Стабильная вспененная композиция и способы ее применения - RU2742124C2

Чертежи

Описание

Область применения

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за кожей, в частности, композициям для ухода за кожей местного применения, предназначенных для лечения кожи, включая лечение опрелостей у младенцев и детей младшего возраста. Изобретение включает в себя композиции, способы применения и аппликаторы для дозирования таких композиций.

Предпосылки создания изобретения

Опрелости являются известной проблемой, которая затрагивает младенцев и детей младшего возраста. Их появление, как правило, связано с увеличением количества бактерий на коже младенца в области под подгузниками. В настоящее время самым популярным и широко используемым методом лечения опрелостей является нанесение густого крема, включающего активные компоненты и создающего на коже влагоудерживающий барьер. Такие композиции, как правило, наносятся вручную для обеспечения покрытия всей желаемой области слоем соответствующей толщины, а также для обеспечения достаточного покрытия для обработки пораженной области. Другие способы включают в себя использование аппликатора, контактирующего с кожей, в таких случаях часть композиции наносится на кожу и/или втирается в кожу аппликатором. Эти способы требуют контакта пораженных участков кожи с устройством или с кожей или ладонью пользователя, что не только представляет опасность загрязнения, но и может привести к дальнейшей боли или дискомфорту на пораженных участках кожи.

Хотя эти способы и являются эффективными, они требуют непосредственного контакта ладони или пальцев пользователя не только с кремом для лечения опрелостей, но также и с пораженными участками кожи ребенка для надлежащего нанесения композиции. Кроме того, такие средства лечения, как правило, являются достаточно густыми, поэтому сложно точно и качественно нанести их на пораженный участок кожи. Таким образом существует потребность в создании эффективной композиции с хорошей растекаемостью, которую легко наносить, и которая при этом сохраняет приятный внешний вид.

В настоящее время была открыта стабильная вязкая вспененная композиция, содержащая маслорастворимые неорганические соединения, такие как оксид цинка, а также высокие уровни органических масел. Композиция также необязательно содержит пенообразователь, пропеллент, эмульгатор и полимерный загуститель.

Изложение сущности изобретения

В одном варианте осуществления предоставлена композиция, включающая сложный эфир; масло; и частицы смолы. Композиция может дополнительно включать компоненты, такие как неорганическое соединение. Изобретение может дополнительно включать систему, содержащую композиции, включающие в себя сложный эфир; масло; частицы смолы; пропеллент; и дозатор, имеющий выходное отверстие, которое зажато в закрытом положении и открывается при совершении открывающего действия; где композиция содержится внутри дозатора.

Другие аспекты настоящего изобретения относятся к способу дозирования композиции из дозирующего устройства, включающего следующие стадии: расположение выходного отверстия дозирующего устройства напротив целевого участка, причем выходное отверстие зажато в закрытом положении и открывается при активации, причем дозатор содержит пропеллент и композицию, включающую в себя: сложный эфир; масло; и чешуйки смолы; и активацию выходного отверстия, расположенного напротив целевого участка, для открытия выходного отверстия и, таким образом, дозированного нанесения требуемого количества композиции на целевой участок.

Краткое описание графических материалов

На ФИГ. 1 представлен вид в перспективе примера дозатора, подходящего для использования в настоящем изобретении.

На Фиг. 2 представлен вид в поперечном сечении дозатора, показанного на Фиг. 1.

Подробное описание изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям, способам и устройствам для лечения заболеваний кожи, в том числе, например, опрелостей у младенцев и детей младшего возраста, а также взрослых людей, например, людей, страдающих недержанием, и включает в себя такие композиции, способы и устройства. Тем не менее, продукты, описанные здесь, могут быть полезны для лечения любого количества кожных заболеваний, которые можно лечить посредством применения композиции, описанной в данном документе. Композиции, представленные здесь, не только включают в себя компоненты, полезные для активного лечения и защиты поверхности кожи, но и включают в себя компоненты, полезные для обеспечения желаемой вязкости и растекаемости. Кроме того, изобретение включает в себя систему и устройство для нанесения требуемого состава. Кроме того, изобретение включает способ лечения опрелостей или других заболеваний кожи.

Используемый в данном описании термин «опрелости» включает в себя следующие проявления: контактный дерматит человека в области подгузников, например, области, которая может продолжительное время соприкасаться с фекалиями или мочой. Опрелостями как правило, называют воспалительную реакцию, локализованную на участке кожи, как правило, покрытом подгузниками, которая может иметь много причин, включая инфекции (дрожжевые, бактериальные или вирусные), раздражение от трения, химическую аллергию (духи, мыло), пот, раздражение, вызванные продуктами разложения мочи, и закупоренные потовые железы. Несмотря на то, что в данном документе, как правило, упоминаются опрелости от подгузников, области кожи, подлежащие лечению, включают в себя области, которые могут находиться не под подгузниками либо рядом с областью, которую закрывают подгузники, и могут включать области кожи, покрытые сыпью или подвергнувшиеся другим инфекциям, которые будут обработаны путем нанесения описанной здесь композиции. Область кожи, на которой происходит инфекции или воспалительные реакции (в том числе опрелости), упоминается как пораженный участок, и может включать участок, на котором есть заметные признаки инфекции или воспаления, или участок, на котором отсутствуют видимые симптомы. Пораженным участком является любой участок кожи, где требуется лечение, в том числе место на человеческом теле, на котором находятся подгузники.

В настоящем документе термином «местное применение» обозначают непосредственное нанесение или распределение по внешней поверхности кожи, например руками или аппликатором, таким как салфетка, пуховка, ролик или спрей.

Композиции, описанные здесь, желательно должны быть распределены по всему пораженному участку кожи, а также должны иметь одну или несколько желаемых характеристик, описанных ниже, в том числе желательный уровень вязкости, желаемую растекаемость и желаемый уровень и продолжительность вспенивания. Известно использование аэрозольного аппликатора для нанесения солнцезащитного крема, содержащего оксид цинка, но в этих продуктах композиция имеет высокое содержание воды, более 70% воды, что придает ей относительно низкую вязкость (например, от около 500 до около 1000 сП при комнатной температуре), что не позволяет им распыляться должным образом. Кроме того, эти распыляемые солнцезащитные вещества включают более низкий уровень оксида цинка (примерно от 3 до 10%, как правило, около 6% вес.). Эти продукты предназначены не для получения терапевтического эффекта, а, скорее, для нанесения солнцезащитного продукта на поверхность кожи. Составы настоящего изобретения являются эффективными для нанесения на кожу более высокого уровня продукта для ухода за кожей и дают возможность эффективного и тщательного нанесения. В некоторых аспектах, вязкость композиций по настоящему изобретению, может составлять от примерно 5000 сП до примерно 50 000 сП при комнатной температуре (например, примерно 24-25 °С), в других аспектах вязкость может составлять от примерно 10 000 до примерно 40 000 сП при комнатной температуре, или от примерно 10 000 до примерно 25 000 сП при комнатной температуре. Данный уровень вязкости измеряют перед дозированием препарата из аппарата для дозирования, например, дозатора, который вспенивает композицию при дозировании.

Полезные композиции по настоящему изобретению могут включать одно или несколько из следующих веществ: активные компоненты, компоненты для защиты кожи, влагоудерживающие барьеры, усиливающие растекаемость вещества, модификаторы вязкости, консерванты, стабилизаторы эмульсии, увлажнители, смягчающие вещества, эмульгаторы, а в некоторых вариантах осуществления могут включать пропеллент для дозирования композиции для обработки из дозатора, такого как аэрозольный распылитель. Композиции, описанные в данном документе, при использовании для лечения сыпи или другого подобного состояния кожи, могут включать относительно высокий уровень неорганического компонента, как это будет описано ниже, где неорганический компонент суспендирован в композиции. Например, может быть желательным наличие от около 10% до около 15% вес. неорганического компонента, равномерно распространенного по всей композиции.

Также желательно, чтобы композиция была достаточно текучей при дозировании из дозатора, и в то же время достаточно вязкой, чтобы покрывать пораженные участки кожи и не стекать с кожи после нанесения. Желательные диапазоны вязкости описаны ниже, но в общем случае продукт должен обладать следующими характеристиками: надлежащим образом дозироваться из дозатора, покрывать области кожи и оставаться на коже в течение желаемого промежутка времени. Желательно, чтобы состав представлял собой или включал эмульсию типа вода-в-масле.

И, наконец, композиция должна быть вспениваемой для обеспечения распространение и нанесения на кожу, таким образом, может быть желательным включение пенообразователя или стабилизатора пены для обеспечения вспенивания продукта и поддержания пенообразного состояния в течение времени, достаточного для нанесения на целевой участок кожи. В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения продукт образует вспененный продукт, который стабилен в течение, по меньшей мере, около 30 секунд, и может поддерживать пенообразное состояние в течение приблизительно двух минут после дозирования из дозатора. Эти и другие характеристики и свойства более подробно будут рассматриваться ниже.

Композиции для ухода за кожей

Композиция включает в себя масляную основу и, желательно, является эмульсией вода-в-масле, которая предназначена для нанесения непосредственно на пораженный участок кожи, как это описано выше. Особенно желательно, чтобы композиция была именно эмульсией вода-в-масле, а не эмульсией масло-в-воде. Использование масла в композиции выгодно для изолирования неорганического соединения (например, оксида цинка), что позволяет обеспечить гладкое и равномерное распределение неорганического соединения во время нанесения. Композиция включает в себя масляную фазу, водную составляющую, по меньшей мере, одно неорганическое соединение, и, возможно, включает пенообразующий агент и/или пропеллент.

Композиция проявляет поведение, характерное для жидкости, имеющей желаемый уровень вязкости, таким образом она является текучей и способной к дозированию и нанесению непосредственно на пораженные участки кожи. Кроме того, после дозирования из дозатора композиция представляет собой пену, то есть, имеет множество мелких пузырьков, образованных в композиции, при этом пузырьки желательно равномерно распределены по всей композиции. Желательно, чтобы пена проявляла свойства, описанные ниже более подробно. Композиция имеет подходящую вязкость, позволяющую растекание и распространение, но вязкость не должна быть настолько низкой, чтобы композиция стекала с кожи. В желательных вариантах осуществления композиция имеет вязкость перед дозированием из дозатора от около 5000 до около 50 000 сП при комнатной температуре. Более конкретно, композиция имеет вязкость от около 10 000 до около 25 000 сП при комнатной температуре перед дозированием из дозатора.

Композиции по настоящему изобретению предпочтительно содержат до 60% вес. масляной фазы, и в этом случае они являются водно-масляными эмульсиями. Масляная фаза в соответствии с настоящим изобретением должна присутствовать в количестве от приблизительно 10% до приблизительно 50% вес. композиции. Более желательно чтобы масляная фаза присутствовала в количестве от примерно 20% до примерно 50% вес. композиции, и еще более предпочтительно от примерно 25% до примерно 40% вес. композиции.

Масляная фаза включает в себя одно или более соединений масел, включая смягчающие средства, используемые для предотвращения или облегчения сухости кожи и для защиты кожи, а также солюбилизации неорганических соединений для лечения опрелостей, что будет описано более подробно ниже.

Используемый здесь термин «масла» означает органические гидрофобные соединения, которые являются жидкими при температуре окружающей среды, а также материалы на силиконовой основе. Используемый здесь термин «силиконовые» означает химически или физически сшитые молекулы, содержащие, по меньшей мере, одно повторяющееся силоксановое звено.

Примеры органических масел включают различные углеводороды (алканы или алкены с прямой или разветвленной цепью, кетоны, дикетоны, первичные или вторичные спирты, альдегиды, эфиры стерола, карбоновые кислоты, терпены, моноэфиры), имеющие углеродную цепь с длиной в диапазоне C6-C38, например C6-C18. Другие органические масла включают сложные эфиры жирных кислот со спиртами с низким числом атомов углерода, например, с изопропанолом, пропиленгликолем или глицерином или же сложные эфиры жирных спиртов с алкановыми кислотами с низким числом атомов углерода или с жирными кислотами, а также сложные эфиры полиолов.

Конкретные не ограничивающие примеры масел включают, без ограничения, натуральные масла (например, оливковое масло, подсолнечное масло, соевое масло, арахисовое масло, рапсовое масло, миндальное масло, пальмовое масло, кокосовое масло, пальмовое масло, касторовое масло и тому подобное), касторовое масло, минеральное масло, вазелин, растительные масла (например, триглицериды, такие как каприловый или каприновый триглицериды), сложные эфиры спирта (глицерин или иной сложный эфир, включая диэфиры или другие разветвленные сложные эфиры) и жирные кислоты или жирные спирты, а также различные природные воски в том числе масло ши (Butyrospermum Parkii), воск лотоса; пчелиный воск, воски других насекомых, спермацет, ланолин, растительные воски, такие как карнаубский воск, масло жожоба, канделильский воск; минеральные воски, такие как парафин; и синтетические воски, такие как цетиловый пальмитат, лаурил пальмитат, цетостеарил стеарат, полиэтиленовый воск.

Другие масла включают, например, сложные эфиры, такие как изопропилпальмитат, изопропилмиристат, изононил изонаноат (например, WICKENOL 151 от компании Alzo Инк Sayreville, NJ), C12-C15 алкилбензоаты (такие как Finsolv TN от компании Innospec Active Chemicals), пентаэритрит тетраоктаноат, дипропиленгликоль дибензоат, ППГ-15 стеариловый эфир бензойной кислоты, 2-этилгексил изостеарат, алкил изононаноат, такой как изотридецил изононаноат, октилдодеканол, изоэйкозан, 2-этилгексил кокоат ППГ-2-миристилэфирпропионат, гидрогенизированные метатезисные продукты ненасыщенных триглицеридов, а также их комбинации и другие углеводороды, такие как парафиновое масло, сквалан, сквален и диэтилгексилциклогексан. Другие примеры масел включают в себя функциональные масла, такие как витамин Е ацетат.

Тем не менее, другие масла включают, например, силиконовые масла, такие как диметилполисилоксаны (диметикон), диэтилполисилоксаны, дифенилполисилоксаны и смешанные формы.

Традиционно считалось, что определенные компоненты на масляной основе, такие как минеральное масло и ланолин, непригодны для использования в пенообразующих композициях. То есть, такие компоненты на масляной основе традиционно рассматривались как нарушающие образование пузырьков и, следовательно, оказывающие воздействие на пенообразующие свойства композиции (более подробно описано ниже). Настоящее изобретение включает в себя эти компоненты, в соответствующим образом пенящейся композиции. В некоторых аспектах желательно включать комбинацию легкоэмульгирующегося масляного компонента и не легкоэмульгирующегося масляного компонента. Один из подходящих легкоэмульгирующихся масляных компонента включает в себя сложный эфир, который предлагает целый ряд преимуществ. Например, сложные эфиры способны растворять липофильное косметическое сырье, например, солнцезащитные средства и летучие силиконы, также они имеют высокий положительный коэффициент растекаемости, вещество, препятствующие прилипанию и анти-отбеливающие свойства.

Примерами компонентов, которые не являются легкоэмульгирующимися, включают минеральное масло и вазелин, что выгодно для использования, учитывая большую продолжительность ощущения влажности, что дает возможность использовать их в качестве слабо увлажняющего вещества для растворимых в воде продуктов. В комбинации, авторами настоящего изобретения было обнаружено, что сложные эфиры могут быть полезны для придания ощущения сухой смазки, которое ощутимо даже в присутствии больших количеств минерального масла или вазелина, и они являются смачивающим веществом и вспомогательным суспендирующим веществом для не растворимых в воде продуктов.

Неорганическое соединение включает в себя соединения, пригодные для лечения опрелостей или других кожных воспалений/инфекций, или могут включать другие агенты, такие как солнцезащитные средства, средства декоративной косметики и другие неорганические соединения, пригодные для нанесения на кожу человека. Желательное количество неорганических компонентов, присутствующих в композиции, составляет от приблизительно 5% до приблизительно 25%, более точно, от приблизительно 10% до приблизительно 20%, и наиболее желательно от приблизительно 13% до приблизительно 15% вес. композиции. Неорганические соединения могут быть сусупендированы в конечной композиции, и, желательно, распределены в композиции, по существу, равномерным образом после дозирования из контейнера. Для достижения равномерного диспергирования в композиции, желательно включать подходящий уровень масла для изолирования и солюбилизации неорганического соединения и рассеивания его по всей композиции.

Как описано ниже, для выдачи композиции во вспененном виде подходящим образом может быть желательно трясти или иным образом взбалтывать контейнер с композицией, чтобы рассредоточить в нем компоненты, в том числе неорганические соединения в композиции. Дозатор предпочтительно представляет собой аэрозольный распылитель, и поэтому в составе композиции желательно наличие одного или нескольких пропеллентов. Желательно, чтобы неорганические компоненты были, по существу, равномерно распределены в композиции при ее дозировании из дозатора.

Неорганическое соединение может включать в себя, например, средства для защиты кожи, такие как соединения цинка, в том числе, например, оксид цинка, или может включать катионные соединения цинка. Неорганические компоненты включают диоксид титана, оксид цинка, оксиды железа, оксиды кремния или другие оксиды металлов (например, переходных металлов, таких как кристаллические переходные металлы). Такие неорганические соединения обычно представляют собой твердые частицы, имеющие диаметр от приблизительно 0,1 микрона до приблизительно 10 микрон. Присутствие неорганического соединения желательно в количестве от примерно 10% до примерно 20% вес. композиции, и еще более желательно от примерно 10% до примерно 15% вес. композиции. Дополнительные компоненты солнцезащитного фильтра могут включать в себя, например соединения титана. Подходящие компоненты могут включать в себя те, которые описаны в патентах США №№ 9 144 536 и 9 144 535, оба из которых включены здесь в качестве ссылки во всей их полноте.

Композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, используются для местного нанесения на кожу человека. Соответственно, композиция может дополнительно включать в себя косметически приемлемые ингредиенты для местного применения, известные в области средств для личной гигиены, для использования с композицией по настоящему изобретению, представляющей собой эмульсию вода-в-масле. Примеры подходящих дополнительных активных агентов включают в себя агенты для осветления кожи, затемняющие агенты, дополнительные агенты, замедляющие старение, промоторы тропоэластина, промоторы коллагена, противоугревые агенты, агенты для контроля сияния кожи, противомикробные агенты, такие как противодрожжевые агенты, противогрибковые и антибактериальные агенты, противовоспалительные агенты, противопаразитарные агенты, внешние обезболивающие средства, солнцезащитные средства, фотопротекторы, антиоксиданты, кератолитические агенты, моющие средства/поверхностно-активные вещества, увлажнители, питательные вещества, витамины, агенты, повышающие энергию, антиперспиранты, вяжущие вещества, дезодоранты, средства для удаления волос, агенты для усиления роста волос, агенты для замедления роста волос, уплотнители, усилители гидратации, усилители эффективности, агенты против огрубения кожи, агенты для кондиционирования кожи, антицеллюлитные агенты, агенты для контроля запаха, такие как агенты, маскирующие запах, или агенты, изменяющие pH, и т. п.

Косметически активный агент может присутствовать в композиции в любом подходящем количестве, например, при использовании он может присутствовать в количестве от около 0,0001% до около 20% вес. композиции, например от около 0,001% до около 10%, как например от около 0,01% до около 5%. В определенных вариантах осуществления - в количестве от 0,1% до 5%, а в других предпочтительных вариантах осуществления - от 1% до 2%.

Композиция может включать пенообразователь в количестве, пригодном для создания желаемого уровня вспенивания композиции и в конечном счете, нанесения на кожу и удержания на ней. Пенообразователь может включать смолу, такую​ как силоксисиликат, в том числе триметилсилоксисиликат (коммерчески доступный в виде смолы Dow Corning® MQ-1600). В качестве пенообразователей могут быть использованы другие силикаты. Наиболее предпочтительно они должны присутствовать в количестве от приблизительно 0,2% до приблизительно 1,0% вес. готовой композиции. Более желательно присутствие пленкообразователя в количестве приблизительно 0,5% от массы конечной композиции. Частицы смолы, такой как вышеупомянутый силоксисиликат, традиционно используются в качестве средства для повышения SPF и водонепроницаемого барьера в солнцезащитных кремах, но авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что применение таких частиц смол действует в качестве вспенивающего агента и улучшает используемый в данном изобретении окончательный состав. До настоящего изобретения не было известно о том, что подобные смолы могут образовывать композиции с пенообразующими свойствами.

В вариантах с использованием смолы может быть полезным включение одного или несколько сложных эфиров для растворения частиц смолы. Соотношение частиц смолы и сложного эфира находится в диапазоне от приблизительно 1:2 до приблизительно 2:1. Подходящие сложные эфиры включают, например, сложные эфиры насыщенных и/или ненасыщенных, разветвленных и/или неразветвленных алканкарбоновых кислот с длиной цепи от 3 до 30 атомов углерода, и насыщенных и/или ненасыщенных, разветвленных и/или неразветвленных спиртов с длиной цепи от 3 до 30 атомов углерода, из группы, включающей сложные эфиры ароматических карбоновых кислот и насыщенных и/или ненасыщенных, разветвленных и/или неразветвленных спиртов с длиной цепи от 3 до 30 атомов углерода. Предпочтительно, подходящие сложные эфиры, представляют собой, но не ограничиваются, следующими: изопропилмиристат, изопропилпальмитат, изопропилстеарат, изопропиловый олеат, n-бутил стеарат, n-гексиллаурат, н-децил олеат, изооктилакрилат, изононил стеарат, изононил изононаноат, 2-этилгексил пальмитат, 2-этилгексил-лаурат, 2-гексилдецилстеарат, 2-октилдодецил пальмитат, олеилолеат, олеиловый эрукат, эруциловый олеат, эруциловый эрукат, и синтетические, полусинтетические и природные смеси таких сложных эфиров, например, масло жожоба, глицериды (в частности, триглицериды) и алкилбензоаты. Например, отдельно могут быть полезными C12-15 алкилбензоат и каприловые/каприевые триглицериды.

Композиция может также включать водный компонент, такой как вода или другой аналогичный водный компонент. Вода может присутствовать в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 65% по весу композиции. Более желательно, чтобы вода присутствовала в количестве от примерно 40% до примерно 60% вес. композиции, и еще более предпочтительно от примерно 55 до 60% вес. композиции.

Композиция может включать другие компоненты, в том числе, например, один или более кондиционеров для кожи, смягчающие вещества, увлажнители, эмульгаторы, загустители и стабилизаторы эмульсии, по желанию. Подходящие кондиционеры для кожи включают в себя, например, гександиол, каприлилгликоль, трополон, экстракты овсяного зерна и катионные полимеры, в том числе акриловый диаллилдиметиламмониевый сополимер, катионный гуар, и тому подобное. Кондиционеры для кожи могут находится в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 1,0% по весу композиции. Количество и выбор кондиционеров, должно быть достаточным для придания дополнительных свойств, такие как блеск и мягкость кожи, которые пригодны для использования в настоящем изобретении.

Подходящие смягчающие средства включают, например, изопропил пальмитат, масло ши, минеральное масло, ланолин, карбонат дикаприлил, алкилбензоаты, в том числе C12-15 алкилбензоат, вазелин, стеарат гексилдецил; а также растительные и ореховые масла, таких как масло ореха макадамии, масло из рисовых отрубей, масло из виноградных косточек, пальмовое масло, масло примулы, гидрированное арахисовое масло и масло авокадо, пентиленгликоль, каприлилметикон, дикаприлилкарбонат, октилдодецил неопентаноат или их смеси. При использовании смягчающего средства, оно может присутствовать в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 20% по весу композиции. Выбор и количество смягчающих средство должно быть достаточным для растворения неорганических соединений при сохранении стабильности композиции. Дополнительные смягчающие средства содержат составы, которые позволяют сохранять мягкость, гладкость и пластичность кожи (например, путем размещения на поверхности кожи или в роговом слое и функционирования в качестве смазывающего вещества).

Пригодные увлажнители включают, например, глицерин, сорбит или трегалоз (например, α,α-трегалоз, β,β-трегалоз, α, β-трегалоз) или его соли или сложные эфиры (например, трегалоз-6-фосфат). При использовании увлажнителя, он может присутствовать в количестве от приблизительно 1% до приблизительно 5% по весу композиции. Выбор и количество увлажнителя должно быть достаточным для повышения содержания воды в верхних слоях кожи (например, гигроскопические соединения).

Подходящие эмульгаторы включают, например, полиглицерил-2 диполигидроксистеарат, полиглицерил-3 диизостеарат, глицерил стеарат, стеарет-21 и полиакрилат-13/полиизобутилен/полисорбат 20 или их смесь. При использовании эмульсификатора он может присутствовать в количестве от приблизительно 1% до приблизительно 10% по весу композиции.

Подходящие загустители включают, например, сополимер акрилолидиметилтаурата/винилпирролидона аммония, сополимер акрилолидиметилтаурата/винилпирролидона натрия и гиалуроновую кислоту. При использовании загустителей они могут присутствовать в количестве от около 0,1 процентов до около 10 процентов. Количество и выбор загустителя позволяет стабилизировать композицию, при этом не нарушая эстетичность композиции и ощущения на коже.

Подходящие стабилизаторы эмульсии включают, например, среди прочих, сульфат магния и стеарат цинка. При использовании стабилизатора эмульсии он может присутствовать в количестве от приблизительно 1% до приблизительно 5% по весу композиции.

Композиция может дозироваться из аппликатора, и он может включать пропеллент для помощи дозирования из аппликатора. При наличии пропеллента он может присутствовать в количестве, пригодном для облегчения дозирования продукта, и его количество может изменяться в соответствии с особенностями дозирования композиции. Например, газ-вытеснитель может присутствовать в количестве от примерно 4% до примерно 10%, или более предпочтительно от примерно 6% до примерно 7% вес. композиции. В случае, композиция не дозируется из дозатора, требующего наличие пропеллента, пропеллент может отсутствовать. Могут быть использованы любые желаемые пропелленты, в том числе те, которые описаны в патенте США № 8 821 841, полное содержание которого включено в данное описание полностью. Особенно желательные пропелленты включают, например, пропан, бутан, изобутан, пентан, этан, изопентан, пентан, метиловый эфир, дифторэтан, а также их комбинации. В одном из аспектов пропеллент включает в себя имеющийся в продаже пропеллент под торговым названием Аэрону-A-31 (коммерчески доступный от компании Dow Corning), который представляет собой комбинацию из пропана, этана, изопентана и пентана. При повышенной вязкости композиции может повышаться количество пропеллента, необходимого для адекватного дозирования композиции из аппликатора (например, от около 8% до около 10% вес.).

В одном из аспектов, было обнаружено, что композиция, включающая комбинацию масла, частиц смолы и сложного эфира обладает подходящей вязкостью, вспениваемостью и растекаемостью композиции. Несмотря на то, что количество каждого из составляющих элементов может варьироваться, в некоторых вариантах осуществления может быть желательно соотношения количества масла и сложного эфира от около 50:50 (масло:сложный эфир) до 25:75 (масло:сложный эфир) по весу.

Пенообразование

Желательно, чтобы композиции, описанные здесь, были способны образовывать вспененную композицию при выдаче из дозатора. В то время как композиции могут быть свободны от пузырьков или по существу свободны от пузырьков при нахождении в дозаторе без использования, при дозировании композиции желательно вспенивание композиции. Этому может способствовать, например, встряхивание дозатора или взбалтывание его содержимого до дозирования из него композиции. При дозировании и нанесении на пораженные участки кожи композиция должна иметь подходящий вспененный профиль, который должен иметь по существу равномерную дисперсию мелких пузырьков, размер которых должен быть достаточно мал, чтобы создать плотную структуру пены. Желательно, чтобы размер пузырьков внутри вспененной композиции не отличался более чем на около 100% по отношению к другим пузырькам внутри вспененной композиции. Другими словами, относительные размеры пузырьков, образованных в пределах вспененной композиции, могут быть в основном одинаковы по размеру. Желательно, чтобы дозируемая композиция была, по меньшей мере, по существу, свободна либо полностью свободна от пузырьков с сильно отличающимися размерами, как описано выше. Когда пузырьки становятся слишком большими и лопаются, на их месте остается нежелательное незакрытое место, на котором отсутствует композиция. Визуальный осмотр выдаваемого продукта может быть полезен при оценке соответствия профиля пенообразования требованиям.

Желательно, чтобы вспененный состав включал множество пузырьков и чтобы у пены было долгое время стекания жидкости. То есть, большинство из пузырьков в пене должны оставаться стабильными в течение, по меньшей мере, около 30 секунд, или, по меньшей мере, около 1 минуты, или, по меньшей мере, примерно 90 секунд, или, по меньшей мере, около 2 минут, или до приблизительно 2 минут. Кроме того, желательно, чтобы у пены было равномерное опадение по всей композиции, чтобы стекание жидкости из пены после нанесения композиция было равномерным по всей распределяемой области.

Как было описано выше, было неожиданно обнаружено, что композиции, описанные здесь, могут включать композицию вода-в-масле, в том числе с относительно высоким содержанием масла (и низким содержанием воды), и включать дополнительные компоненты, такие как минеральное масло и/или ланолин, при поддержании надлежащего и достаточного образования пузырьков. Авторы настоящего изобретения обнаружили, что использование частиц смолы полезно для поддержания образования пузырьков в дозируемом составе, что позволяет ему поддерживать надлежащий пенообразующий профиль, описанный выше. Частицы смолы могут быть использованы в комбинации с компонентом сложного эфира для растворения частиц смолы в композиции, и композиция может использовать сложный эфир, масло и частицы смолы в сочетании друг с другом для достижения желаемого профиля.

Вязкость композиции

Композиция должна иметь желаемую вязкость для обеспечения надлежащего дозирования из контейнера, в то же время сохраняя вязкость после дозирования и нанесения на кожу. Желательно, чтобы вязкость была достаточно высокой для удержания продукта на коже и избежания стекания, но не настолько высокой, чтобы ограничить возможность дозирования из контейнера, как описано ниже. Подходящие вязкости композиции может составлять от приблизительно 10 000 сП до приблизительно 40 000 сП (при комнатной температуре) перед дозированием из дозатора. Хотя в некоторых случаях могут быть допустимы более высокие или более низкие значения вязкости, для лечения опрелостей, как описано в настоящем документе, предпочтителен диапазон вязкости 10 000 -40 000 сП при комнатной температуре.

Способ применения

Описанные здесь композиции по настоящему изобретению могут быть использованы путем нанесения композиции непосредственно на кожу инфицированного индивидуума, и, в частности, на пораженное место на коже человека. Предпочтительно, чтобы композиция была в значительной степени однородна во время применения, поэтому может быть полезным взболтать, перемешать, потрясти, или иным образом смешать композицию перед нанесением на кожу пользователя. Это может быть достигнуто, например, путем встряхивания или тряски дозатора (как описано ниже) в достаточной степени для обеспечения перемешивание находящихся внутри компонентов. В вариантах осуществления, в которых не используется описанный ниже дозатор, продукт можно встряхнуть или перемешать до требуемого уровня смешивания перед нанесением. В некоторых вариантах осуществления композиция может находиться в трубке, и перемешивание может быть достигнуто путем достаточного сдавливания или сминания трубки перед дозированием продукта. В других вариантах осуществления композиция по существу гомогенна внутри раздаточного устройства, и никакого смешивания или перемешивания со стороны пользователя не требуется.

После того, как пользователь удовлетворен тем, что продукт, по существу, однородный или смешанный с достаточной степенью смешивания, пользователь может затем нанести продукт непосредственно на пораженные участки кожи индивидуума.

Для нанесения композиции предпочтительно использовать аэрозольный распылитель, содержащий композицию. Аэрозольные дозаторы пены - это аппараты, которые пригодны для вспенивания композиций (механического, гидравлического и т. д.), в том числе для промышленных применений. Предпочтительными дозаторами пеня являются аэрозольные контейнеры. Было обнаружено, что композиции особенно хорошо подходят для дозирования из механических дозаторов пены. Для достижения хорошего пенообразования масляную и водную фазы предпочтительно смешивают друг с другом механически, предпочтительно путем простого встряхивания, до образования пены. Как было отмечено выше, композиция может не быть вспененной при нахождении внутри дозатора, но после встряхивания или перемешивания дозатора и дозирования композиции из него композиция вспенивается. Типичные аэрозольные распылители, используемые в настоящем изобретении, известны специалистам в данной области. Один из таких пригодных аэрозольных распылителей описан в патенте США № 6 946 139, содержание которого включено в настоящее описание в качестве ссылки во всей полноте. Изобретение, описанное здесь, включает в себя систему, которая включает в себя композицию, как описано выше, и дозирующее устройство, описанное здесь.

Любой дозирующий контейнер для хранения описанного здесь состава и способ дозирования препарат могут быть использованы в настоящем изобретении. Без ограничения, один полезный дозатор включает аэрозольный дозатор, показанный на фиг. 1. На фиг. 1 показано устройство 10, а на фиг. 2 показано поперечное сечение того же устройства 10. Как можно видеть на изображениях, дозатор 10 ограничивается внешней боковой стенкой 30, которая может иметь любую форму, в том числе цилиндрическую конфигурацию, как показано на чертежах. Внешняя боковая стенка 30 может иметь круглую, квадратную, луковичную или любую другую желаемую форму или конфигурацию. Боковая стенка 30 может быть изготовлена ​​из любого желаемого материала, предпочтительно, из материала, который имеет высокую степень прочности, такого как металлы и другие полимерные материалы, в том числе из стали, алюминия или других материалов, пригодных для хранения и дозирования материалов под давлением. Боковая стенка 30 может иметь любую толщину, желательно, толщину, которая обеспечивает желаемую прочность, такую, что она не будет расширяться или сжиматься во время использования. При использовании пользователь может встряхнуть контейнер для смешивания в нем компонентов, и может вызвать пенообразование внутри контейнера. Таким образом, внешняя боковая стенка 30 должна быть достаточно прочной, чтобы избежать заметных или нежелательных уровней расширения или сжатия.

Дозатор 10 ограничивается по концам нижней поверхностью 40 и верхней поверхностью 50, которые соединены с внешней боковой стенкой 30 в герметичного конфигурации. Боковая стенка 30, нижняя поверхность 40 и верхняя поверхность 50 вместе образуют внутреннюю полость 20, в которой расположен препарат для дозирования. Внутренняя полость 20 может иметь любую желаемую форму или размер, а в некоторых вариантах осуществления может иметь форму внешней боковой стенки 30, верхней поверхности 50 и нижней поверхности 40.

Верхняя поверхность 50 может включать в себя дозирующую головку 60, которая может образовывать часть верхней поверхности 50. Дозирующее головка 60 включает в себя дозирующее отверстие 70, которое соединено по текучей среде с просветом 80, просвет оканчивается дистальным отверстием 90. Дистальное отверстие 90 может быть расположено в пределах внутренней полости 20, чтобы позволить жидким компонентам из внутренней полости 20 войти в просвет 80 во время использования.

Дозирующее головка 60 также включает в себя клапан 100, который может иметь любую конфигурацию, позволяющую пользователю манипулировать дозирующей головкой 60. Полость 80 может быть зажата в закрытой конфигурации таким образом, что жидкость не может проходить через полость 80 без приложенной силы во время совершения действия открывания, например, путем открытия клапана 100. В одном варианте осуществления клапан 100 включает в себя участок размещения пальца, что позволяет пользователю посредством нажатия пальцем переместить полость 80 таким образом, что создается открытый проход от дистального отверстия 90 к раздаточному отверстию 70. Может быть использована любая желаемая конфигурация клапана 100, включая описанные в патенте США № 6 627 178, полное содержание которого включено в данное описание путем ссылки. Участок размещения пальца может быть расположен рядом с раздаточным отверстием 70.

Для распылителей, подобных описанным на фиг.1-2, пользователь будет переворачивать дозатор 10 таким образом, что дозирующее отверстие 70 будет обращено вниз, и может быть расположено на уровне или вблизи целевого участка, например, области кожи ребенка, которая обычно находится под подгузником. Могут быть использованы и другие конфигурации, в том числе те, которые описаны в вышеупомянутом патенте США N 6 627 178, в том числе аэрозольные дозаторы или дозаторы, которые включают шланг или другую трубку, расположенную внутри внутренней полости 20 раздаточного устройства.

При использовании пользователь будет брать дозатор и может перемешать или встряхнуть дозатор, чтобы полностью смешать компоненты в них для использования. После того как композицию потрясли или перемешали в достаточной степени (например, от около 1 секунды до около 5 секунд или до примерно 10 секунд перемешивания), ее можно наносить на пораженный участок кожи. Пользователь направляет дозирующее отверстие 70 раздаточного устройства 10 на пораженный участок кожи или на участок рядом с ним, желательно, без контакта между кожей и дозатором. Таким образом, в одном из способов применения, композиция дозируется без контакта целевого участком кожи с любым компонентом дозирующего устройства 10. В предыдущих попытках, например, в патенте США № 6 803 045, аппликатор используется для дозирования продукта путем контакта аппликатора с целевым участком кожи. В настоящем варианте осуществления желательно отсутствие контакта целевого участка кожи с дозатором 10 или любым компонентом дозирующего устройства 10.

После размещение устройства 10 над целевым участком кожи или напротив него, пользователь открывает клапан посредством выполнения действия открытия или действий активации (например, нажимает пальцем на спусковой механизм) таким образом, что открытие клапана позволяет композиции в нем выйти под давлением через просвет из раздаточного отверстия 70 порта. Состав будет дозироваться при желаемой скорости, которая регулируется и зависит от количества и типа пропеллента внутри дозатора. Композицию наносят на пораженные участки кожи в требующемся пользователю количестве до получения желаемого покрытия на коже. В желательных вариантах осуществления композиция применяется для полного покрытия целевой области или пораженного участка кожи.

Пользователь может нанести один слой композиции на пораженный участок кожи или может быть нанесено более одного слоя. Кроме того, пользователь может наносить композицию только пораженный участок кожи или может обработать пораженный участок и окружающие здоровые (неповрежденные) участки кожи. После нанесения композиции необходимо дать время, чтобы она осела и распространилась под действием силы тяжести или пользователь может сам распределить композицию рукой, пальцем или инструментом для распределения. По мере того как продукт осядет на поверхности кожи, из вспененного продукт начнет стекать жидкость, как описано ниже, когда пузырьки внутри вспененной композиции начнут лопаться, и вспененная композиция по существу разрушится, и, следовательно, станет по существу свободной от видимых пузырьков. Надлежащее стекание жидкости из пены известно специалистам в данной области техники, и хотя желательно полное отсутствие пузырьков, следует понимать, что термин «по существу свободный от видимых пузырьков» позволяет наличие минимального количеством видимых пузырьков в осевшем продукте. Желательно, чтобы лопнуло, по меньшей мере, около 99% пузырьков, образующихся при первоначальном дозировании продукта, при этом останется около 1% или менее изначально образовавшихся пузырьков. Процесс стекания жидкости из пены может занимать от примерно 30 секунд до примерно 90 секунд или около 2 минут. Структура пены при дозировании из дозатора является неровной из-за выхода пропеллента. При дозировании композиции газовые пропелленты создают большой объем активного и относительно длительного бурления при дозировании композиции. Такие композиции являются уникальными в том, что пена, образованная из композиций, достаточно текуча, она легко растекается при нанесении и втирании на кожу и придает приятное ощущение прохлады.

После того нанесения достаточного количества композиции на поверхность кожи, пользователь может применить закрыть область кожи тканью или пеленкой или дать композиции возможность беспрепятственно осесть в течение желаемого промежутка времени. Желательно, чтобы состав полностью покрыл пораженную область кожи, чтобы неорганическое соединение в композиции могло войти в контакт пораженную область кожи. При опрелостях неорганическое соединение может представлять собой соединение цинк, такое как оксид цинка, которое может обрабатывать кожу и защищать ее от дальнейшего раздражения и дискомфорта. В других вариантах осуществления композиция может включать другие средства для ухода, такие как увлажнители, солнцезащитные средства, очищающие средства и тому подобное, которые выполняют собственные требуемые задачи на поверхности кожи.

Контейнер может включать достаточное количество композиции для многократного использования, и может включать достаточное количество композиции так, чтобы дозировать ее, по меньшей мере, 5 раз, по меньшей мере, 15 раз, или, по меньшей мере, 25 раз для достаточного лечения пораженного участка кожи при каждом использовании. Когда пользователь отпускает спусковое устройство, клапан в дозаторе закрыт, и, следовательно, состав остается внутри дозирующего устройства до тех пор, пока пользователь не открывает клапан снова. Желательно, чтобы внутренняя часть дозатора была достаточно герметичной для обеспечения продукту желаемого срок годности при хранении. Композиция предпочтительно является стабильной в течение типичной коммерческого срока годности при хранении, несмотря на высокое количество масла и низкое количество эмульгаторов. Желательно слабое или отсутствующее разделение фаз в композиции в течение четырех недель, восемь недель, шести месяцев, двенадцати месяцев, восемнадцати месяцев или двадцати четырех месяцев.

Настоящее изобретение также представляет способ усиления защитной функции и увлажнения кожи посредством нанесения на кожу, нуждающуюся в усилении защитной функции и увлажнении, композиции по настоящему изобретению. Этот способ содержит, например, местное нанесение композиции на кожу, нуждающуюся в улучшении барьерной функции и увлажнении. Местное нанесение композиции возможно на любой участок кожи на теле человека, требующий обработки.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение может включать базовую композицию, без активного или другого компонента, такого как неорганическое соединение. То есть базовая композиция может включать, например, сочетание частиц смолы, сложного эфира и масла, как описано выше, и в количествах и/или соотношениях, указанных выше. Основная рецептура может обеспечить вспениваемую основу для композиции, такой как очищающее средство, увлажняющий крем или лосьон, солнцезащитный крем, или для других целей, включая пенообразующую основу. Пенообразующие основы, описанные здесь, могут включать другие компоненты, например, очищающий, увлажняющий или солнцезащитный компонент.

Примеры

Был приготовлен ряд различных образцов, который был протестирован на определенные свойства, в том числе консистенцию, вспенивание, наносимость, растекаемость, эффективность и вязкость. Как будет описано ниже, авторы настоящего изобретения обнаружили, что некоторые компоненты были неэффективны для получения подходящей пенообразующей композиции, и неожиданно было обнаружено, что использование частиц смолы в сочетании с определенными маслами позволяет получить продукт с подходящими свойствами вспенивания, вязкости и растекаемости.

Проверки были сделаны путем визуального осмотра и оценки равномерного распределения мелких пузырьков в дозируемом продукте, где пузырьки удерживали форму по меньшей мере в течение примерно 30 секунд после выдачи. Вязкость композиции измеряли перед дозированием из дозатора при комнатной температуре.

Каждый обсуждаемый здесь пример был получен с помощью обычного процесса эмульсионного смешивания. Например, в первую очередь были подготовлены водная и масляная фазы, затем их смешали для создания эмульсий, содержащих различные комбинации ингредиентов, перечисленных в таблицах ниже.

Были изготовлены указанные ниже составы А-V, вязкость каждой композиции измеряли с использованием вискозиметра Brookfield RVDV-II+Pro при температуре окружающей среды в соответствии с процедурой, описанной ниже. После приготовления препарат помещали во флакон на 4 унции с разметкой, после чего флакон был помещен в следующие камеры для оценки устойчивости при разных температурах (VWR Scientific Products, модель 1545 при 40°C и 50°C соответственно, GE модели GDSCOKCXMRWW при 4°С) и на лабораторный стенд при температуре окружающей среды (приблизительно 25°C). По прошествии временного интервала стабильности (например, 4 недели), вязкость измеряли, результаты указаны ниже. Был проведен визуальный контроль состава перед дозированием из аэрозольного контейнера и после дозирования.

Таблица 1 - Примеры A-E

Примеры А-Е, были получены способом, описанным выше, с компонентами, приведенными в таблице 1. Пример оказался нестабильным при температуре замерзания (FT), например, -5°C до 0°С, в дальнейшем препарат был неустойчивым из-за разделения фаз, и его вязкость не была измерена. Пример B имел вязкость более 40 000 сП, она была сочтена слишком высокой. Пример С была нестабильным. Пример D был слишком вязким, его вязкость была слишком высока и не была измерена. Пример Е был нестабильным при условиях FT, таким образом, его вязкость не была измерена.

Таблица 2 - Примеры F-K

Пример F имел вязкость 13 000 сП и был стабильным. Пример G была нестабилен через 4 недель с момента образования. Пример Н показал себя нестабильным менее, чем через 1 неделю. Пример I была нестабилен через 8 недель с момента образования. Пример J был слишком «текучим», вязкость была непригодной. Напротив, пример К показал слишком высокую вязкость; определенная вязкость 41 000 сП после 4-х недель, что было бы нежелательно, даже если его начальная вязкость составляла около 27 000 сП.

Таблица 3 - Примеры L-Q

Примеры L и Q оказались нестабильным во время изготовления образцов. Пример М была нестабилен через 2 недель при температуре 50°С. В примере N произошло растворение, так что он не был истинной эмульсией. Пример O оказался стабильным, его вязкость составила 10 000 сП. Пример P не достиг желаемого уровня вспенивания.

Таблица 4 - Примеры R-V

Пример R показал слишком высокую после 4-х недель, что было бы нежелательно, даже если его начальная вязкость составляла около 25 000 сП. Пример S имел вязкость 120 000 сП после 4-х недель, что было бы нежелательно, даже если его начальная вязкость составляла около 21 000 сП. В отличие от этого, пример Т оказался стабильным с вязкостью 14 000. Пример U оказался стабильными с желаемой вязкостью 10 000 сП. Пример V оказался стабильным с вязкостью 10 000.

Из вышеприведенных примеров было обнаружено, что композиции, Т, U и V имели подходящие уровни вязкости и были стабильными в течение требуемого периода времени, например, по меньшей мере, 4 недели или, по меньшей мере, 8 недель. Примеры T и U включали феноксиэтанол и триметилсилоксисиликат, в то время как пример V содержал триметилсилоксисиликат, но не содержал феноксиэтанола. Было установлено, что композиции, содержащие сложный эфир (например, алкилбензоат C12-15), не легкоэмульгируемое масло (например, минеральное масло) и частицы смолы (например, триметилсилоксисиликат) показывают улучшенные уровни вязкости, пенообразования, стекания жидкости с пены и стабильности.

Реферат

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к композиции для лечения опрелостей, способу дозирования композиции для лечения опрелостей, набору для лечения опрелостей и способу лечения опрелостей. Композиция включает C12-15алкилбензоат, минеральное масло, триметилсилоксисиликат, оксид цинка и воду в определенных количествах. Способ дозирования включает активацию выходного отверстия дозатора, содержащего композицию и пропеллент, при расположении напротив целевого участка. Набор содержит дозатор, содержащий композицию и пропеллент. Способ лечения опрелостей включает расположение выходного отверстия дозирующего устройства напротив целевого участка человеческой кожи и его активацию, а затем предоставление композиции возможности распространиться по целевом участку. Группа изобретений обеспечивает создание эффективной композиции для лечения опрелостей, с улучшенной растекаемостью, приемлемой вязкостью от 10 000 до 40 000 сП, продолжительностью вспенивания от 30 секунд до 2 минут и стабильностью. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр., 2 ил.

Формула