Пиперазин-циклодекстриновый комплекс и лекарственное средство, содержащее указанный комплекс - RU2216549C2
Код документа: RU2216549C2
Чертежи
Показать все 71 чертежа(ей)
Описание
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)
Реферат
Описан пиперазин-циклодекстриновый комплекс, образованный из 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5, 6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола и свободно растворимого в воде производного циклодекстрина, где указанное производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-β -циклодекстрин либо гидроксил-β-циклодекстрин или его соль. Описано также средство для лечения заболеваний кровообращения и болезней мозга, содержащее в качестве активного ингредиента вышеуказанный комплекс. Комплекс обладает высокой растворимостью в воде и низким местным раздражающим действием. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.
Формула
1. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс, образованный из 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил]
-этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола и свободно растворимого в воде производного циклодекстрина, где указанное производное циклодекстрина представляет сульфобутил-β
-циклодекстрин либо гидроксипропил-β-циклодекстрин или его соль.
2. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по п. 1, полученный с использованием в качестве
3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола 3,5 гидрата дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,
6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-lH-индазола или его соли.
3. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из п. 1 или 2, в котором водорастворимое производное
циклодекстрина представляет собой сульфобутил-β-циклодекстрин или его соль.
4. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-3, в котором водорастворимое
производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 70% или менее, или его соль.
5. Пиперазин-циклодекстриновый
комплекс по любому из пп. 1-4, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 20-50%, или его
соль.
6. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-5, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой натриевую соль сульфобутилового
эфира β-циклодекстрина, имеющий коэффициент замещения примерно 33%.
7. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из п. 1 или 2, в котором водорастворимое
производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин или его соль.
8. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 7, в
котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 70% или менее, или его соль.
9.
Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 8, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент
замещения 20-50%, или его соль.
10. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 9, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой
гидроксипропил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения примерно 23% или менее, или его соль.
11. Лекарственное средство для лечения заболеваний кровообращения и
болезней мозга, обладающее защитным действием на мозг, содержащее в качестве активного ингредиента пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.
12.
Лекарственное средство по п. 11, представляющее собой композицию для инъекций, содержащую пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.
13. Лекарственное
средство по п. 12, представляющее собой композицию для инъекций, полученную лиофилизацией водного раствора, содержащего пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.
Комментарии