Cpg-олигонуклеотидные аналоги, содержащие гидрофобные т-аналоги с усиленной иммуностимулирующей активностью - RU2009109098A

Реферат

1. Олигонуклеотид, содержащий последовательность R1YZR2, где R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из липофильного замещенного нуклеотидного аналога (L), нуклеотида и связи, где по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой липофильный замещенный нуклеотидный аналог (L), где Y представляет собой пиримидиновый нуклеотид, и где Z представляет собой пурин, пиримидин или остаток, лишенный азотистого основания. ! 2. Олигонуклеотид по п.1, где L содержит 5- или 6-членный кольцевой аналог нуклеинового основания. ! 3. Олигонуклеотид по п.1, где L содержит группу формулы I ! ! где А, В, X, D, Е и F выбраны из С (углерода) или N (азота), возможно несущих водород или заместитель; ! n равен 0 или 1; ! пунктирные линии означают возможные двойные связи; ! где по меньшей мере один заместитель не выбран из группы, состоящей из оксо, тио, гидрокси, меркапто, имино, амино, метила и водорода, и где в совокупности из атомов А, В, X, D, Е и F имеется не более 3 атомов азота (N). ! 4. Олигонуклеотид по п.3, где: ! 1) n равен 1; или ! 2) n равен 0; или ! 3) все атомы А, В, X, D, Е, F представляют собой углерод (С); или ! 4) один из атомов А, В, X, D, Е, F представляет собой азот (N); или ! 5) два атома А, В, X, D, Е, F представляют собой азот (N); или ! 6) три атома А, В, X, D, Е, F представляют собой азот (N); или ! 7) по меньшей мере один из атомов А, В, X, D, Е, F замещен представителем группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила, алкенила, алкинила, галогенированного алкила, галогенированного алкенила, циклоалкила, групп O-алкил, O-алкенил, -NH-алкил, -N(алкил)2, -S-алкил, -SO-алкил, -SO2-алкил, нитро, циано, карбоксиэфир, фенил, тиофенил, бензил, оксо, тио, гидрокси, меркапто и имино, где по меньшей мере один заместитель не представляет собой оксо, �