Способ производства дегареликса и его промежуточных соединений - RU2013118446A

Реферат

1. Жидкофазный способ получения дегареликса, имеющего формулу Ацетил-AA-AA-NН(Ac-AA-AA-NH), или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, где AAпредставляет собой D-2-нафтилаланин (D-2Nal), AAпредставляет собой D-4-хлорфенилаланин (D-4Cpa), AAпредставляет собой 3-пиридилаланин (D-3Pal), AAпредставляет собой серии (Ser), AAпредставляет собой 4-аминофенилаланин(L-гидрооротил) (4Aph(L-Hor)), AAпредставляет собой D-аминофенилаланин(карбамоил) (D-Aph(Cbm)), AAпредставляет собой лейцин (Leu), AAпредставляет собой N6-изопропиллизин (Lys(iPr)), AAпредставляет собой пролин (Pro), и AAпредставляет собой D-аланин (D-Ala),включающий стадию, при которой предшественник дегареликса формулы II или его соль или сольват подвергают обработке расщепляющим агентом:,гдеPпредставляет собой защитные группы для амино или предпочтительно ацетил;Pпредставляет собой водород или защитную группу для гидроксила, предпочтительно защитную группу для гидроксила;Pпредставляет собой водород или защитные группы для амино; предпочтительно защитные группы для амино; иPпредставляет собой защитную группу для амино.2. Способ по п.1, где Pпредставляет собой ацетил; Pпредставляет собой защитную группу для гидроксила, Pпредставляет собой водород или защитные группы для амино; и Pпредставляет собой защитную группу для амино.3. Способ по п.2, где Pпредставляет собой ацетил; Pпредставляет собой tBu (трет-бутил), Pпредставляет собой водород или tBu, и Pпредставляет собой Boc (трет-бутилоксикарбонил).4. Способ жидкофазного производства декапептида, представленного формулой (II),где AAпредставляет собой D-2Nal, AAпредставляет собой D-4Cpa, AAпредставляет собой D-3Pal, AAпредставляет собой Ser, AAпредставляет собой 4Aph(L-Hor), AAпредставляет