Производные полимиксина и их применения - RU2009107857A

Реферат

1. Производное полимиксина общей формулы (I) ! ! где R1, R2 и R3 являются возможными, но не обязательными; характеризующееся тем, что R1, R2, R3, R5, R8 и R9 представляют собой катионные или нейтральные аминокислотные остатки, выбранные таким образом, что суммарное число положительных зарядов при физиологическом значении pH составляет по меньшей мере два, но не более, чем три; ! при условии, что R8 и R9 не формилированы оба, когда R(FA)-R1-R2-R3 составляют нативную боковую цепь полимиксина В; и R4 не связан непосредственно с остатком октаноила, когда R4-R10 составляют нативную кольцевую структуру полимиксина В; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Производное по п.1, где указанные положительные заряды выбраны из группы, состоящей из свободных незамещенных аминогрупп и других катионных групп. ! 3. Производное по п.1, где R1-R10 выбраны из группы, состоящей из SEQ ID NO: 9-26. ! 4. Производное по любому из пп.1-3, где R(FA) выбран из группы, состоящей из ОА, DA и МНА. ! 5. Производное по любому из пп.1-3, где число указанных положительных зарядов равно трем. ! 6. Производное по п.5, где R1-R10 выбраны из группы, состоящей из SEQ ID NO: 9-20. ! 7. Производное по п.6, выбранное из группы, состоящей из OA-SEQ ID NO. 10, DA-SEQ ID NO. 10, OA-SEQ ID NO. 11, OA-SEQ ID NO. 12, DA-SEQ ID NO. 13, OA-SEQ ID NO. 13, MHA-SEQ ID NO. 13, MHA-SEQ ID NO. 14, OA-SEQ ID NO. 15, OA-SEQ ID NO. 16, OA-SEQ ID NO. 17, OA-SEQ ID NO. 18, OA-SEQ ID NO. 19, OA-SEQ ID NO. 20 и DA-SEQ ID NO. 9. ! 8. Комбинированный продукт, содержащий два или более производных по любому из пп.1-7. ! 9. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно производное по любому из пп.1-7 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и/или эксципиент. ! 10. Фармацевтическая композиция по п.9, дополнительно содержащая антибактериа�