Конъюгаты, содержащие гидрофильные спейсеры линкеров - RU2010102044A

Реферат

1. Соединение формулы ! B-L-A, ! где B представляет собой один или несколько рецептор-связывающих лигандов, которые связываются с рецептором целевой клетки, L представляет собой поливалентный линкер, который включает один или несколько гидрофильных спейсеров линкера, и A представляет собой одно или несколько диагностических, терапевтических средств или средств визуализации, которые желательно доставить к клетке. ! 2. Соединение по п.1, где по меньшей мере одно средство A является терапевтическим средством, диагностическим средством или средством визуализации. ! 3. Соединение по п.1, где по меньшей мере одно средство A представляет собой терапевтическое средство для лечения рака. ! 4. Соединение по п.1, где А представляет собой множество терапевтических средств для лечения рака. ! 5. Соединение по п.1, где связывающий лиганд B представляет собой лиганд, связывающий рецептор фолата. ! 6. Соединение по п.1, где связывающий лиганд B представляет собой фолат. ! 7. Соединение по любому из пп.1-6, в котором по меньшей мере один из гидрофильных спейсеров линкера содержит по меньшей мере одну полигидроксильную группу. ! 8. Соединение по любому из пп.1-6, в котором по меньшей мере один из гидрофильных спейсеров линкера содержит по меньшей мере три полигидроксильных группы. ! 9. Соединение по любому из пп.1-6, в котором по меньшей мере один из гидрофильных спейсеров линкера образован в основном атомами углерода, водорода и кислорода, и соотношение углерод/кислород составляет примерно 3:1 или менее. ! 10. Соединение по любому из пп.1-6, в котором по меньшей мере один из гидрофильных спейсеров линкера образован преимущественно атомами углерода, вод