Твердофазный синтез пептидов с защитными группами вос и fmoc - RU2009122664A

Реферат

1. Способ приготовления пептида, содержащего три или более аминокислотных остатков, имеющего N-концевую аминокислоту, предпоследнюю аминокислоту, прилегающую к N-концевой аминокислоте, и С-концевую аминокислоту, причем указанный способ включает следующие этапы: ! (а) прикрепление первой аминокислоты к твердому носителю-смоле эфирной связью с образованием «продукта первого присоединения», что включает (i) проведение реакции водного раствора карбоната цезия со спиртовым раствором первой аминокислоты с образованием цезиевой соли первой аминокислоты, (ii) получение свободной от растворителя цезиевой соли первой аминокислоты, (iii) проведение реакции твердого носителя-смолы с цезиевой солью первой аминокислоты в безводном полярном апротонном растворителе с образованием «продукта первого присоединения», ! где первая аминокислота соответствует С-концевой аминокислоте этого пептида, аминогруппа основной цепи первой аминокислоты блокирована Boc и первая аминокислота не имеет в боковой цепи функциональной группы, для которой требуется защита, а твердый носитель-смола представляет собой смолу из хлорметилированного полистирола; !(б) снятие защиты Boc с продукта первого присоединения кислотой с образованием «деблокированного продукта первого присоединения»; ! (в) по усмотрению, присоединение к «деблокированному продукту первого присоединения» «следующей аминокислоты», что включает проведение реакции «следующей аминокислоты» с «деблокированным продуктом первого присоединения» в органическом растворителе, содержащем реагент для наращивания пептида, с получением «блокированного продукта следующего присоеди�