Пептидные соединения, пригодные для использования в качестве антибактериальных средств - RU2012143143A

Реферат

1. Соединение формулы (I)где Rобозначает радикал, выбранный из группы, которая включает: разветвленный (C-C)-алкил, CH-(CH)-, CH-O-(CHCHO)CH- иm обозначает целое число от 6 до 10;x обозначает целое число от 1 до 3;R, R, R, Rи Rнезависимо выбраны из радикалов, имеющих следующую формулу:GF-(CH)-;где n обозначает целое число от 1 до 4; а GF обозначает радикал, выбранный из группы, которая включает -NHи -NH-C(=NH)-NH;Rвыбран из группы, которая включает -CH(CH)(OH), -CH(CH), -CHNHи -CHOH;Rи Rобозначают радикалы, независимо выбранные из группы, которая включает H, линейный или разветвленный -(С-C)-алкил, -(CH)-R, -CH-CH-S-CHи -CH(CH)(OH);Rвыбран из группы, которая включает CONH, -CH(CH)(OH) и CONHR;Rобозначает радикал, выбранный из группы, которая включает фенил, 3-индолил, 4-имидазолил, 4-гидроксифенил, α- или β-нафтил и 2-, 3- или 4-пиридил;Rобозначает пептидную последовательность, выбранную из группы, которая включает Ala-Leu-Arg, Ala-Leu-Arg-Ala-Leu-Arg, Gly-Arg-Val-Glu-Val-Leu-Tyr-Arg-Gly-Ser-Trp, Lys-Val-Leu, Lys-Val-Leu-Lys-Val-Leu, Leu-Met-Trp-Trp-Met-Leu, Orn-Orn-Orn, Gln-Arg-Gly-Arg-Ala-Glu-Glu-Val-Tyr-Tyr-Ser-Gly-Thr и Glu-(γ-спермид)-Arg-Gly-Arg-Ala-Glu-Glu-Val-Tyr-Tyr-Ser-Gly-Thr и Glu(Arg-Gly-Arg-Ala-Glu-Glu-Val-Tyr-Tyr-Ser-Gly-Thr)-γ-спермид;u обозначает CHили S;v обозначает NH или S;w обозначает CHили CO;при условии, что когда Rобозначает CONH, то(a) Rили Rобозначает -CH(CH)(OH), или(b) Rи Rобозначают H; или(c) атом C, связанный с R, имеет S-конфигурацию; или(d) атом C, связанный с R, имеет R-конфигурацию;и при условии, что когда Rобозначает -CH(CH)OH, то Rобозначает GF(CH), где n принимает значение 3, GF обозначает -NH-C(=NH)-NH, а Rобозначает GF(CH), где n принимает значение 2, а GF обозначает NH.2. Соединение по п.1, где u обозначает CH, v обозначает NH, w обозначает CO, Rобозначает -CH(CH)(OH), а атом C, связанный с R, имеет S-конфигурацию, и имеет формулу (Ia)3. Соединение по п.2, которое представляет собой нонаноил-A