Короткие и содержащие d-аминокислоты полипептиды для терапевтических конъюгатов и их применения - RU2013103763A

Реферат

1. Очищенный полипептид или его фармацевтически приемлемая соль, содержащие аминокислотную последовательность Lys-Arg-X3-X4-X5-Lys (формула Ia),в которойХ3 представляет собой Asn или Gln;Х4 представляет собой Asn или Gln; aХ5 представляет собой Phe, Tyr или Trp;причем указанный полипептид характеризуется длиной менее 50 аминокислот;причем указанный полипептид необязательно содержит один или несколько D-изомеров аминокислоты, упомянутой в формуле Ia; ипричем указанный полипептид не является пептидом, приведенным в таблице 2.2. Очищенный полипептид или его фармацевтически приемлемая соль, содержащие аминокислотную последовательность Lys-Arg-X3-X4-X5-Lys (формула Ia),в которойХ3 представляет собой Asn или Gln;Х4 представляет собой Asn или Gln; иХ5 представляет собой Phe, Tyr или Trp;причем указанный полипептид характеризуется длиной менее 19 аминокислот, ипричем указанный полипептид необязательно содержит один или несколько D-изомеров аминокислоты, упомянутой в формуле Ia.3. Полипептид по любому из пп.1-2, в котором указанная аминокислотная последовательность представляет собой Z1-Lys-Arg-X3-X4-X5-Lys-Z2 (формула Ib),в которойХ3 представляет собой Asn или Gln;Х4 представляет собой Asn или Gln;Х5 представляет собой Phe, Tyr или Trp;Z1 отсутствует или представляет собой Cys, Gly, Cys-Gly, Arg-Gly, Cys-Arg-Gly, Ser-Arg-Gly, Cys-Ser-Arg-Gly, Gly-Ser-Arg-Gly, Cys-Gly-Ser-Arg-Gly, Gly-Gly-Ser-Arg-Gly, Cys-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly, Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly, Cys-Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly, Phe-Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly, Cys-Phe-Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly, Phe-Phe-Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly, Cys-Phe-Phe-Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly, Thr-Phe-Phe-Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly или Cys-Thr-Phe-Phe-Tyr-Gly-Gly-Ser-Arg-Gly; иZ2 отсутствует или представляет собой Cys, Туг, Tyr-Cys, Cys-Tyr, Thr-Glu-Glu-Tyr или Thr-Glu-Glu-Tyr-Cys; ипричем указанный полипептид необязательно содержит один или несколько D-изомеров аминокислоты, указанной в форм