Макроциклические кетоамидные ингибиторы иммунопротеасом - RU2015117581A

Реферат

1. Соединение формулы (I):где:X представляет собой CH, O или NH;Y представляет собой CH или N;Z представляет собой CH или N;Rпредставляет собой Cалкил, Cциклоалкил или -CH-фенил;Rпредставляет собой Cалкил или -CH-фенил; иодин из Rили Rпредставляет собой водород, а другой представляет собой Cциклоалкил, незамещенный Cалкил или Cалкил, замещенный Cалкокси, илиRи R, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, объединены с образованием Cциклоалкильного остатка,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п. 1, где X представляет собой CH.3. Соединение по п. 1, где X представляет собой O или NH.4. Соединение по п. 1, где Y представляет собой CH.5. Соединение по п. 1, где Y представляет собой N.6. Соединение по п. 1, где Z представляет собой CH.7. Соединение по п. 1, где Z представляет собой N.8. Соединение по п. 1, где X представляет собой CH, Y и Z представляют собой CH.9. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой метил, -CH-фенил или циклопропил.10. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой -CH-фенил.11. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой бутил или -CH-фенил.12. Соединение по п. 1, где один из Rили Rпредставляет собой водород, а другой представляет собой циклопропил, метил, или -CHOCH.13. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой метил, a Rпредставляет собой водород.14. Соединение по п. 1, где Rи R, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, объединены с образованием циклопропильного остатка.15. Соединение по п. 1, где указанное соединение представляет собой:16. Соединение по п. 1, где указанное соединение представляет собой:17. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-16 и фармацевтически приемлемый носитель.18. Соединение по любому из пп. 1-16 для применения в качестве терапевтически активного вещества.19.