Устройство для расфасовки и сублингвального введения активных начал - RU2471474C2

Чертежи

Описание

Изобретение относится к устройству для расфасовки и для введения активных начал через слизистую оболочку.

Существуют способы введения активных начал сублингвально и/или околодесенно, которые имеют много преимуществ.

Действительно, такие способы введения обеспечивают намного более быстрое проникновение и более направленное действие при намного меньших дозах активных начал с одновременным устранением многочисленных побочных эффектов. Побочные эффекты возникают, в частности, от того, что медикаменты для орального приема подвергаются метаболизму со стороны различных пищеварительных органов до того, как они достигнут цели, на которую направлены активные начала.

Хотя путь введения через слизистую оболочку является очень привлекательным, вместе с тем он остается связанным ограничениями, которые необходимо учитывать, чтобы облегчить применение медикаментов пациентами.

Активные начала, находящиеся в растворе, в частности в спиртовом, необходимо расфасовывать на единичные дозы, при этом такая расфасовка должна также позволять вводить медикаменты либо через слизистую оболочку, либо через язык, либо через околодесенную область.

Первым ограничением является исключительно небольшой объем вводимой дозы, порядка 0,25 мл - 2 мл.

Раствор является также чувствительным к свету и/или к воздуху из-за явлений окисления и испарения. Этот раствор может также подвергаться адсорбции или ионизации при контакте со стенками емкости, поэтому их необходимо покрывать инертными материалами, обладающими особыми защитными свойствами.

Однако раствор, в частности спиртовой, должен сохранять заданную крепость и постоянную стабильность растворения расфасованного активного начала или расфасованных активных начал, то есть параметры, обеспечивающие оптимальное проникновение. Кроме того, крепость выбирают так, чтобы сохранять сами активные начала. Очень важно сохранять первоначально заданную крепость спирта.

Кроме того, растворение некоторых нестабильных фармакологических веществ необходимо осуществлять непосредственно перед применением, в противном случае они могут изменить свои свойства и даже потерять свою активность.

Неизбежным ограничением для такой расфасовки в виде единичной дозы является стоимость изготовления, которую необходимо существенно снизить, учитывая количество изготавливаемых емкостей и одноразовое применение активного начала. Необходимо также обеспечить их утилизацию после использования. Вместе с тем, емкость должна отвечать требованиям безопасности, асептики, не говоря уже о практичности и эргономии, чтобы обеспечивать легкое применение при самостоятельном лечении.

В связи с этим объектом настоящего изобретения является емкость для приготовления и/или введения активных начал очень небольшого объема в жидком виде, содержащая головку, выполненную с возможностью занимать первое положение хранения, в котором указанная головка расположена в дальнем положении по отношению к емкости, и второе положение использования, в котором указанная головка находится в ближнем положении по отношению к емкости, при этом головка содержит наконечник с по меньшей мере одним выпускным каналом, причем длина наконечника выбрана так, что свободный конец выпускного канала обеспечивает проникновение лекарства сублингвально и/или околодесенно, когда емкость находится в руке.

Под очень небольшим объемом следует понимать предназначенный для введения объем от 0,1 до 5 мл.

Это устройство предназначено, в частности, для приготовления и введения активных начал и/или антигенных веществ в целях фармацевтического, гомеопатического лечения и/или снижения чувствительности к аллергенам.

Далее описан частный и неограничивающий вариант выполнения емкости в соответствии с настоящим изобретением со ссылками на чертежи.

На фиг.1 показана емкость в соответствии с настоящим изобретением, вид в перспективе сбоку;

на фиг.2А - емкость, готовая к использованию, вид в разрезе;

на фиг.2В - емкость, готовая к немедленному введению лекарства, вид в разрезе;

на фиг.3 - емкость с захватной пластинкой, расположенной в нижней части;

на фиг.4 - другой вариант выполнения емкости, содержащей несколько отделений, вид в разрезе;

на фиг.5А-5С показана схема работы емкости в варианте ее выполнения, показанном на фиг.4.

На фиг.1 показана емкость 10, которая может быть выполнена из любого материала, препятствующего испарению через стенку и воздействию света на содержимое.

Такая емкость может быть изготовлена из любого материала, предназначенного для расфасовываемых веществ определенного назначения, например из стекла, металла, пластика или в виде комбинации этих материалов.

Преимущественно емкость выполнена из стекла, предпочтительно из толстого матированного стекла фармацевтического назначения с высокой механической прочностью, и в сечении имеет квадратную, овальную, прямоугольную, треугольную или круглую форму.

Для лучшего понимания чертежи выполнены без соблюдения масштаба.

Емкость 10 содержит головку 12, соединенную с возможностью перемещения, по меньшей мере поступательного, относительно указанной емкости.

Головка 12 выполнена с возможностью расположения в первом положении P1 -положении хранения, в котором эта головка 12 находится в дальнем положении относительно емкости 10, и втором положении Р2 - положении использования, в котором головка 12 находится в ближнем положении относительно емкости 10.

Головка 12 содержит наконечник 14 с по меньшей мере одним выпускным каналом 16.

Длину наконечника определяют таким образом, чтобы свободный конец выпускного канала 16 мог свободно заходить под язык пользователя или в положение для введения через околодесенные области, когда емкость держат в руке.

Кроме выпускного канала 16, емкость содержит по меньшей мере один воздушный канал 18, например второй канал 20. Этот второй канал 20 может быть коаксиальным и внешним или, например, может находиться рядом с первым каналом 16. Забор воздуха можно также осуществлять через этот же первый канал в зависимости от его диаметра, при этом жидкий раствор является раствором на основе спирта, то есть отличается очень низкой вязкостью.

На своем свободном конце наконечник 14 содержит крышку 22, представляющую собой, например, герметично установленную защитную пробку, отсоединяемую путем или вращения, или стягивания, или отрезания.

Наконечник 14 жестко соединен с головкой 12, а предпочтительно выполнен за одно целое с указанной головкой. Материалом может быть соответствующий полимерный материал.

В своей нижней части наконечник 14 содержит средство 24 прокалывания.

Емкость 10 и головка 12 снабжены средствами 26, обеспечивающими поступательное перемещение указанной головки из дальнего положения в ближнее.

Емкость оборудована также средством 28 стопорения, предотвращающим любое непроизвольное поступательное перемещение головки 12 относительно емкости 10.

Предпочтительно средства 26 поступательного перемещения содержат резьбу 30 на емкости 10, в частности на ее горлышке 32, и резьбу 34 соответствующего профиля на головке 12, причем эти резьбы выполнены с возможностью взаимодействия друг с другом при завинчивании.

Средство 28 стопорения представляет собой съемное кольцо 36, установленное между головкой 12, когда она находится на расстоянии относительно емкости 10, и этой емкостью 10, в частности заплечиком 38 этой емкости, если она им оборудована, как показано на фиг.1 и 2.

Кольцо 36 имеет С-образную форму и упруго установлено на резьбе 30, выполненной на емкости 10, не давая головке 12 поступательно перемещаться по отношению к емкости 10.

Дополнительно отверстие горлышка 32 емкости 10 закрыто герметичной крышкой 40, выполненной с возможностью ее прокалывания средством 24 прокалывания.

Предпочтительно для обеспечения введения всего лекарственного препарата в жидком виде головка 12 содержит средство 42 полного опорожнения. Это средство 42 опорожнения содержат в нижней части конусное дно. При этом, в наконечнике 14, кроме средства 24 прокалывания, имеются также сквозные отверстия 44, расположенные непосредственно выше дна по направлению течения и соединенные с выпускным каналом 16. В этом случае средство 24 прокалывания содержит только одно острие.

Емкость 10 заполняют лекарственным препаратом, предназначенным для введения в жидком виде через слизистую оболочку, после чего емкость герметично закрывают путем установки крышки 40, которая выполняет функцию герметичной мембраны, в частности, для спиртового раствора.

На горлышко емкости вокруг резьбы 30 устанавливают кольцо 36, а затем - головку 12 путем завинчивания до ее упора в кольцо 36.

На наконечник 14 устанавливают крышку 22, закрывающую выпускной канал 16 и канал 20 воздушного канала 18.

В этом положении - положении хранения - емкость не используется и может храниться без изменения свойств ее содержимого и без риска доступа к ней детей.

Когда пользователь желает принять лекарственный препарат, ему достаточно снять кольцо 36, просто потянув за него, и затем завинтить головку 12.

В этом случае происходит поступательное перемещение указанной головки, которая заставляет средство прокалывания прорвать крышку, закрывающую емкость, что позволяет жидкости перетекать к наконечнику при перевороте емкости.

Снятие крышки 22 перед переворачиванием, например, путем вращения, приводящего к отсоединению этой крышки, позволяет вводить препарат через конец наконечника, помещенный под язык, или между деснами и языком, или между щекой и деснами. При этом длина наконечника соответствует данной цели.

В результате препарат вытекает точно в месте, где его эффективность оптимальна, и в полном объеме.

Следует отметить, что воздушный канал обеспечивает быстрое опорожнение емкости, которая, даже имея незначительный объем, должна быть опорожнена за очень короткое время, порядка одной секунды.

Внутренний диаметр выпускного канала 16 должен быть относительно большим, порядка 2 миллиметров для вышеуказанных значений объема, составляющих от 0,25 до 2 мл. Этот относительно большой диаметр может также обеспечить обратный подъем воздуха для облегчения быстрого вытекания.

При выполнении емкости в виде флакона из толстого стекла можно использовать специальную конструкцию.

Горлышко может содержать резьбу 30, выполненную на емкости во время ее изготовления, или может быть гладким. При выполнении горлышка гладким средство перемещения содержит втулку, которую неподвижно устанавливают непосредственно на указанное горлышко емкости, например, путем обжатия, при этом указанная втулка содержит резьбу 30, необходимую для взаимодействия с резьбой 34 головки 12.

В этом случае стеклянную емкость заполняют препаратом, затем закупоривают крышкой. После этого на горлышко плотно сажают втулку, а затем устанавливают кольцо 36, после чего навинчивают головку 12.

При использовании пользователь действует точно так же, как и в предыдущем случае.

Как было указано выше, размеры флакона показаны в увеличенном масштабе, чтобы показать детали конструкции, однако необходимо учитывать, что емкость на 0,25-2 мл является очень маленькой, и ею очень трудно манипулировать.

В соответствии с настоящим изобретением емкость усовершенствована путем добавления захватной пластинки 46, предпочтительно выполненной в нижней части корпуса емкости 10.

Эта захватная пластинка 46 обеспечивает хороший захват двумя пальцами, несмотря на небольшой размер емкости, что позволяет пользователю манипулировать головкой 12, вращая ее.

Головка 12 также может содержать на своей наружной поверхности захватные средства 48, например, показанные на чертежах ребра 50 (фиг.2В).

Таким образом, пользователь имеет возможность манипулирования путем приложения момента сил между емкостью 10 и головкой 12.

Следует также отметить, что захватная пластинка 46 имеет еще одно преимущество: позволяет легко манипулировать готовой к использованию емкостью для введения наконечника 14 в нужное место после того, как после вращения головки относительно емкости была снята крышка.

Кольцо 36 может быть выполнено в виде пластикового пояска, допускающего возможность разрыва или разжимания. Для облегчения снятия этого пояска на нем может иметься наружный захватный язычок.

Для лучшей сохранности содержимого заполнение емкости перед установкой крышки можно осуществлять в атмосфере инертного газа.

Согласно другому варианту осуществления изобретения, показанному на фиг.4, емкость 10 содержит по меньшей мере два отделения 52, разделенных герметичной перегородкой 54.

Каждое отделение содержит по меньшей мере одно активное начало, или один эксципиент, или одно антигенное вещество, и/или растворитель.

Устройство содержит также средство 24 прокалывания, выполненное с возможностью прорыва крышки 40 и/или перегородки 54 и предпочтительно расположенное в нижней части наконечника 14 и/или смежно с отделениями 52, чтобы обеспечивать смешивание веществ в определенном порядке.

Когда пользователь желает принять лекарственный препарат, он снимает кольцо 36 и завинчивает головку 12. При этом происходит поступательное перемещение указанной головки, которое заставляет средство прокалывания прорвать крышку или крышку 40 и/или перегородку 54, что позволяет веществам, содержащимся в каждом отделении 52, смешаться для получения жидкости, которая перетечет в наконечник после переворачивания емкости.

Головка 12 может тоже содержать активное начало, индифферентное вещество, антигенное вещество и/или растворитель, например, на уровне наконечника 14, Головка 12 может тоже содержать несколько отделений, разделенных между собой.

Вещество, содержащееся в головке 12, может представлять собой порошок, таблетку, быстрорастворимую таблетку, микрокапсулу с жидкостью и т.д. Когда головка поступательно перемещается, средство прокалывания прорывает крышку или крышку 40 и/или перегородку 54, что позволяет смешиваться веществам, содержащимся в головке 12, в частности в наконечнике 14, и в каждом отделении 52. Точно так же, если вещество, содержащееся в головке 12, помещено в капсулу, средства прокалывания разрывают мембрану, закрывающую в капсуле указанное вещество, перед прокалыванием крышки и/или перегородки.

Вещество, содержащееся в головке 12, может также представлять собой жидкость, содержащуюся в наконечнике 14 головки 12, как показано на фиг.5. В этом случае наконечник 14 содержит верхнюю часть 56, содержащую жидкость и закрытую герметичной заглушкой 62, и нижнюю часть 58. Эти части разделены наружной резьбой 60. Первый поворот головки 12 по наружной резьбе 30 заставляет часть 58 прорвать крышку 40, которая закрывала емкость 10. Дальнейшее вращение приводит к упору части 58 в наружную резьбу 30. В этом случае наконечник 14 поворачивается вокруг второй наружной резьбы 60, что позволяет раскрыть заглушку 62, которая закрывала наконечник. В результате жидкость высвобождается из головки 12, и разделенные до этого вещества могут смешиваться.

Эти варианты выполнения емкости в соответствии с настоящим изобретением с по меньшей мере двумя отделениями 52 и/или головкой 12, содержащей одно или несколько веществ, наиболее приспособлены для активных начал и веществ, нестабильных в растворе. Это касается, например, липофильных активных начал, которые, хотя и хорошо растворяются в водно-спиртовых растворах, отличаются нестабильными изменениями с риском денатурации и образования нежелательных соединений.

Емкость в соответствии с настоящим изобретением позволяет защитить активное начало, эксципиент и/или антигенное вещество в виде порошка, быстрорастворимой таблетки, таблетки, микрокапсулы с жидкостью и т.д. и осуществлять растворение в растворителе непосредственно перед применением. Таким образом, для некоторых комплексных и изменяющихся при взаимодействии ингредиентов можно использовать устройство с несколькими раздельными отделениями, что обеспечит последовательное соединение этих различных мало совместимых веществ непосредственно перед применением, причем в определенном порядке.

Емкость в соответствии с настоящим изобретением можно использовать для приготовления и/или введения активных начал и/или антигенных веществ в целях фармацевтического, гомеопатического лечения и/или снижения чувствительности к аллергенам, в частности, путем введения через слиистую оболочку.

Реферат

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается емкости (10) для приготовления и введения спиртового раствора, содержащего по меньшей мере липофильные активные начала объемом от 0,1 до 5 мл. Емкость (10) содержит головку (12), выполненную с возможностью занимать первое положение Р1 хранения и второе положение Р2 использования, в котором указанная головка (12) находится в ближнем положении по отношению к емкости (10). Головка (12) содержит наконечник (14), причем длина наконечника выбрана так, что свободный конец выпускного канала (16) обеспечивает проникновение лекарства сублингвально и/или околодесенно. Емкость может содержать, по меньшей мере, два отделения (52), разделенных герметичной перегородкой (54). Емкость содержит средство (24) прокалывания крышки (40) или крышки (40) и/или перегородки (54), расположенное на наконечнике (14). Средство (24) расположено в непосредственной близости от отделений (52) так, чтобы смешивание веществ, содержащихся в указанных отделениях, осуществлялось в определенном порядке. 9 з.п. ф-лы, 8 ил.

Формула