Системы михаэля в качестве ингибиторов трансглутаминазы - RU2009121559A
Код документа: RU2009121559A
Реферат
1. Пептид или пептидомиметик следующей общей формулы (I), (II) или (III): ! ! где MS представляет собой замещенный акцептором олефин следующей структуры: ! ! Е представляет собой следующую группу -СН2-, -CF2-, -C2H4-, -CH2-CF2-, -CF2-CH2-, -СН=СН-, -СН(ОН)-СН2-, -С(=O)-СН2-, -CH2-NH-, -СН2-O-, -СН(ОН)-CH2-NH-, -Р(=O)(ОН)-NH-, -Р(=O)(ОН)-O-, Р(=O)(OH)-S-, -Р(=O)(ОН)-СН2-, -СН(ОН)-CH2-NH-, -C(=O)-NH-, -С(=O)-O- или -C(=O)-NX''-; ! m равно 0 или 1; ! остатки Z1, Z2, Z3, независимо друг от друга, представляют собой следующие группы: -Н, -СО-(C1-С6алкил), -CO-R6, -CO-R7, -СО-(C1-С6галогеналкил), -СО-(С3-С10гетероарил), -СО-(C6-C15арил), -COO-(C1-C6галогеналкил), -СОО-(С3-С10гетероарил), -СОО-(C6-C15арил), -COO-(C1-C6алкил), -COO-R8, -COO-R9, -CN, -F, -Cl, -СООН, -CO-NH(C1-C6алкил), -CO-N(C1-C6алкил)(C1-C6алкил), -CO-NR10R11, -CO-NH2, -CO-N(CR12R13R14)(CR15R16R17), -CH2CN, -CH2F, -CHF2, -CF3, -OCF3, -CH2-CF3, -NO2, -CS-(C1-C6 алкил), -CS-R18, -CS-R19, -CS-O-(C1-C6 алкил), -CS-O-R20, -CS-O-R21, -CS-N(C1-C6 алкил)(C1-C6 алкил), -CS-NR22R23, -CS-NH2, -CS-N(CR24R25R26)(CR27R28R29), -SO-R30, -SO-R31, -SO2-R32, -SO2-R33, -SO-CR34R35R36, -SO-CR37R38R39, -SO2-CR40R41R42, -SO2-CR43R44R45, -SO-N(C1-C6 алкил)(C1-C6 алкил), -SO-NR46R47, -SO-NH2, -SO-N(CR48R49R50)(CR51R52R53), -SO2-N(C1-C6 алкил)(C1-C6 алкил), -SO2-NR54R55, -SO2-NH2, -SO2-N(CR56R57R58)(CR59R60R61), -SO2-OH, -SO2-OR62, -SO2-CR63R64R65, -SO2-OCR66R67R68, -О-P(O)(OH)2, -O-P(O)(OR69)(OR70), -О-P(O)(O-C1-C6 алкил)(O-C1-C6 алкил), -P(O)(OR71)(OR72), -P(O)(O-C1-C6 алкил)(O-C1-C6 алкил), -CF2-P(O)(OR73)(OR74), -CF2-P(O)(O-C1-C6 алкил)(O-C1-C6 алкил), где по меньшей мере один из остатков Z1, Z2, Z3 отличается от водорода; ! остатки Z1 и Z2 вместе могут также представлять собой остаток -CO-O-CO-CH2-, -CO-O-CH2-CH2-, ! остатки Z2 и Z3 вместе могут также представлять собой остаток -CO-Z'-CH2-, -CO-O-CH2-, -CO-CH2-CH2-, -CO-O-CO-, -CO-NH-CO- или -Z'-CH2-CH2-, где ! Z' представляет собой одну из следующих групп: -CH2-, -CF2-, -C2H4-, -CF2-CH2-, -CH2-CH2-, -O-, -О-CH2-, -NH- или -NH-CH2-; ! Q и Q' независимо друг от друга представляют собой остаток боковой цепи природной аминокислоты, или Q вместе с X' образует пропиленильный остаток, или Q' вместе с X” обр
