Связанные с дипептидом лекарственные средства - RU2013102991A

Реферат

1. Пролекарство, включающее структуру:A-B-Q;где Q представляет собой биоактивный пептид;где А-В включает структуру:где(I) Rи Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из Н, C-Cалкила, C-Cалкенила, (C-Cалкил)ОН, (C-Cалкил)SH, (С-Салкил)SCH, (C-Cалкил)CONH, (C-Cалкил)СООН, (C-Cалкил)NH, (C-Cалкил)NHC(NH )NH, (С-Cалкил)(С-Сциклоалкила), (С-Салкил)(С-Сгетероциклического радикала), (С-Салкил)(С-Сарил)R, (C-Cалкил)(С-Сгетероарила) и C-Cалкил(W)C-Cалкила, где Wпредставляет собой гетероатом, выбираемый из группы, состоящей из N, S и О, или Rи Rвместе с атомами, к которым они присоединены, образуют С-Сциклоалкил;Rпредставляет собой C-Cалкил;каждый из Rи Rпредставляет собой Н;Rпредставляет собой NHR, или Rи Rвместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо;Rпредставляет собой Н или C-Cалкил; иRвыбирают из группы, состоящей из Н и ОН;причем А-В связан с Q через амидную связь между А-В и алифатической аминогруппой Q;причем полупериод химического отщепления (t) A-B от Q составляет по крайней мере приблизительно 1 час - приблизительно 1 неделю в PBS в физиологических условиях;при условии, что, когда и R, и Rпредставляют собой Н, Rпредставляет собой C-Cалкил;(II) Rи Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из Н, C-Cалкила, C-Cалкенила, (C-Cалкил)ОН, (C-Cалкил)SH, (C-Салкил)SCH, (C-Cалкил)CONH, (C-Cалкил)СООН, (C-Cалкил)NH, (C-Cалкил)NHC(NH )NH, (С-Салкил)(С-Сциклоалкила), (С-Салкил)(C-Cгетероциклического радикала), (С-Салкил)(C-Сарил)R, (C-Cалкил)(С-Сгетероарила) и C-Cалкил(W)C-Cалкила, где Wпредставляет собой гетероатом, выбираемый из группы, состоящей из N, S и О, или Rи Rвместе с атомами, к которым они присоединены, образуют С-Сциклоалкил;Rпредставляет собой C-Cалкил;Rвыбирают из группы, состоящей из �