Конъюгаты rgd-пептидов и фотосенсибилизаторов порфирина или (бактериоххлорофилла и их применение - RU2009110226A

Реферат

1. Конъюгат RGD-содержащего пептида или RGD-пептидомиметика и фотосенсибилизатора, выбранного из порфирина, хлорофилла или бактериохлорофилла, исключая конъюгаты, в которых фотосенсибилизатор является неметаллированным порфирином, замещенного в каждом из положений 10, 15, 20 4-метилфенилом или ацетилированным глюкозилоксифенилом и в положении 5 остатком линейного RGD-содержащего пептида, связанного с макроциклом порфирина через спейсер. ! 2. Конъюгат по п.1, в котором фотосенсибилизатор представляет тетраарилпорфирин формулы ! ! в которой Ar1, Ar2, Ar3 и Ar4, одинаковые или различные, каждый представляет арил, выбранный из карбоциклического арила, гетероарила и смешанной группы карбоарил-гетероарил, где каждый карбоциклический арил, самостоятельно или как часть смешанной группы карбоарил-гетероарил, представляет моноциклическую или бициклическую ароматическую группу, выбранную из фенила, бифенила и нафтила, и каждый гетероарил, самостоятельно или как часть смешанной группы карбоарил-гетероарил, представляет 5-6-членное ароматическое кольцо, выбранное из фурила, тиенила, пирролила, имидазолила, тиазолила, пиридила, пиримидила и триазинила, в котором каждая из арильных групп является незамещенной или замещена одним или более заместителями, выбранными из атомов галогена, С2-С8алкила, когда арил является фенилом, С1-С8алкила, когда арил является гетероарилом или смешанной группой карбоарил-гетероарил, С1-С8алкокси, карбокси, С1-С8алкиламино, амино-(С1-С8)алкиламино, три-(С1-С8)алкиламмония, гидрокси и CONH2, предпочтительно от одной до трех карбоциклических арильных групп и/или гетероарильных групп замещены одним или более карб�