Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv (dp-iv) - RU2011113690A

Реферат

1. Соединение формулы I, ! ! где А представляет собой пептид; ! В представляет собой пептидную связь между пептидом и замещенным амином; ! R1 и R2 такие, как определено здесь, причем R1 и R2 выбраны из водорода, ! , , , ! , , , ! , , , ! , , , ! , , , ! , , . ! n равно от 0 до 10; ! R5, R6, R7 или Ar выбраны из Н или С1-4алкила, групп -CH2CF3, -СН2СН=СН2, -CH2-CON(CH3)2, -Ph, -CH2-Ph, -CH2-(4-MeO-Ph), -CH2-(4-Me-Ph), -CH2-(4-CN-Ph), -CH2-(2-CF3Ph), -CH2-(2-F-Ph), -CH2-(4-F-Ph), -CH(OH)-(4-F-Ph), -CH2-(3,5-бисCF3-Ph), -СН2-(2-пиридил), -2,4-дихлор-Рh, -(4-MeO-Ph), -(4-Me-Ph), -(4-CN-Ph), -(2-Me-Ph), -(2-хлор-Ph), -(2-хлор-4-MeO-Ph), -(2-хлор-4-CN-Ph), -нафтил, -(2-F-Ph), -(2,4-ди-F-Ph), -(2,4,5-ди-F-Ph), ! a, b и с независимо выбраны из N, S, О, С; ! и его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры. ! 2. Соединение по п.1, которое при взаимодействии с ферментом DPP-IV высвобождает вещество, ингибирующее фермент DPP-IV. ! 3. Ингибирование фермента дипептидилпептидазы IV (DPP-IV) у млекопитающего путем введения соединения, заявленного в пп.1 и 2.