Эффективный синтез хелаторов для ядерной томографии и радиотерапии, составы и применение - RU2009111350A

Реферат

1. Способ синтезирования сложного соединения хелаторнаправленный лиганд, включающий шаг: ! (а) соединение в органической среде хелатора со следующей формулой: ! ! с по крайней мере одним направленным лигандом, включающим по крайней мере одну функциональную группу, где !А и D являются Н, нижним алкилом, -СООН, защищенной карбоксильной кислотой, -NH2, защищенным амином, тиолом или защищенным тиолом, ! Е и F являются каждый независимо -СООН, -NH2 или тиолом; где по крайней мере одна позиция из А, D, Е или F является -NH2 или тиолом; ! В и С являются каждый независимо вторичным амином, третичным амином, -S-, -S(O)- или -S(O)2-; ! R1, R2, R3 и R4 являются каждый независимо Н или нижним алкилом; ! Х выбран из группы, состоящей из -СН2-СН2-, -СН2-СН2-СН2-, -СН2-С(O)-, -С(O)-СН2-, -С(O)-СН2-СН2- и -СН2-СН2-С(O)-; и ! существует соединение между А, D, Е или F хелатора и по крайней мере одной незащищенной функциональной группой каждого направленного лиганда; ! по крайней мере один из А, D, или направленного лиганда включает защищенную функциональную группу; ! по крайней мере одна функциональная группа направленного лиганда не защищена; ! при условии, что когда А и D являются каждый -NH2, то ни В ни С не являются вторичным или третичным амином. ! 2. Способ по п.1, где органическая среда включает полярный или неполярный растворитель, в частности органическая среда включает диметилформамид, диметилсульфоксид, диоксан, метанол, этиловый спирт, гексан, хлорид метилена, ацетонитрил, тетрагидрофуран или их смесь. ! 3. Способ по п.1, далее включающий по крайней мере один шаг очистки (b), где шаг очистки (b) включает колончатую хроматографию на силикагеле, ВЭЖХ (HPLC) или их комбинацию, в частности, дал