Пептидные конъюгаты для доставки лекарственного средства - RU2002130203A

Реферат

1. Конъюгат пептида, преодолевающего клеточную мембрану, и терапевтического агента, где указанный пептид включает в себя аминокислотную последовательность ККХ¹X²К, где X¹=А или Р, и X²=К или R, и где указанный агент имеет свой участок терапевтической активности в клетке.

2. Конъюгат по п.1 для терапевтического применения.

3. Конъюгат по п.1 или 2, где указанный агент не является нейропептидом.

4. Конъюгат по любому из пп.1-3, который представляет собой гибридный белок.

5. Конъюгат по любому из предшествующих пунктов, где указанный агент конъюгирован с пептидом посредством химической линкерной молекулы.

6. Конъюгат по любому из предшествующих пунктов, где указанный пептид включает, по крайней мере, 20 аминокислот.

7. Конъюгат по любому из предшествующих пунктов, где указанным пептидом является гистон или его фрагмент, который сохраняет способность к транслокации.

8. Конъюгат по любому из предшествующих пунктов, где указанным пептидом является человеческий гистон H1 или его фрагмент, который сохраняет способность к транслокации.

9. Конъюгат по любому из предшествующих пунктов, где указанный пептид содержит любой из фрагментов гистона, идентифицируемых как SEQ ID NO:2-9, или состоит из любого из этих фрагментов.

10. Применение терапевтического агента, который обладает терапевтическим действием в клетке, в целях изготовления композиции для лечения заболевания, где указанный агент конъюгирован с пептидом, содержащим аминокислотную последовательность, определяемую в п.1.

11. Конъюгат пептида, преодолевающего клеточную мембрану, и терапевтического или диагностического агента в качестве активного ингредиента в производстве композиции для лечения или диагностики заболевания, где указанный пептид содержит аминокислотную последовательность, определяемую в п.1, при условии, что указанным заболеванием не является неврологическое расстройство.

12. Конъюгат по п.10 или 11, где указанный конъюгат определяется по любому из пп.3-9.

13. Конъюгат по любому из пп.10-12 для внутримышечного введения.

14. Конъюгат по любому из пп.10-13, где указанное лекарственное средство не содержит кальция, сыворотки или хлорохина.

15. Экспрессирующий вектор, кодирующий гибридный белок по п.4.

16. Рекомбинантная клеточная линия, содержащая экспрессирующий вектор по п.15.

17. Способ получения терапевтического агента, который может быть доставлен через клеточную мембрану, где указанный способ предусматривает ковалентное связывание указанного агента с пептидом, определяемым в п.1.