин в течение 30 минут при комнатной температуре.

Пример 1: Гидратирующее молочко для тела
Фаза A1:
Дистеарат сахарозы, продаваемый фирмой Стеаринери Дюбуа - 1,5%
Стеарат сорбитана, оксиэтилированный 4 молями этиленоксида, продаваемый фирмой АйСиАй под названием "Твин 61" - 1%
Динатриевая соль N-стеароилглютаминовой кислоты, продаваемая фирмой Айномото под названием "АЦИЛГЛЮТАМАТ Н 21" - 0,75%
Стеарилгептаноат - 3%
Вазелин фармакопейный - 1%
Летучее силиконовое масло - 2%
Масло жожоба - 2%
Ацетат витамина E - 0,5%
Фаза A2:
Силиконовая смола, продаваемая фирмой Дау Корнинг под названием "Q₂-1403 ФЛЮИД" - 2%
Пропилпарабен - 0,1%
Отдушка - 0,3%
Фаза B:
Глицерин - 5%
Метилпарабен - 0,3%
Пропиленгликоль - 3%
Вода деминерализованная - До 100%
Фаза C:
Смесь карбоксивиниловых полимеров, продаваемая под названием "КАРБОПОЛ 940" фирмой Гудрич - 0, 3%
Триэтаноламин - 0,1%
Вода деминерализованная - 9,6%
Средний размер масляных глобул стабилизированной эмульсии составляет 160 нм при показателе полидисперсности 0,07.

Пример 2: Дневной крем против старения для лица
Фаза А1:
Дистеарат диглицерила, продаваемый фирмой Нихон Эмульсии под названием "ЭМАЛЕКС ПСГА" - 1,75%
Дистеарат метилглюкозы, полиоксиэтилированный 20 ЭО, продаваемый фирмой Амерхол под названием "ГЛЮКАМ Е 20 ДИСТЕАРАТ" - 1,15%
Дицетилфосфат натрия - 0,75%
Стеарилгептаноат - 4%
Вазелин фармакопейный - 1,5%
Масло авокадо - 3,2%
Масло жожоба - 3%
Летучее силиконовое масло - 2,7%
Ацетат витамина E - 1%
Природный D -α - токоферол, продаваемый фирмой Хенкель под названием "КОФЕРОЛ 1300" - 1%
Глицериды Витамина F - 3%
Пальмитат ретинола, продаваемый фирмой Флука, содержащий 1500 МЕ/мг - 0,5%
Фаза A2:
Силиконовая смола, продаваемая фирмой Дау Корнинг под названием "Q2-1403 ФЛЮИД" - 3%
Пропилпарабен - 0,2%
Отдушка - 0,3%
Фаза B:
Глицерин - 3%
Оксипролин - 1%
Д-пантенол - 1%
Метилпарабен - 0,3%
Вода деминерализованная - До 100%
Фаза C:
Смесь карбоксивиниловых полимеров, продаваемая под названием "КАРБОПОЛ 940" фирмой Гудрич - 0,4%
Вода деминерализованная - 9,5%
Триэтаноламин - 0,25%
Средний размер масляных глобул стабилизированной эмульсии составляет 190 нм при показателе полидисперсности 0,07.

Получают гладкий, белый, мягкий, свежий крем, очень удобный для нанесения.

Пример 3: Ночной крем, неионный, с липосомами, для дряблой и дефектной кожи
Фаза A1:
Тристеарат тетраглицерила, продаваемый фирмой Никкол под названием "ТЕТРАГЛИН 3S" - 2%
Стеарат сорбитана, оксиэтилированный 4 молями ЭО, продаваемый фирмой АйСиАй под названием "ТВИН 61" - 1,4%
Дицетилфосфат натрия - 1%
Стеарилгептаноат - 5,5%
Вазелин фармакопейный - 2,1%
Масло макадамии - 4, 5%
Масло абрикосовых косточек - 3,5%
Летучее силиконовое масло - 3,7%
Ацетат витамина E - 1%
Глицериды витамина F - 3%
Природный D -α- токоферол, продаваемый фирмой Хенкель под названием "КОФЕРОЛ 1300" - 0,5%
Фаза A2:
Силиконовая смола, продаваемая фирмой Дау Корнинг под названием "Q-2-1403 ФЛЮИД" - 4%
Пропилпарабен - 0,1%
Отдушка - 0,3%
Фаза B:
Метилпарабен - 0.3%
Вода деминерализованная - До 100%
Фаза C: Она состоит здесь из двух фаз C1 и C2
Фаза C1: Пузырьковая фаза
Тристеарат тетраглицерила, продаваемый фирмой Никкол под названием "ТЕТРАГЛИН 3S" - 0,46%
Холестерин - 0,46%
Мононатриевая соль N-стеароилглютаминовой кислоты, продаваемая под названием "АЦИЛГЛЮТАМАТ HS 11" фирмой Айномото - 0,08%
Глицерин - 3%
Оксипролин - 1%
Вода деминерализованная - 5%
Эта фаза приготовлена следующим образом.

Нагревают три липидных компонента липидной стенки пузырьков до температуры 115^oC, необходимой и достаточной для реализации совместного расплавления. Таким образом получают жидкую прозрачную смесь, которую охлаждают до температуры 90^oC.

Прибавляют затем остаток водной фазы C1 для осуществления гидратации липидной смеси при той же самой температуре 90^oC при медленном перемешивании в течение 60 минут. Эту смесь охлаждают до 60^oC, при которой вводят в гомогенизатор Soavi типа OBL, отрегулированный на давление 500 бар для трех последовательных проходов.

Фаза C2:
Смесь карбоксивиниловых полимеров, продаваемая под названием "КАРБОПОЛ 940" фирмой Гудрич - 0,3%
Триэтаноламин - 0,1%
Вода деминерализованная - 9,6%
Фазу C1, охлажденную до комнатной температуры, смешивают с гелеобразной фазой C2 для получения фазы C.

Средний размер масляных глобул стабилизированной эмульсии равен 180 нм при показателе полидисперсности 0,07.

Получают белый, блестящий крем, ровный и с большим комфортом после нанесения.

Пример 4: Дневной крем с липосомами для чувствительной, усталой кожи с нарушениями
Фаза A1:
Моностеарат диглицерила, продаваемый под названием ДМГС фирмой Никкол - 1,5%
Моностеарат, полиоксиэтилированный 7 ЭО, продаваемый фирмой АйСиАй под названием "Мирью 45" - 1%
Мононатриевая соль N-стеароилглютаминовой кислоты, продаваемой фирмой Айномото под названием "АЦИЛГЛЮТАМАТ Н 11" - 0,75%
Стеарилгептаноат - 4%
Вазелин фармакопейный - 1%
Летучий силикон - 3,2%
Масло жожоба - 3%
Масло сладкого миндаля - 2, 7%
Ацетат витамина E - 0,5%
Природный D -α- токоферол, продаваемый фирмой Хенкель под названием "КОФЕРОЛ 1300" - 1%
Октилметоксициннамат, продаваемый фирмой Живодан под названием "ПАРСОЛ МСИКС" - 2%
Бутилметоксидибензоилметан, продаваемый фирмой Живодан под названием "ПАРСОЛ 1789" - 0,5%
Фаза A2:
Силиконовая смола, продаваемая фирмой Дау Корнинг под названием "Q2-1403 ФЛЮИД" - 3%
Консервант - 0,1%
Отдушка - 0,3%
Фаза B:
Консерванты - 0,1%
Отдушка - 0,3%
Триэтаноламин - 0,35%
Вода деминерализованная - До 100%
Фаза C: Она состоит из двух фаз C1 и C2.

Фаза C1: Пузырьковая фаза
Смесь фосфолипидов в смеси вода/спирт, продаваемая под названием "НАТИПИД 11" фирмой Наттерман Фосфолипид - 5%
Глицерин - 3%
Вода дименирализованная - 9%
Эта фаза получена при диспергировании НАТИПИДА 11 при комнатной температуре с помощью магнитной мешалки, вращающейся со скоростью 300 об/мин, в течение 30 минут в остальной водной фазе.

Фаза C2:
Карбоксивиниловый полимер, продаваемый фирмой СИГМА под названием "СИНТАЛЕН К" - 0,5%
Вода деминерализованная - 9,3%
Триэтаноламин - 0,2%
Фазу C1 затем смешивают с фазой C2 для получения фазы C.

Средний размер масляных глобул стабилизированной эмульсии равен 160 нм при показателе полидисперсности 0,08.

Получают белый крем, гладкий с тонкой текстурой и очень удобный.

Пример 5: Косметическое молочко для тела
Фаза A:
Моностеарат диглицерила, продаваемый фирмой Николл под названием "ДМГС" - 1,5%
Стеарат сорбитана, оксиэтилированный 4 молями этиленоксида, продаваемый фирмой АйСиАй под названием "ТВИН 61" - 1%
Динатриевая соль N-стеароилглютаминовой кислоты, продаваемая фирмой Айномото под названием "АЦИЛГЛЮТАМАТ HS 21" - 0,75%
Стеарилгептаноат - 2%
Кунжутное масло - 6%
Летучее силиконовое масло - 2%
Эфирное бергамотное масло /очищенный от Бергаптена/ - 8%
Фаза B:
Силиконовая смола, продаваемая фирмой Дау Корнинг под названием "Q2-1403 ФЛЮИД" - 2%
Консервант - 0,1%
Фаза C:
Глицерин - 3%
Пропиленгликоль - 5%
Консерванты - 0,3%
Вода деминерализованная - До 100%
Средний размер масляных глобул стабилизированной эмульсии равен 130 нм при показателе полидисперсности 0,06.

Получают белое молочко, очень жидкое, распыляемое с помощью флакона-насоса. Ароматические свойства этого молочка сохраняются во времени.

Пример 6: Тональный крем, для бледной кожи
Фаза A1:
Дистеарат сахарозы, продаваемый фирмой Стеаринери Дюбуа - 2%
Стеарат сорбитана, оксиэтилированный 4 молями этиленоксида, продаваемый фирмой АйСиАй под названием "ТВИН 61" - 1,35%
Дицетилфосфат натрия - 1%
Стеарилгептаноат - 5,5%
Вазелин фармакопейный - 2,1%
Летучее силиконовое масло - 6%
Масло авокадо - 4%
Масло жожоба - 4%
Ацетат DL -α- токоферола - 0,5%
Фаза A2:
Силиконовая смола, продаваемая фирмой Дау Корнинг под названием "Q2-1403 ФЛЮИД" - 4%
Пропилпарабен - 0,1%
Отдушка - 0,3%
Фаза B:
Метилпарабен - 0,1%
Гермаль 11 - 0,3%
Пентанатриевая соль амино/триметиленфосфорной/ кислоты, продаваемой фирмой Монсанто под названием "Деквест 2046" /секвестрант/ - 0,05%
Глицерин - 3%
Вода деминерализованная - 45%
Фаза C:
Сапонит, продаваемый фирмой Вандербильт под названием "ВИГУМ" - 0,35%
Желтые оксиды железа - 0,77%
Коричневые оксиды железа - 0,77%
Черные оксиды железа - 0,35%
Диоксиды титана - 5,11%
Ксантановая смола, продаваемая фирмой Келко под названием "КЕЛТРОЛ Т" - 0,2%
Вода деминерализованная - До 100%
Средний размер масляных глобул с оболочкой равен 180 нм при показателе полидисперсности 0,08.

Таким образом получают тональный крем, ровный, равномерно покрывающий недостатки окраски лица.

Пример 7: Защитный крем от солнца с высокой степенью защиты
Фаза A1:
Дистеарат сахарозы, продаваемый фирмой Стеаринери Дюбуа - 1,5%
Стеарат сорбитана, оксиэтилированный 4 молями этиленоксида, продаваемый фирмой АйСиАй под названием "ТВИН 61" - 1%
Динатриевая соль N-стеароилглютаминовой кислоты, продаваемая фирмой Айномото под названием "АЦИЛГЛЮТАМАТ HS 21" - 0, 85%
Стеарилгептаноат - 5,5%
Вазелин фармакопейный - 2,1%
Масло авокадо - 4%
Масло жожоба - 4%
Ацетат DL -α- токоферола - 0,5%
Октилметоксициннамат, продаваемый фирмой Живодан Рур под названием "ПАРСОЛ МСИКС" - 2%
Бутилметоксициннамат, продаваемый фирмой Живодан Рур под названием "ПАРСОЛ 1789" - 0,5%
Этоксиквин - 0,03%
Фаза A2:
Нанометрический оксид титана, продаваемый фирмой Тайка под названием "МТ 100 Т" - 10%
Додекаметилциклогексасилоксан, продаваемый фирмой Геркулес - 10%
Силиконовая смола, продаваемая фирмой Дау Корнинг под названием "Q2-1430 ФЛЮИД" - 4%
Фаза B:
Консерванты - 0,4%
Секвестрант - 0,05%
Глицерин - 3, 0%
Вода деминерализованная - 42,67%
Фаза C:
Смесь карбоксивиниловых полимеров, продаваемая фирмой Гудрич под названием "КАРБОПОЛ 940" - 0,3%
Триэтаноламин - 0, 1%
Вода деминерализованная - До 100%
Средний размер покрытых оболочкой масляных глобул равен 170 нм при показателе полидисперсности 0,12.

Получают белый ровный крем, который имеет лучший показатель защиты от солнца, чем тот же состав, в котором масляные глобулы не покрыты оболочкой согласно изобретению.

Пример 8: Прозрачная композиция для увлажнения кожи
Фаза A:
Дистеарат диглицерила, продаваемый фирмой Нихон Эмульшн под названием "ЭМАЛЕКС ПСГА" - 2,15%
Дистеарат метилглюкозы, полиоксиэтилированный 20 ЭО, продаваемый фирмой Амерхол под названием "Глюкам E 20 ДИСТЕАРАТ" - 1, 15%
Динатриевая соль N-стеароилглютаминовой кислоты, продаваемая фирмой Айномото под названием "АЦИЛГЛЮТАМАТ HS 21" - 0, 85%
Стеарилгептаноат - 2%
Масло авокадо - 6%
Масло жожоба - 6%
Летучее силиконовое масло - 4%
Ацетат витамина E - 1%
Стеариновая кислота - 0, 6%
Фаза B:
Глицерин - 5%
Метилпарабен - 0,3%
Этанол - 15%
Вода деминерализованная - До 100%
Получают прозрачную композицию, в которой средний размер масляных глобул стабилизированной эмульсии равен 50 нм при показателе полидисперсности 0,09.

Реферат

Изобретение относится к косметической или дерматологической композиции, представляющей собой эмульсию типа масло-в-воде, образованную масляными глобулами, каждая из которых имеет пластинчатую жидкокристаллическую защитную оболочку, диспергированными в водной фазе. Согласно изобретению каждая масляная глобула, содержащая по крайней мере одно липофильное косметически или дерматологически активное соединение, равномерно покрыта монопластинчатым или олиго-пластинчатым слоем, полученным из по крайней мере одного липофильного поверхностно-активного вещества, гидрофильного поверхностно-активного вещества и по крайней мере одного ионного амфифильного липида, придающим эмульсии pH от 5,5 до 7,5, масляные глобулы, покрытые защитной оболочкой, имеют средний диаметр менее 500 нм, предпочтительно 200 нм. Предложенные композиции имеют улучшенную пенетрацию веществ и более стабильны. 2 с. и 26 з.п. ф-лы.

Формула

1. Косметическая или дерматологическая композиция, представляющая собой эмульсию типа масло-в-воде, образованную масляными глобулами, каждая из которых обладает пластинчатым жидкокристаллическим защитным покрытием, диспергированными в водной фазе, отличающаяся тем, что каждая масляная глобула, содержащая по крайней мере одно липофильное косметически или дерматологически активное соединение, равномерно покрыта монопластинчатым или олигопластинчатым слоем, полученным из по крайней мере одного липофильного поверхностно-активного вещества, по крайней мере одного гидрофильного поверхностно-активного вещества и по крайней мере одного амфифильного ионного липида, придающим эмульсии рН от 5,5 до 7,5, причем покрытые защитной оболочкой масляные глобулы имеют средний диаметр менее 500 нм.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что масляные глобулы имеют средний диаметр менее 200 нм.

3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что липофильное поверхностно-активное вещество и гидрофильное поверхностно-активное вещество каждое содержит по крайней мере одну насыщенную жирную цепь с приблизительно более чем 12 атомами углерода, предпочтительно с 16 - 22.

4. Композиция по любому из пп.1 - 3, отличающаяся тем, что липофильное поверхностно-активное вещество имеет ГЛВ (гидрофильно-липофильный баланс) между 2 и 5.

5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что липофильное поверхностно-активное вещество, имеющее ГЛБ между 2 и 5, выбрано из группы, состоящей из дистеарата сахарозы, дистеарата диглицерила, тристеарата тетраглицерила, декастеарата декаглицерила, моностеарата диглицерила, тристеарата гексаглицерила, пентастеарата декаглицерила, моностеарата сорбитана, тристеарата сорбитана, мононстеарата диэтиленгликоля, сложного эфира глицерина и пальмитиновой и стеариновой кислот, моностеарата полиоксиэтилированного 2 ЭО, моно- и дибегената глицерила, тетрастеарата пентаэритрита.

6. Композиция по любому из пп.1 - 5, отличающаяся тем, что гидрофильное поверхностно-активное вещество имеет ГЛБ между 8 и 12.

7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что гидрофильное поверхностно-активное вещество, выбрано из группы, состоящей из моностеарата сорбитана, полиоксиэтилированного 4 ЭО, тристеарата сорбитана, полиоксиэтилированного 20 ЭО, моностеарата, полиоксиэтилированного 8 ЭО, моностеарата гексаглицерина, моностеарата, полиоксиэтилированного 10 ЭО, дистеарата, полиоксиэтилированного 12 ЭО, дистеарата метилглюкозы, полиоксиэтилированного 20 ЭО.

8. Композиция по любому из пп.1 - 7, отличающаяся тем, что ионный амфифильный липид выбран из группы, состоящей из анионных нейтрализованных липидов, амфотерных липидов и алкилсульфоновых производных.

9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что ионный амфифильный липид выбран из группы, состоящей из щелочных солей дицетилфосфата, щелочных солей димиристилфосфата, щелочных солей холестеринсульфата, щелочных солей холестеринфосфата, моно- и динатриевых солей ацилглютаминовых кислот, фосфолипидов, алкилсульфоновых производных формулы

в которой R является радикалами C₁₆H₃₃ и C₁₇H₃₈, взятыми в смеси или раздельно;
М является щелочным металлом.

10. Композиция по любому из пп.1 - 9, отличающаяся тем, что количество липофильного поверхностно-активного вещества, гидрофильного поверхностно-активного вещества и ионного амфифильного липида составляет от 2 до 6 мас.% от общей массы композиции, предпочтительно от 3 до 4%.

11. Композиция по любому из пп.1 - 10, отличающаяся тем, что липофильное поверхностно-активное вещество, гидрофильное поверхностно-активное вещество и ионный амфифильный липид находятся соответственно в следующих предпочтительных интервалах 35 - 55, 25 - 40 и 15 - 35 мас.% по отношению к их суммарной массе.

12. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что покрытые защитной оболочкой масляные глобулы составляют 5 - 50 мас.% по отношению к общей массе композиции.

13. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что покрытые защитной оболочкой масляные глобулы составляют 10 - 40 мас.% по отношению к общей массе композиции.

14. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что массовое отношение масляных глобул к поверхностно-активным компонентам покрытия заключено между 2 и 13.

15. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что массовое отношение масляных глобул к поверхностно-активным компонентам покрытия равно 7.

16. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что водная фаза дополнительно содержит одно или несколько гидрофильных косметически или дерматологически активных соединений в свободном или инкапсулированном виде.

17. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что гидрофильное косметически или дерматологически активное соединение выбрано из группы, состоящей из спиртов с короткой цепью или полиолов.

18. Композиция по п.16 или 17, отличающаяся тем, что гидрофильное косметически или дерматологически активное соединение инкапсулировано в ионном и/или неионном липидном пузырьке или в наночастице, наносфере, наногубке или нанокапсуле.

19. Композиция по любому из пп.1 - 18, отличающаяся тем, что масляные глобулы содержат по крайней мере одно жирное или липофильное вещество, обладающее активностью по уходу за кожей.

20. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что жирное или липофильное вещество выбрано среди антиоксидантов, агентов против свободных радикалов, гидратантов, меланорегуляторов, ускорителей загара, депигментирующих средств, средств, тонирующих кожу, липорегуляторов, агентов, способствующих похудению, противоугревых агентов, противосеборрейных агентов, средств против старения, средств против морщин, УФ-фильтров, кератолитических агентов, противовоспалительных агентов, освежающих препаратов, агентов, способствующих рубцеванию, средств, защищающих сосуды, антибактериальных агентов, противогрибковых агентов, средств против потения, дезодорантов, кондиционеров для кожи, иммуномодуляторов, питающих средств и эфирных масел и духов.

21. Композиция по любому из пп.1 - 19, отличающаяся тем, что масляные глобулы содержат по крайней мере одно жировое или липофильное вещество, обладающее активностью по уходу за волосами.

22. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что жировое или липофильное вещество выбрано среди меланорегуляторов, липорегуляторов, противосеборрейных агентов, агентов против старения, УФ-фильтров, кератолитических агентов, антибактериальных, противогрибковых, антипелликулярных агентов, агентов против выпадения волос, капиллярных красителей, капиллярных обесцвечивающих средств, восстановителей для перманента, кондиционеров для волос и питательных средств.

23. Композиция по п.20 или 22, отличающаяся тем, что жировое или липофильное вещество выбрано из группы, состоящей из следующих соединений: Д-α-токоферола, ДL-α-токоферола, ацетата Д-α -токоферола, ацетата ДL-α-токоферола, аскорбилпальмитата, глицеридов витамина F, витаминов Д, ретинола сложных эфиров ретинола, β-каротина, Д-пантенола, фарнезола, фарнезилацетата, масел, обогащенных основными жирными кислотами, 5-н-октаноилсалициловой кислоты, салициловой кислоты, сложных алкиловых эфиров α-оксикислот, азиатиковой кислоты, мадекассиковой кислоты, азиатикозида, суммарного экстракта из Ceutella Asiatica, β-глициретиновой кислоты, α -бисаболола, керамидов, фитанетриола, сфингомиелина молока, фосфолипидов морского происхождения, обогащенных основными полиненасыщенными кислотами, этоксиквина, экстракта розмарина, экстракта мелиссы, кверцетина, экстракта высушенных микроводорослей, эфирного масла бергамота, октилметоксициннамата, бутилметоксидибензоилметана, октилтриазона, желтого, коричневого, черного, красного оксидов железа, оксидов титана в микрометрической, нанометрической форме или с защитным покрытием, 3, 5-дитрет.бутил-4-окси-3-бензилиденкамфоры, 2-бензотриазол-2-ил-4-метил-6-[3-[1,3,3, 3-тетраметил-1-(триметилсилил)окси] дисилоксанил]-2-метилпропил]-фенола, перфторированного масла, пероксидированного кукурузного масла.

24. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что отношение масло/вода составляет не более 1.

25. Способ получения косметической или дерматологической композиции, представляющей собой эмульсию типа масло-в-воде, образованную масляными глобулами, каждая из которых имеет пластинчатую жидкокристаллическую защитную оболочку и диспергированными в водной фазе, причем каждая масляная глобула, содержащая по крайней мере одно липофильное косметически или дерматологически активное соединение, равномерно покрытая монопластинчатым или олигопластинчатым слоем, имеет средний диаметр менее 500 нм, в котором на первой стадии смешивают при перемешивании масляную фазу и водную фазу, потом на второй стадии полученную смесь гомогенизируют, отличающийся тем, что масляная фаза содержит по крайней мере одно поверхностно-активное липофильное вещество, по крайней мере одно поверхностно-активное гидрофильное вещество, по крайней мере один ионный амфифильный липид, придающие эмульсии рН от 5,5 до 7,5, и косметически или дерматологически активное соединение, а также тем, что гомогенизация основана на принципе кавитации.

26. Способ по п. 25, отличающийся тем, что гомогенизацию на основе принципа кавитации получают или с помощью высоких давлений, лежащих между 200 и 1500 бар, или с помощью ультразвука, или с помощью гомогенизаторов, снабженных головкой ротор-статор.

27. Способ по п.25 или 26, отличающийся тем, что вводят по крайней мере одно гидрофильное косметически или дерматологически активное вещество в свободном состоянии на первой стадии.

28. Способ по любому из пп.25 - 27, отличающийся тем, что осуществляют третью стадию, состоящую из введения в смесь по крайней мере одного косметически или дерматологически активного гидрофильного соединения в инкансулированном виде.