Пептиды глюкагонового суперсемейства, обладающее активностью относительно ядерных гормональных рецепторов - RU2012153755A

Реферат

1. Соединение, содержащее структуру Q-L-Y;где Q представляет собой пептид глюкагонового суперсемейства;Y представляет собой NHR лиганд, который активирует ядерный гормональный рецептор с ECприблизительно 1 мкМ или меньше и имеет молекулярный вес вплоть до приблизительно 1000 дальтон; иL представляет собой связывающую группу или связь.2. Соединение по п.1, где Q обладает по меньшей мере 0,1% активности нативного GLP-1 относительно GLP-1 рецептора, по меньшей мере 0,1% активности нативного глюкагона относительно глюкагонового рецептора или по меньшей мере 0,1% активности нативного GIP относительно GIP рецептора или их комбинацией.3. Соединение по п.1, где Q имеет ECотносительно GLP-1 рецептора в пределах 10-кратной величины ECY относительного ядерного гормонального рецептора, ECотносительно глюкагонового рецептора в пределах 10-кратной величины ECY относительно ядерного гормонального рецептора или ECотносительно GIP рецептора в пределах 10-кратной величины ECY относительно ядерного гормонального рецептора.4. Соединение по п.1, где Y представляет собой NHR лиганд, который воздействует на ядерный гормональный рецептор типа I или типа II.5. Соединение по п.4, где Y представляет собой NHR лиганд, который воздействует на ядерный гормональный рецептор, выбранный из группы, состоящей из эстрогенового рецептора, глюкокортикоидного рецептора, минералокортикоидного рецептора, прогестеронового рецептора, андрогенового рецептора, рецептора тироидного гормона, рецептора ретиноевой кислоты, рецептора, активируемого пролифератором пероксисом, печеночного X рецептора, фарнезоидного X рецептора, рецептора витамина D, RAR-родственного орфанового рецептора и прегна�