Антисмысловые олигонуклеотиды андрогенового рецептора - RU2019105298A
Код документа: RU2019105298A
Формула
1. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты, представленное Формулой I, или его фармацевтически приемлемая соль:
где
n является целым числом от 10 до 21;
соединение Формулы I обладает по меньшей мере 9-мерным комплементарным участком, перекрывающимся с 17-мерной последовательностью РНК [(5'→3') CCUUGCCUGGUAAGGAA] в пре-мРНК андрогенового рецептора человека;
S1, S2,..., Sn-1, Sn, T1, T2,..., Tn-1 и Tn независимо представляют собой дейтеридо, гидридо, замещенный или незамещенный алкильный или замещенный или незамещенный арильный радикал;
X и Y независимо представляют собой гидридо [H], формильный [H-C(=O)-], аминокарбонильный [NH2-C(=O)-], замещенный или незамещенный алкильный, замещенный или незамещенный арильный, замещенный или незамещенный алкилацильный, замещенный или незамещенный арилацильный, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонильный, замещенный или незамещенный арилоксикарбонильный, замещенный или незамещенный алкиламинокарбонильный, замещенный или незамещенный ариламинокарбонильный, замещенный или незамещенный алкилсульфонильный или замещенный или незамещенный арилсульфонильный радикал;
Z представляет собой гидридо, гидрокси, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный арилокси, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный алкильный или замещенный или незамещенный арильный радикал;
B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из природных нуклеиновых оснований, включающих аденин, тимин, гуанин, цитозин и урацил, и неприродных нуклеиновых оснований; и
по меньшей мере четыре из B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из неприродных нуклеиновых оснований, где замещенный или незамещенный аминорадикал ковалентно связан с группой нуклеинового основания.
2. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1 или его фармацевтическая соль:
где
n является целым числом от 10 до 21;
соединение Формулы I обладает по меньшей мере 9-мерным комплементарным участком, перекрывающимся с 17-мерной последовательностью РНК [(5'→3') CCUUGCCUGGUAAGGAA] в пре-мРНК андрогенового рецептора человека;
S1, S2,..., Sn-1, Sn, T1, T2,..., Tn-1 и Tn независимо представляют собой дейтеридо, гидридо, замещенный или незамещенный алкильный или замещенный или незамещенный арильный радикал;
X и Y независимо представляют собой гидридо [H], формильный [H-C(=O)-], аминокарбонильный [NH2-C(=O)-], замещенный или незамещенный алкильный, замещенный или незамещенный арильный, замещенный или незамещенный алкилацильный, замещенный или незамещенный арилацильный, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонильный, замещенный или незамещенный арилоксикарбонильный, замещенный или незамещенный алкиламинокарбонильный, замещенный или незамещенный ариламинокарбонильный, замещенный или незамещенный алкилсульфонильный или замещенный или незамещенный арилсульфонильный радикал;
Z представляет собой гидридо, гидрокси, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный арилокси, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный алкильный или замещенный или незамещенный арильный радикал;
B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из природных нуклеиновых оснований, включающих аденин, тимин, гуанин, цитозин и урацил, и неприродных нуклеиновых оснований; и
по меньшей мере три из B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из неприродных нуклеиновых оснований, представленных Формулой II, Формулой III или Формулой IV:
где
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из гидридо и замещенного или незамещенного алкильного радикала;
L1, L2 и L3 являются ковалентным линкером, представленным Формулой V, ковалентно связывающей основную аминогруппу с группой нуклеинового основания:
где
Q1 и Qm являются замещенным или незамещенным метиленовым (-CH2-) радикалом, и Qm непосредственно связан с основной аминогруппой;
Q2, Q3,... и Qm-1 независимо выбраны из замещенного или незамещенного метилена, кислорода (-O-), серы (-S-) и замещенного или незамещенного аминорадикала [-N(H)- или -N(заместитель)-]; и
m является целым числом от 1 и 15.
3. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1 или его фармацевтическая соль:
где
n является целым числом от 10 и 18;
соединение Формулы I обладает по меньшей мере 9-мерным комплементарным участком, перекрывающимся с 17-мерной последовательностью РНК [(5'→3') CCUUGCCUGGUAAGGAA] в пре-мРНК АР человека;
S1, S2,..., Sn-1, Sn, T1, T2,..., Tn-1 и Tn являются гидридорадикалом;
X и Y независимо представляют собой гидридо, замещенный или незамещенный алкильный, замещенный или незамещенный арильный, замещенный или незамещенный алкилацильный, замещенный или незамещенный арилацильный, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонильный или замещенный или незамещенный арилоксикарбонильный радикал;
Z представляет собой замещенный или незамещенный аминорадикал;
B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из природных нуклеиновых оснований, включающих аденин, тимин, гуанин, цитозин и урацил, и неприродных нуклеиновых оснований;
по меньшей мере четыре из B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из неприродных нуклеиновых оснований, представленных Формулой II, Формулой III или Формулой IV;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из гидридо и замещенного или незамещенного алкильного радикала;
Q1 и Qm являются замещенным или незамещенным метиленовым радикалом, и Qm непосредственно связан с основной аминогруппой;
Q2, Q3,... и Qm-1 независимо выбраны из замещенного или незамещенного метиленового, кислородного и аминорадикала; и
m является целым числом от 1 и 11.
4. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1 или его фармацевтическая соль:
где
n является целым числом от 11 и 16;
соединение Формулы I обладает по меньшей мере 11-мерным комплементарным участком, перекрывающимся с 17-мерной последовательностью АР пре-мРНК [(5'→3') CCUUGCCUGGUAAGGAA] в пре-мРНК АР человека;
соединение Формулы I полностью комплементарно последовательности пре-мРНК в пре-мРНК АР человека;
S1, S2,..., Sn-1, Sn, T1, T2,..., Tn-1 и Tn являются гидридорадикалом;
X и Y независимо выбраны из гидридо, замещенного или незамещенного алкилацильного или замещенного или незамещенного алкилоксикарбонильного радикала;
Z представляет собой замещенный или незамещенный аминорадикал;
B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из природных нуклеиновых оснований, включающих аденин, тимин, гуанин и цитозин, и неприродных нуклеиновых оснований;
по меньшей мере четыре из B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из неприродных нуклеиновых оснований, представленных Формулой II, Формулой III или Формулой IV;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из гидридо и замещенного или незамещенного алкильного радикала;
Q1 и Qm являются метиленовым радикалом, и Qm непосредственно связан с основной аминогруппой;
Q2, Q3,... и Qm-1 независимо выбраны из метиленового, кислородного и аминорадикала; и
m является целым числом от 1 и 10.
5. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1 или его фармацевтическая соль:
где
n является целым числом от 11 и 16;
соединение Формулы I обладает по меньшей мере 12-мерным комплементарным участком, перекрывающимся с 17-мерной последовательностью РНК [(5'→3') CCUUGCCUGGUAAGGAA] в пре-мРНК АР человека;
соединение Формулы I полностью комплементарно последовательности пре-мРНК в пре-мРНК АР человека;
S1, S2,..., Sn-1, Sn, T1, T2,..., Tn-1 и Tn являются гидридорадикалом;
X и Y независимо выбраны из гидридо, замещенного или незамещенного алкилацильного или замещенного или незамещенного алкилоксикарбонильного радикала;
Z представляет собой замещенный или незамещенный аминорадикал;
B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из природных нуклеиновых оснований, включающих аденин, тимин, гуанин, цитозин и урацил, и неприродных нуклеиновых оснований;
по меньшей мере пять из B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из неприродных нуклеиновых оснований, представленных Формулой II, Формулой III или Формулой IV;
R1, R3 и R5 являются гидридорадикалом, и R2, R4 и R6 независимо представляют собой гидридо или замещенный или незамещенный алкильный радикал;
Q1 и Qm являются метиленовым радикалом, и Qm непосредственно связан с основной аминогруппой;
Q2, Q3,... и Qm-1 независимо выбраны из метиленового, кислородного радикала; и
m является целым числом от 1 и 10.
6. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1 или его фармацевтическая соль:
где
n является целым числом от 11 и 16;
соединение Формулы I обладает по меньшей мере 12-мерным комплементарным участком, перекрывающимся с 17-мерной последовательностью РНК [(5'→3') CCUUGCCUGGUAAGGAA] в пре-мРНК АР человека;
соединение Формулы I полностью комплементарно последовательности пре-мРНК в пре-мРНК АР человека;
S1, S2,..., Sn-1, Sn, T1, T2,..., Tn-1 и Tn являются гидридорадикалом;
X и Y независимо выбраны из гидридо, замещенного или незамещенного алкилацильного или замещенного или незамещенного алкилоксикарбонильного радикала;
Z представляет собой замещенный или незамещенный аминорадикал;
B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из аденина, тимина, гуанина, цитозина и неприродных нуклеиновых оснований;
по меньшей мере пять из B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из неприродных нуклеиновых оснований, представленных Формулой II, Формулой III или Формулой IV;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 являются гидридорадикалом;
Q1 и Qm являются метиленовым радикалом, и Qm непосредственно связаны с основной аминогруппой;
Q2, Q3,... и Qm-1 независимо выбраны из метиленового и кислородного радикала; и
m является целым числом от 1 и 8.
7. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1 или его фармацевтическая соль:
где
n является целым числом от 11 и 15;
соединение Формулы I обладает по меньшей мере 11-мерным комплементарным участком, перекрывающимся с 17-мерной последовательностью РНК [(5'→3') CCUUGCCUGGUAAGGAA] в пре-мРНК АР человека;
соединение Формулы I полностью комплементарно последовательности пре-мРНК в пре-мРНК АР человека;
S1, S2,..., Sn-1, Sn, T1, T2,..., Tn-1 и Tn являются гидридорадикалом;
X является гидридорадикалом;
Y представляет собой замещенный или незамещенный алкилацильный или замещенный или незамещенный алкилоксикарбонильный радикал;
Z представляет собой замещенный или незамещенный аминорадикал;
B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из аденина, тимина, гуанина, цитозина и неприродных нуклеиновых оснований;
по меньшей мере пять из B1, B2,..., Bn-1 и Bn независимо выбраны из неприродных нуклеиновых оснований, представленных Формулой II, Формулой III или Формулой IV;
R1, R2, R3, R4, R5 и R6 являются гидридорадикалом;
L1 представляет собой -(CH2)2-O-(CH2)2-, -CH2-O-(CH2)2-, -CH2-O-(CH2)3-, -CH2-O-(CH2)4- или -CH2-O-(CH2)5-, правый конец которых непосредственно связан с основной аминогруппой; и
L2 и L3 независимо выбраны из -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)3-O-(CH2)2-, -(CH2)2-O-(CH2)3-, -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)6-, -(CH2)7- и -(CH2)8-, правый конец которых непосредственно связан с основной аминогруппой.
8. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1, которое выбрано из группы производных пептидо-нуклеиновых кислот, представленных ниже, или его фармацевтически приемлемая соль:
(N→C) Fmoc-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Ac-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Бензоил-GA(5)A-GC(1O2)C-A(2O2)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Piv-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Метил-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) н-Пропил-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fmoc-Lys-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fmoc-Lys-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-Lys-NH2
(N→C) Fmoc-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-Lys-NH2;
(N→C) Fmoc-Gly-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fmoc-Lys-Gly-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-Lys-NH2;
(N→C) Fmoc-Val-Gly-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fmoc-GA(6)A-GC(1O2)C-A(6)GG-C(1O2)AA(6)-G-NH2;
(N→C) Fmoc-G(6)AA(5)-GC(1O3)C-A(7)GG(5)-CA(5)A-G-NH2;
(N→C) Fmoc-GA(5)A-GC(2O2)C-A(6)GG-C(1O5)AA(6)-G-NH2;
(N→C) Fmoc-TG(6)C(1O5)-GGA(6)-AG(6)C-CA(6)G-GC(1O2)A-A(6)GG(6)-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-Lys-Lys-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(6)CC-A(5)GG-C(1O3)AA(5)-G-Val-Lys-NH2;
(N→C) Ac-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)TA(5)-G-NH2;
(N→C) Piv-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) H-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) H-CTT-A(5)C(1O3)C-A(5)G(3)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) н-Пропил-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) н-Пропил-CTT(5)C(2O2)C-A(3)G(2O3)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) п-Толуолсульфонил-CTT(5)C(1O2)C-A(8)G(5)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Бензоил-Lys-Val-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Бензоил-CTT(5)C(1O5)C-A(5)G(2O2)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-Lys-Leu-CTT(5)C(1O2)C-A(2O2)GG-C(1O2)AA(5)-G-Lys-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O5)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GT-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)TA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)А(5)A-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-AG(5)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(7)GG-C(1O2)AA(3)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-CTT-A(5)C(1O2)C-A(5)GT-C(1O2)TA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-CTT-A(5)C(1O2)C-A(5)GT-C(1O2)TA(5)-G-Arg-NH2;
(N→C) Fethoc-TC(1O2)C-TTA(6)-CCA(6)-GGC(1O2)-AA(6)G-G(6)-NH2;
(N→C) Fethoc-TC(1O2)C-TTA(5)-CCA(5)-GGC(1O2)-AA(5)G-G(6)-NH2;
(N→C) Fethoc-GA(5)T-AC(1O2)C-A(5)GG(6)-CAA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-TA(5)C-CAG(6)-GC(1O2)A-A(5)GG(6)-C-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-NH2;
(N→C) бензил-C(1O2)TT-A(2O2)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Фенил-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(7)GG(5)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(6)GG(2O2)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)А-Val-Lys-NH2;
(N→C) Piv-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Fmoc-Lys-Val-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Ac-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-NH2;
(N→C) H-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-Lys-NH2;
(N→C) Piv-Arg-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-Lys-NH2;
(N→C) N-фенил-N-метил-CTT(5)C(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-Lys-NH2;
(N→C) [N-(2-Фенилэтил)амино]карбонил-CTT-(5)C(1O2)C-A(4)G(5)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Бензоил-Leu-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-Lys-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O3)TT-A(5)CC-A(5)GG(5)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(6)CC-A(6)GG(6)-CA(6)A-NH2;
(N→C) Fethoc-TTT-TCC(1O2)-TTA(6)-CCA(6)-GG(6)C-A(6)A-NH2;
(N→C) Fethoc-TTT-TCC(1O2)-TTA(6)-CC(1O3)А(6)-G-Lys-NH2;
(N→C) Fethoc-TC(2O2)C-TTA(6)-CCA(6)-GG(6)C-A(6)A-NH2;
(N→C) Me-Gly-TC(2O2)C-TTA(6)-CCA(6)-GG(6)C-A(6)A-NH2;
(N→C) Fethoc-Lys-TTT-TCC(1O2)-TTA(6)-CCA(6)-GG(6)C-NH2; и
(N→C) Fethoc-Arg-TCC(1O2)-TTA(5)-CCA(6)-GG(5)C-Lys-NH2:
где
A, G, T, и C являются мономерами ПНК с природным нуклеиновым основанием аденином, гуанином, тимином и цитозином, соответственно;
C(pOq), A(p), A(pOq), G(p) и G(pOq) являются мономерами ПНК с неприродным нуклеиновым основанием, представленным Формулой VI, Формулой VII, Формулой VIII, Формулой IX и Формулой X, соответственно;
где
p и q являются целыми числами; и
сокращенные обозначения для N- и C-концевых заместителей являются такими, как конкретно описано следующим образом: "Fmoc-" представляет собой сокращенное обозначение "[(9-флуоренил)метилокси]карбонила- "; "Fethoc-" - "[2-(9-флуоренил)этил-1-окси]карбонила"; "Ac-" - "ацетила- "; "Бензоил-" - "бензолкарбонила-"; "Piv-" - "пивалила-"; "Метил-" - "метила-"; "н-Пропил-" - "1-(н-пропила)-"; "H-" - "гидридо-" группы; "п-Толуолсульфонил" - "(4-метилбензол)-1-сульфонила"; "-Lys-" - остатка аминокислоты "лизина"; "-Val-" - остатка аминокислоты "валина"; "-Leu-" - остатка аминокислоты "лейцина"; "-Arg-" - остатка аминокислоты "аргинина"; "-Gly-" - остатка аминокислоты "глицина"; "[N-(2-фенилэтил)амино]карбонил-" - "[N-1-(2-фенилэтил)амино]карбонила-"; "Бензил-" - "1-(фенил)метила-"; "Фенил-" - "фенила-"; "Me-" - "метила-"; и "-NH2" - незамещенной "-амино" группы.
9. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1, которое выбрано из группы соединений, представленных ниже, или его фармацевтически приемлемая соль:
(N→C) Fmoc-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-GA(5)A-GC(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fmoc-GA(6)A-GC(1O2)C-A(6)GG-C(1O2)AA(6)-G-NH2;
(N→C) Fmoc-G(6)AA(5)-GC(1O3)C-A(7)GG(5)-CA(5)A-G-NH2;
(N→C) Fmoc-GA(5)A-GC(2O2)C-A(6)GG-C(1O5)AA(6)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-TG(6)C(1O2)-GGA(6)-AG(6)C-CA(6)G-GC(1O2)A-A(6)GG(6)-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(6)CC-A(5)GG-C(1O3)AA(5)-G-Val-Lys-NH2;
(N→C) Ac-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)TA(5)-G-NH2;
(N→C) Piv-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) H-CTT-A(5)C(1O3)C-A(5)G(3)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) н-Пропил-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) н-Пропил-CTT(5)C(2O2)C-A(3)G(2O3)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) п-Толуолсульфонил-CTT(5)C(1O2)C-A(8)G(5)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Бензоил-CTT(5)C(1O5)C-A(5)G(2O2)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-Lys-Leu-CTT(5)C(1O2)C-A(2O2)GG-C(1O2)AA(5)-G-Lys-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG-C(1O5)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(7)GG-C(1O2)AA(3)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-CTT-A(5)C(1O2)C-A(5)GT-C(1O2)TA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-TC(1O2)C-TTA(6)-CCA(6)-GGC(1O2)-AA(6)G-G(6)-NH2;
(N→C) Fethoc-TC(1O2)C-TTA(5)-CCA(5)-GGC(1O2)-AA(5)G-G(6)-NH2;
(N→C) Fethoc-GA(5)T-AC(1O2)C-A(5)GG(6)-CAA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-TA(5)C-CAG(6)-GC(1O2)A-A(5)GG(6)-C-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(7)GG(5)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(5)CC-A(6)GG(2O2)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Piv-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-NH2;
(N→C) Ac-C(1O2)TT-A(5)CC-A(5)GG(6)-CA(5)A-NH2;
(N→C) N-Фенил-N-метил-CTT(5)C(1O2)C-A(5)GG-C(1O2)AA(5)-G-Lys-NH2;
(N→C) [N-(2-Фенилэтил)амино]карбонил-CTT-(5)C(1O2)C-A(4)G(5)G-C(1O2)AA(5)-G-NH2;
(N→C) Fethoc-C(1O2)TT-A(6)CC-A(6)GG(6)-CA(6)A-NH2;
(N→C) Fethoc-TTT-TCC(1O2)-TTA(6)-CCA(6)-GG(6)C-A(6)A-NH2;
(N→C) Fethoc-TTT-TCC(1O2)-TTA(6)-CC(1O3)А(6)-G-Lys-NH2; и
(N→C) Fethoc-TC(2O2)C-TTA(6)-CCA(6)-GG(6)C-A(6)A-NH2.
10. Способ лечения дерматологического показания или состояния, включающего андрогенную активность, путем топического введения производного пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1.
11. Способ лечения андрогенной алопеции путем топического введения производного пептидо-нуклеиновой кислоты по п. 1.
