Конъюгаты лиганда с несколькими лекарственными средствами - RU2008110495A

Реферат

1. Конъюгат для доставки лекарственного средства, связывающий рецептор, включающий: ! (a) связывающую рецептор группу; ! (b) поливалентный линкер; и ! (c) два или более лекарственных средства, или их аналоги или производные; ! где связывающая рецептор группа ковалентно связана с поливалентным линкером; ! два или более лекарственных средства, или их аналоги или производные, ковалентно связаны с поливалентным линкером; и ! поливалентный линкер включает один или несколько компонентов, выбранных из группы, состоящей из спейсерных линкеров, обеспечивающих высвобождение линкеров и линкеров с гетероатомом, и их сочетаний. ! 2. Конъюгат для доставки лекарственного средства, связывающий рецептор для витамина формулы: ! ! где (L) выбран из группы, состоящей из (lS)a, (lH)b и (lr)c и их сочетаний; где (lr) представляет собой обеспечивающий высвобождение линкер, (lS) представляет собой спейсерный линкер, и (lH) представляет собой линкер с гетероатомом; ! (B) представляет собой связывающую рецептор для витамина группу, n представляет собой целое число более 1, и (D) в каждом случае представляет собой независимо выбранное лекарственное средство, или его аналог или производное; и ! каждый из a, b и c независимо представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4. ! 3. Конъюгат для доставки лекарственного средства, связывающий рецептор для витамина формулы: ! ! где (L) выбран из группы, состоящей из (lS)a и (lH)b, и их сочетаний; где (lS) представляет собой спейсерный линкер и (lH) представляет собой линкер с гетероатомом; и каждый из a и b независимо представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4; и (B) представляет собой связывающую рецептор для витамина группу, n представляет собой целое число более 1, и (D) в каж�