Полимерные пролекарства с направленной доставкой, содержащие полифункциональные линкеры - RU2009114154A

Реферат

1. Соединение формулы (I) !! где R1 обозначает практически не антигенный водорастворимый полимер; ! A обозначает кэппирующую группу или ! ! каждый D1 независимо выбран из группы, состоящей из мишень-специфичных фрагментов, функциональных и уходящих групп; ! каждый D2 независимо выбран из группы, состоящей из биологически активных фрагментов, функциональных и уходящих групп; ! каждый L1 обозначает независимо выбранный стабильный линкер или высвобождаемый линкер; ! L2 обозначает полифункциональный линкер; ! каждый L3 обозначает независимо выбранный стабильный линкер или высвобождаемый линкер; и ! (a) и (b) независимо обозначают нуль или положительное целое число. ! 2. Соединение по п.1, где L2 выбран из группы, включающей ! ! ! где R2 и R'2 независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C3-19 разветвленный алкил, C3-8 циклоалкил, C1-6 замещенный алкил, C2-6 замещенный алкенил, C2-6 замещенный алкинил, C3-8 замещенный циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, C1-6 гетероалкил, замещенный C1-6 гетероалкил, C1-6 алкокси, арилокси, C1-6 гетероалкокси, гетероарилокси, C2-6 алканоил, арилкарбонил, C2-6 алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, C2-6 алканоилокси, арилкарбонилокси, C2-6 замещенный алканоил, замещенный арилкарбонил, C2-6 замещенный алканоилокси, замещенный арилоксикарбонил, C2-6 замещенный алканоилокси и замещенный арилкарбонилокси; ! (c1), (c2), (c3), (c4), (c5), (c6), (c'6), (c"6), (c7) и (c8) независимо обозначают нуль или положительное целое число; и ! (d1), (d2), (d3), (d4), (d5) и (d7) независимо обозначают нуль или положительное целое число. ! 3. Соединение по п.2, где L2 выбран из группы, включающей ! ! 4. Соединение по п.2, выбр