Синтез икатибанта - RU2020114873A
Код документа: RU2020114873A
Формула
1. Способ получения икатибанта, включающий стадии, на которых:
a) загружают аргинин-(Pbf)-ОН на смолу как твердофазную подложку;
b) вводят кэпирующие группы на непрореагировавшие функциональные центры;
c) последовательно присоединяют аминокислоты с защищенными боковыми цепями для получения икатибанта в присутствии агента сочетания и неорганической соли;
d) получают неочищенный икатибант путем удаления защищающих групп и отщепления пептида от смолы; и
e) возможно очищают неочищенный икатибант.
2. Способ получения икатибанта по п. 1, включающий стадии, на которых:
a) загружают аргинин-(Pbf) на смолу как твердофазную подложку в присутствии агента сочетания;
b) последовательно присоединяют аминокислоты с защищенными боковыми цепями для получения икатибанта в присутствии агента сочетания, OxymaPure и неорганической соли;
c) получают неочищенный икатибант путем удаления защищающих групп и отщепления пептида от смолы;
d) возможно очищают неочищенный икатибант.
3. Способ получения икатибанта по п. 1, где агент сочетания выбран из группы, включающей HBTU, COMU, DEPBT или любой их комбинации.
4. Способ получения икатибанта по п. 1, где вспомогательные вещества для сочетания выбраны из OxymaPure, HOBt или любой их комбинации.
5. Способ получения икатибанта по п. 1, где после удаления защитных групп на стадии d следует промывка 0,01-0,5 М раствором HOBt в DMF и полное отщепление от смолы с использованием смеси TFA : MDC : фенол : м-крезол : TIS : H2O.
